Мидокалм при остеохондрозе: как принимать, аналоги

Мидокалм – лекарственный препарат от боли в спине и в мышцах

Боль не самое приятное, что может подарить нам тело. Особенно, если она сильная, и что еще хуже, постоянная. В подобных случаях лечащий врач может назначить миорелаксант Мидокалм, которой помогает снять напряжение и боль.

Рисунок 1 – Врач назначает Мидокалм в случае с болью в спине и мышцах

Препарат способствует расслаблению скелетной мускулатуры как результата неврологических синдромов, которые в свою очередь связаны с болями и нарушением трофики (процесс клеточного питания органов и тканей); снижению гипертонуса и спастичности; оказывает местный анестезирующий эффект.

Показания к применению

Мидокалм назначают в следующих случаях:

  • патологически повышенный тонус мускулатуры и спазмы скелетной (поперечно-полосатой) мышечной ткани, которые являются следствием органических поражений ЦНС, включая в том числе рассеянный склероз, энцефаломиелит, инсульт мозга и т.д.;
  • миогенные контрактуры, повышенный тонус и спастичность мышц, обусловленные заболеваниями костно-мышечной системы (например, люмбаго с ишиасом, спондилез, поражающие крупные суставы артрозы, цервикальный синдром и т.д.);
  • невоспалительные заболевания головного мозга, сопровождающиеся расстройствами мышечного тонуса;
  • желчно-каменная болезнь;
  • сильно выраженный болевой синдром, отмечающийся на фоне развития геморроидальных узлов;
  • менструальный болевой синдром;
  • угроза самопроизвольного прерывания беременности вследствие повышения тонуса маточных мышечных структур;
  • почечные колики;
  • в период восстановительной терапии после перенесенных ортопедических, хирургических или травматологических операций;
  • в составе комплексной терапии облитерирующих заболеваний сосудов (артериосклероз, диабетическая ангиопатия, тромбангиит, болезнь Рейно, диффузная склеродермия);
  • патологии, обусловленные расстройствами иннервации сосудов (акроцианоз, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия);
  • болезнь Литтла (детский церебральный спастический паралич) и другие энцефалопатии, сопровождающиеся мышечной дистонией;
  • заболевания, протекающие с мышечной дистонией;
  • остеохондроз.

Противопоказания

Противопоказания к назначению таблеток Мидокалм:

  • возраст до одного года;
  • стойкая патологическая слабость и быстрая утомляемость скелетной мышечной ткани (миастения);
  • повышенная индивидуальная чувствительность к действующему веществу и вспомогательным компонентам препарата.

Все мышечные релаксанты противопоказаны пациентам:

  • имеющим в настоящее время или в анамнезе повышенную судорожную активность;
  • страдающим от болезни Паркинсона;
  • страдающим от хронической почечной и/или печеночной недостаточности;
  • страдающим от эпилептических припадков;
  • имеющим в анамнезе жизни наркотическую зависимость;
  • имеющим в анамнезе острые психозы.

Побочные эффекты Мидокалма

Прием Мидокалм может спровоцировать появление побочных реакций со стороны различных органов и систем.

Рисунок 2 – одним из побочных эффектов Мидокалма – бессоница

К нечастым (возникают не чаще, чем раз на тысячу случаев) реакциям, которые могут отмечаться после приема Мидокалма, относят:

  • нарушения питания и обмена веществ, которые выражаются в форме анорексии;
  • бессонницу и нарушения сна;
  • головную боль, головокружения, повышенную сонливость;
  • артериальную гипотонию;
  • чувство дискомфорта в животе, диарею, повышенную сухость слизистой оболочки во рту, диспепсические симптомы, тошноту;
  • мышечную слабость, боль в конечностях, мышечные боли;
  • астению, чувство общего дискомфорта, повышенную утомляемость.

К редким (возникают чаще, чем раз на тысячу случаев, но реже, чем раз на десять тысяч случаев) относят:

  • анафилактическая реакция;
  • снижение активности, депрессивные состояния;
  • нарушения внимания, тремор, повышение судорожной активности, гипестезия (снижение чувствительности к воздействию раздражителей), парестезия, повышенная сонливость;
  • шум в ушах, вертиго;
  • стенокардия, тахикардия, учащенное сердцебиение, снижение показателей артериального давления;
  • гиперемия кожных покровов;
  • затрудненность дыхания, кровотечения из носа, учащенное дыхание;
  • боли в эпигастральной области, запоры, метеоризм, рвота;
  • легкие формы нарушений функции печени;
  • аллергический дерматит, повышенное потоотделение, кожный зуд, крапивница, высыпания на коже;
  • ощущение дискомфорта в конечностях;
  • энурез, протеинурия;
  • чувство опьянения, чувство жара, раздражительность, повышенная жажда;
  • повышение уровня билирубина в крови, изменение активности ферментов печени, снижение уровня тромбоцитов, лейкоцитоз.

К крайне редким (возникают не чаще, чем в одном из десяти тысяч случаев) относят:

  • анемия, увеличение лимфатических узлов (лимфаденопатия);
  • анафилаксия (анафилактический шок);
  • полидипсия;
  • спутанность сознания;
  • брадикардия;
  • остеопения;
  • ощущение дискомфорта в груди;
  • повышение уровня креатинина в крови.

Если у пациента наблюдаются побочные эффекты, то дозу препарата снижают, после чего описанные выше реакции обычно нивелируются.

Как принимать Мидокалм?

Дозировка и период приема препарата рассчитывается врачом, исходя из анамнеза, мышечного тонуса, интенсивности болевого синдрома, наличия у пациента противопоказаний и сопутствующих хронических заболеваний.

Обычно продолжительность лечения не превышает десяти дней. После приема Мидокалм начинает действовать приблизительно спустя 40 минут. Эффект продолжается от 4 до 6 часов.

Мидокалм выпускается в двух лекарственных формах:

  • таблетки 50 мг и 150 мг;
  • раствор для инъекций в ампулах по 1 мл.

Принимается Мидокалм внутрь, строго после еды, запивая небольшим количеством воды. Во избежание осложнений и побочных эффектов следует строго соблюдать дозировку, прописанную лечащим врачом.

Средняя терапевтическая дозировка препарата зависит от возраста пациента.
Дозы препарата (таблетки):

  • взрослым и детям с 14 лет: по 50 мг 2-3 раза/сут, постепенно повышая дозу до 150 мг;
  • детям в возрасте 7-14 лет: суточная доза из расчета 2-4 мг/кг (в 3 приема в течение дня);
  • детям в возрасте от 3 до 6 лет: суточная доза из расчета 5 мг/кг (в 3 приема в течение дня).

Дозы препарата (уколы):

  • внутримышечно – по 200 мг в день, разделенных на два приема;
  • внутривенно препарат вводят медленно, капельным путем, один раз в день по 1 мл.

Мидокалм при беременности и лактации

Как и любое лекарство, Мидокалм назначают с осторожностью беременным женщинам и мамам, которые кормят малыша грудью. Это происходит лишь в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает риски для плода или новорожденного. Специалисты рекомендуют на время приема препарата переводить малыша с ГВ на искусственное вскармливание.

Рисунок 3 – Мидокалм при беременности

Тем не менее Мидокалм могут прописать в первом триместре беременности женщинам, у которых из-за гипертонуса мускулатуры матки имеется угроза выкидыша.

Мидокалм при остеохондрозе

Как и прочие мышечные релаксанты центрального действия, Мидокалм может назначаться при остеохондрозе. Болевой синдром, который неизбежен при данном заболевании, влечет за собой ограничение подвижности. Здесь и приходят на помощь миорелаксанты, в частности Мидокалм.

  • снимают симптомы болевого синдрома;
  • подавляет спинальные рефлексы;
  • снимает мышечное напряжение.

Благодаря этим качествам миорелаксанты включены в терапевтический курс вместе с массажем, ЛФК и т.д. Причем стоит отметить, что в отличие от хондропротекторов, они действительно улучшают состояние больных, страдающих от остеохондроза.

Рисунок 4 – Мидокалм назначают при остеохондрозе

Для лечения остеохондроза Мидокалм, как и другие миорелаксанты, назначается короткими курсами.

Взаимодействие

Исследования показали, что лекарственные препараты, которые бы ограничивали применение Мидокалма, не выявлены. Так как активное вещество Мидокалма – толперизон – не провоцирует седативного эффекта, то его допускается комбинировать с лекарствами, оказывающими седативное действие, а также снотворными и содержащими алкоголь препаратами.

А вот активность вещества усиливают:

  • препараты для общей анестезии;
  • мышечные релаксанты периферического действия;
  • психотропные препараты;
  • клонидин (вещество, обладающее гипотензивным действием).

Часто врачи назначают пациентам с патологиями опорно-двигательной системы в качестве комплексной терапии связку препаратов Мильгамма, Мовалис и Мидокалм.

Так, Мидокалм и Мовалис снимают болевой синдром, спазмирование и мышечный гипертонус. А лекарственное средство Мильгамма, относящееся к витаминам группы В, используется как общеукрепляющее средство с метаболическим, обезболивающим и нейропротективным действием.

Сочетание Мидокалма и алкоголя допустимо. Но увлекаться в любом случае не стоит, так как Мидокалм лекарственное средство.

Схема одновременного приема нескольких препаратов определяется лечащим врачом.

Аналоги Мидокалма

Часто аналоги подбираются врачом при непереносимости пациентом активного вещества или компонентов состава препарата, из-за противопоказаний или даже цены.

Рисунок 5 – Аналоги Мидокалма

К аналогам препарата относятся (это лишь некоторые из них):

  • Сирдалуд (действующее вещество: тизанидин) – у Мидокалма более широкий спектр действия, но Сирдалуд характеризуется меньшим количеством побочных эффектов;
  • Миолгин (действующие вещества: парацетамол и хлорзоксазон) – показания к применению и схема воздействия аналогичны Мидокалму. Дополнительно оказывает жаропонижающий эффект;
  • Толперизон-OBL (действующее вещество: толперизон) – активный компонент, показания, противопоказания и схема воздействия идентичны. Отличается Толперизон низкой стоимостью;
  • Баклофен (действующее вещество: баклофен) – эффективность препаратов схожа, но у Баклофена довольно внушительный список побочных эффектов.

Аналоги оказывают схожее действие на организм, но менять Мидокалм на другой, аналогичный медикамент, можно после консультации и разрешения лечащего врача.

Лучшие аналоги Мидокалма

При некоторых заболеваниях возникают мышечные сокращения, которые провоцируют боль. Для устранения болевого синдрома и расслабления мышц врачи применяют группу препаратов, которые называются мышечными релаксантами (миорелаксантами), препаратами для расслабления мышечных волокон. Одним из препаратов, который используют для лечения является Мидокалм. Он показал себя как эффективный и относительно безопасный препарат, но стоит достаточно дорого. Поэтому в некоторых случаях возникает необходимость в подборе аналогов Мидокалма, которые будут стоить не так дорого, но при этом будут эффективны в лечении той или иной патологии.

Прежде чем подбирать лучшие аналоги Мидокалма, важно разобраться с оригинальным средством, определить его ключевые характеристики, определить спектр показаний и противопоказаний, основное действующее вещество и некоторые нюансы приема.

Мидокалм производится в Венгрии. Лекарственное средство причислено к группе миорелаксантов центрального действия, то есть снимает спазм мышц, нормализуя метаболизм в тканях. Отпускается из аптек по рецепту врача.

Ключевой действующий компонент препарата – толперизона гидрохлорид.

Производится в таблетированной форме и разных дозировках (есть таблетки 50 либо 150 мг), а также в форме инъекционного раствора (вводят в мышцу или вену, в состав входит лидокаин 2,5 мг на ампулу).

Препарат показан при:

  • лечении патологий, при которых возникают изменения опорно-двигательного аппарата, провоцирующие мышечные спазмы;
  • наличии ДЦП со спастическими плегиями (сильные спазмы мышц);
  • энцефалопатиях, приводящих к мышечным дистониям и гипертонусу мышц;
  • развитии инсульта с мышечными дистониями;
  • лечении рассеянного склероза;
  • облитерирующем атеросклерозе конечностей;
  • энцефаломиелите;
  • миелопатиях;
  • синдроме Рейно
  • осложнениях операций на мышечных волокнах.

Противопоказан прием Мидокалма у детей до 3 лет, беременных и кормящих женщин, при аллергии на лидокаин (для инъекций) или компоненты таблеток.

Препарат хорошо переносится, имеет мало побочных эффектов, основными из них являются головные боли, резкая слабость, слабая тошнота, иногда понижение давления, дискомфорт в области брюшной полости, рвота, аллергические высыпания по телу.

Дозы подбираются индивидуально, в зависимости от патологии и тяжести состояния, возможно применение инъекционных и таблетированных форм. Курс лечения определяет врач, оценивая состояние пациента и динамику на фоне терапии.

Выбирая аналоги Мидокалма, важно ориентироваться на следующие критерии:

  • аналогичны по составу: Калмирекс, Толизор, Толперизон;
  • аналоги по действию: Баклосан, Баклофен, Сирдалуд.

Каждое из лекарств имеет свои плюсы и минусы.

Рейтинг топ-5 по версии КП

1. Калмирекс

Препарат является аналогом Мидокалма по составу, имеет то же действующее вещество – толперизон. Производится в России. Имеет аналогичные формы выпуска – ампулы с раствором (в состав входит лидокаин) и таблетки по 50 и 150 мг. Отпускается из аптек по рецепту врача. Относится к группе миорелаксантов центрального действия, помогает снимать болезненные спазмы мышц, улучшая питание мышечных волокон.

Показания к применению препарата:

  • повышение тонуса мышц (гипертонус), болезненные спазмы поперечно-полосатых мышц, которые возникают при тяжелых поражениях ЦНС (на фоне инсульта, поражения пирамидной системы, миелопатии, рассеянного склероза, энцефаломиелита);
  • проблемы мышечного тонуса при поражениях скелетно-мышечной системы (например, спондилоартроз, спондилез, артрозы крупных суставов, цервикальный синдром и люмбальный);
  • период восстановления после операций на мышцах или суставах.

Кроме того, препарат может применяться как комплексная терапия при различных заболеваниях:

  • облитерирующие поражения крупных сосудов;
  • болезнях, при которых возникают расстройства нервной регуляции тонуса сосудов.

Препарат имеет ряд противопоказаний, которые ограничивают его прием. К ним относят возраст до 18 лет, наличие миастении гравис, беременность, лактация, непереносимость лактозы, нарушении мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Препарат обладает хорошей переносимостью, применяется как в инъекционной, так и таблетированной форме, при тяжелых поражениях печени и почек нужна коррекция доз и прием под строгим контролем врача. Производитель заявляет о хорошей переносимости препарата, хотя возможны и побочные эффекты, которые редкие и нетяжелые. Есть данные о несовместимости с некоторыми препаратами, поэтому все назначения проводит только врач, он же контролирует лечение.

Мидокалм® (150 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг и 150 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – толперизона гидрохлорид 50 мг и 150 мг,

вспомогательные вещества: кислота лимонная безводная, кремния диоксид коллоидный, кислота стеариновая, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат,

состав пленочной оболочки: кремния диоксид коллоидный безводный, титана диоксид (Е 171), лактозы моногидрат, макрогол 6000, гипромеллоза.

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с гравировкой «50» на одной стороне, диаметром около 7 мм и характерным запахом (для дозировки 50 мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с гравировкой «150» на одной стороне, диаметром около 11 мм и характерным запахом (для дозировки 150 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Миорелаксанты. Миорелаксанты центрального действия. Миорелаксанты центрального действия другие. Толперизон.

Код АТХ М03ВХ04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь толперизон легко всасывается из тонкого кишечника. Максимальная концентрация толперизона в плазме крови достигается спустя 0,5-1 час, в результате значительного пресистемного метаболизма биодоступность составляет около 20%.

Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках. Выводится почками, в основном (> 99%) в виде метаболитов, фармакологическая активность которых неизвестна. После приема внутрь период полувыведения составляет приблизительно 1,5 ч.

Фармакодинамика

Мидокалм® является миорелаксантом центрального действия. Механизм действия толперизона полностью не выяснен. Обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе.

Наиболее значимым эффектом толперизона является его тормозящее действие на спинномозговой рефлекторный путь. Этот эффект совместно с ингибирующим действием на нисходящие проводящие пути, обусловливает терапевтическую пользу толперизона.

Толперизон обладает мембраностабилизирующим действием, снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциал-зависимых натриевых каналов, соответственно снижается амплитуда и частота потенциала действия.

Доказан угнетающий эффект на потенциал-зависимые кальциевые каналы,

вторичный механизм действия, заключается в блокировании высвобождения трансмиттера в результате блокады поступления ионов кальция в синапсы.

Усиливает периферическое кровообращение. Этот эффект не связан с воздействием препарата на центральную нервную систему. Он может быть обусловлен слабым спазмолитическим и антиадренергическим действием толперизона.

Показания к применению

– неотложное или длительное лечение патологически повышенного тонуса скелетных мышц при органических неврологических заболеваниях (повреждении пирамидных путей, рассеянном склерозе, цереброваскулярных нарушениях, миелопатии, энцефаломиелите и т. д.)

– лечение мышечного гипертонуса и мышечных спазмов, сопровождающих заболевания опорно-двигательного аппарата (например, спондилёз, спондилоартроз, цервикальные и люмбальные синдромы, артрозы крупных суставов

– восстановительное лечение после оперативных вмешательств в ортопедии и травматологии

– лечение облитерирующих заболеваний сосудов, а также синдромов, возникающих вследствие нарушения иннервации сосудов (например, акроцианоз, интермиттирующая ангиневротическая дисбазия)

– болезнь Литтля и другие энцефалопатии у детей, сопровождающиеся мышечной дистонией

Способ применения и дозы

Взрослым: средняя суточная доза в зависимости от индивидуальной потребности и переносимости препарата пациентом составляет 150-450 мг, разделённая на 3 приема.

Детям: в возрасте от 6 до 14 лет: ежедневно 2-4 мг/кг массы тела, в три приёма. Учитывая невысокие суточные дозы, при лечении детей рекомендуется применять таблетки Мидокалм® 50 мг.

Препарат следует принимать после еды, запивая стаканом воды.

Мидокалм таблетки : инструкция по применению

Что представляет собой препарат и для чего он применяется

Не принимайте препарат

Особые предупреждения и меры предосторожности при применении

Препарат Мидокалм назначается врачом.
Перед приемом препарата Мидокалм проконсультируйтесь с Вашим врачом.
Реакции гиперчувствительности
В пострегистрационный период наиболее часто сообщалось о развйтйи реакций гиперчувствительности. Аллергические реакции варьировали от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций (например, анафилактический шок).
Пациенты женского пола, пациенты пожилого возраста или пациенты с сопутствующей терапией (главным образом, принимающие нестероидные противовоспалительные средства – НПВС) подвержены более высокому риску развития реакций гиперчувствительности. К этой же группе риска относятся пациенты, имеющие в анамнезе лекарственную аллергию, аллергические заболевания или симптомы (например, аллергический ринит, астма, атопический дерматит с высоким содержанием IgE в сыворотке, крапивница), или пациенты, болеющие вирусной инфекцией во время терапии препаратом.
Ранними признаками реакции гиперчувствительности являются: покраснение, сыпь, сильный зуд кожи (с припухлостью), одышка, затрудненность дыхания с/без отеком лица, губ, языка и/или гортани, затрудненность глотания, учащенное сердцебиение, пониженное артериальное давление, быстрое снижение артериального давления.
Если Вы наблюдаете у себя перечисленные симптомы, немедленно прекратите прием препарата и обратитесь к врачу или в ближайшее отделение скорой помощи.
Если у Вас когда либо была аллергическая реакция на толперизон, Вам нельзя использовать данный препарат.
Пациенты с известной гиперчувствительностью к лидокаину подвержены более высокому риску аллергии при приеме толперизона. В данном случае перед началом лечения толперизоном проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Детский и юношеский возраст
Данные по безопасности и эффективности применения толперизона у детей ограничены.

Важная информация о некоторых компонентах таблеток Мидокалм, покрытых пленочной оболочкой
Таблетки Мидокалм 50 мг, покрытые пленочной оболочкой, содержат лактозу (48,892 мг в каждой таблетке) и титана диоксид (Е171) в качестве вспомогательных веществ.
Таблетки Мидокалм 150 мг, покрытые пленочной оболочкой, содержат лактозу (146,285 мг в каждой таблетке) и титана диоксид (Е171) в качестве вспомогательных веществ.
Если у Вас есть непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или глюкозо-галактозная мальабсорбция, Вам не следует принимать таблетки Мидокалм.

Другие препараты и Мидокалм

Пожалуйста, сообщите Вашему врачу или фармацевту, если Вы принимаете или недавно принимали какой-либо из препаратов, включая препараты, отпускаемые без рецепта.
Толперизон может повышать уровень содержания в крови таких препаратов, как тиоридазин (антипсихотик), толтеродин (применяемый для лечения недержания мочи), венлафаксин (антидепрессант), атомоксетин (применяемый для лечения синдрома дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ)), дезипрамин (антидепрессант), декстрометорфан (подавляющий кашлевой рефлекс), метопролол (бета-блокатор, применяемый для лечения высокого артериального давления и стенокардии (боли в грудной клетке), небиволол (бета-блокатор, применяемый для лечения высокого артериального давления и сердечной недостаточности), перфеназин (антипсихотик).
Хотя толперизон является препаратом центрального действия, его седативный эффект (понижение внимания) очень низкий. В случае одновременного назначения с другими мышечными релаксантами центрального действия дозу толперизона следует снижать.
Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует снизить дозу нифлумовой кислоты или другого нестероидного противовоспалительного средства (НПВС).

Приём препарата Мидокалм с едой и напитками
Не рекомендуется принимать препарат натощак, т.к. недостаточное количество пищи, может снижать биодоступность толперизона.
Пища с высоким содержанием жиров увеличивает биодоступность препарата Мидокалм, назначаемого для приема внутрь, примерно до 100% и увеличивает максимальное содержание в плазме крови примерно на 45% по сравнению с приемом препарата натощак, что задерживает время достижения максимальной концентрации в плазме примерно на 30 минут.

Препараты при остеохондрозе

Консервативное лечение остеохондроза включает различные терапевтические мероприятия – от массажа и диеты до лечебной гимнастики и физиотерапии. Все они помогают улучшить состояние больного и предотвратить развитие осложнений. Но ведущим методом был и остается прием фармацевтических препаратов при остеохондрозе.

Препараты при остеохондрозе – основной способ борьбы с болезнью.

Цели медикаментозного лечения

Лечение остеохондроза препаратами настолько эффективно на ранних стадиях болезни, что при правильно подобранной схеме лечения позволяет полностью излечить остеохондроз или навсегда устранить самые неприятные его симптомы. На поздних этапах возможно медикаментозное сдерживание болезни.

Медикаменты при остеохондрозе призваны влиять на болезнь не только симптоматически, но и устранять ее причины системно. Поэтому терапия ведется в следующих направлениях:

  • обезболивание пораженных участков;
  • снятие воспаления и купирование острого периода болезни;
  • восстановление микроциркуляции в затронутых тканях;
  • улучшение обменных процессов и защита хряща от дальнейшего разрушения (например, свободными радикалами);
  • регенерация хрящевой ткани в межпозвоночных дисках;
  • возобновление подвижности в позвоночных суставах.

В случаях, когда болезнь сопровождается депрессией или эмоциональным напряжением, терапия также направлена на восстановление нормального психологического состояния.

В период ремиссии пациенты могут обходиться без лекарств или принимать их курсами в профилактических дозировках.

Препараты эффективного лечения остеохондроза: форма выпуска

Для лечения остеохондроза используются средства для наружного и внутреннего применения. Выбор формы выпуска препарата зависит от привычек и образа жизни пациента, сопутствующих диагнозов и стадии болезни.

Таблетки и капсулы

Таблетки и капсулы от остеохондроза – самая популярная форма выпуска. Они обладают высокой биодоступностью и системным воздействием на организм.

Принимать таблетки следует непосредственно во время еды, как правило, 2 раза в день.

Главный минус таблеток (в особенности, нестероидных противовоспалительных средств) – то, что они воздействуют непосредственно на слизистую оболочку пищеварительной системы. Такие препараты не рекомендованы для постоянного применения из-за риска воспаления и язвы желудка. Принимать их нужно под наблюдением врача.

Лечение препаратами при остеохондрозе можно начинать только после консультации с врачом.

Порошки

Некоторые лекарства при остеохондрозе выпускаются в виде саше (порция порошка в бумажном пакетике для однократного приема). Кристаллические препараты очень хорошо усваиваются и просты в применении – принимать их нужно всего 1 раз в день, разводя примерно в ½ стакана теплой воды. Эффект от их приема наступает немного быстрее. Порошковые препараты проще дозировать, они содержат меньше дополнительных компонентов. Но необходимость приготовления смеси и ее вкус нравятся не всем пациентам.

Мази, гели, кремы и растворы для компрессов

Средства для наружного применения отлично подходят для местного обезболивания, снятия воспаления и отека. Они считаются не в пример безопаснее для организма, чем таблетки, поскольку не контактируют со слизистыми и всасываются в кровь в незначительных количествах. Местные препараты не имеют накопительного эффекта, просты в применении и, как правило, не требуют получения рецепта. Их можно использовать постоянно, а не курсами. Среди наружных форм выпуска стоит выделить пластыри – они просто закрепляются на пораженном участке позвоночника, их можно носить под одеждой весь день.

Мази, гели и кремы – лучшие препараты от остеохондроза для пациентов, у которых есть противопоказания к приему таблеток (со стероидными и нестероидными противовоспалительными компонентами) со стороны сердца и эндокринной системы.

Главные минусы этой формы выпуска таковы:

  • низкая биодоступность (естественные барьеры кожи преодолевает около 5% действующего вещества);
  • возможность местных аллергических реакций из-за слишком частого применения;
  • помогают полностью избавиться от симптомов только на ранних этапах болезни.

Обратите внимание, что использовать мази с НПВП нужно с осторожностью, в особенности, если у пациента есть язвенно-эрозивные поражения желудка и кишечника. Их действующие вещества даже в небольших количествах блокируют фермент, который защищает слизистые желудочного-кишечного тракта. А также сокращают естественную выработку ферментов, ответственных за снятие воспаления.

Наружные средства следует втирать энергичными круговыми движениями до 6 раз в день. А компрессы (например, с димексидом) – держать 1-2 раза в день около 10 минут.

Растворы для инъекций

Лекарства для внутривенного и внутримышечного введения обладают максимальной биодоступностью и сниженным воздействием на слизистые ЖКТ, поскольку действующие вещества поступают непосредственно в кровь.

Инъекционные лекарственные препараты при остеохондрозе позволяют быстро купировать обострение болезни, снять боль, отечность, восстановить чувствительность нервных окончаний. Инъекции – отличная альтернатива пероральным лекарствам для больных с непереносимостью лактозы. Ведь большинство НПВП в таблетках (например, мелоксикам) – это лактозосодержащие средства.

При особенно сильных болях в спине препарат вводится в виде блокады – непосредственно в нерв. Эффект от такого укола сохраняется до 3-4 недель, но проводить процедуру должен квалифицированный медицинский работник ввиду близости места блокады к позвоночнику.

Главный минус инъекционных растворов – это необходимость вводить их при помощи укола или капельницы (как правило – в больнице). Как и другие группы лекарств, растворы с НПВП можно применять только по назначению врача во избежание побочных эффектов.

Препараты для эффективного лечения остеохондроза нужно применять строго по выписанной врачом схеме

Какие препараты принимать при остеохондрозе?

Лекарственные средства при остеохондрозе отличаются не только формой выпуска. Они также делятся на следующие фармакологические группы.

Противовоспалительные препараты для лечения остеохондроза

Работа нестероидных противовоспалительных препаратов при остеохондрозе основана на подавлении выработки простагландинов – гормоноподобных веществ, которые вызывают воспаление и боль в пораженных участках. Нестероидные препараты от остеохондроза позволяют быстро устранить болевой синдром и горячность кожи, восстановить локальный обмен веществ, снять отек, дискомфорт и ухудшение чувствительности, ослабить давление на нервные корешки позвоночника.

Нестероидные противовоспалительные препараты для лечения остеохондроза выпускают в различных лекарственных формах – капсул и таблеток, гелей и кремов, растворов для в/м, в/в или п/к введения. Лечение НПВС препаратами при остеохондрозе обычно подразумевает комбинацию разных форм. Например, таблетки используются в качестве основной терапии, гели и мази “гасят” остаточное воспаление, а инъекции нужны для обезболивания. Пластыри (например, вольтарен, версатис) способствуют снятию воспаления на всех этапах лечения.

Список препаратов НПВС при остеохондрозе включает:

  • артрадол;
  • ибупрофен (нурофен, долгит, ибупром);
  • кетопрофен (кетонал, фастум, быструмгель, флексен);
  • диклофенак (вольтарен, диклак, диклобене, диклоран плюс, ортофен);
  • кеторолак;
  • ксефокам;
  • индометацин (индовазин, индобене, индоцид);
  • нимесулид (нимесил, найз, нимулид, нимика);
  • напроксен;
  • пироксикам;
  • целебрекс (целекоксиб);
  • феброфид;
  • мелоксикам (мовалис, мовасин).

Стероидные (гормональные) противовоспалительные препараты при остеохондрозе применяются редко – в основном, в самых запущенных случаях. К ним относится преднизолон, кортизон, дексаметазон и другие.

Хондропротекторы

При остеохондрозе ухудшается рессорная функция межпозвоночных дисков, которая напрямую зависит от объема хрящевой ткани и ее эластичности. Чтобы поддерживать достаточную толщину хряща, организм должен регенерировать хрящевые клетки (хондроциты) со скоростью, которая примерно соответствует их разрушению. Но при обезвоживании, несбалансированном питании, стрессах, обменных или анатомических нарушениях скорость распада хондроцитов растет, а новые клетки либо тормозятся в росте, либо имеют недостаточный запас прочности. Чтобы защитить хрящ и восстановить нормальные для него темпы роста, стоит принимать специальные средства на основе глюкозамина и хондроитина – хондропротекторы. Хондропротекторные препараты для эффективного лечения остеохондроза позволяют стабилизировать состояние хряща, препятствуют его дальнейшему разрушению и, при соблюдении всех врачебных рекомендаций, помогают даже восстановить утраченные хондроциты.

К хондропротекторным препаратам при остеохондрозе относятся:

  • артракам;
  • хондролон;
  • румалон;
  • дона;
  • хондроксид;
  • остерепар;
  • терафлекс;
  • алфлутоп;
  • коллаген ультра.

Некоторые из них (например, дона), содержат только глюкозамин, другие (структум, хондроксид) – только хондроитин. Современные препараты комбинируют действующие вещества и дополнительно включают витамины (артракам).

Для устойчивого эффекта хондропротекторы (в виде таблеток, уколов или наружных средств) нужно принимать пожизненно, курсами по 3-6 месяцев.

Согревающие препараты

Для устранения дискомфорта при остеохондрозе применяются т.н. согревающие препараты. Они:

  • расширяют сосуды кожи, что сдерживает передачу болевых импульсов в головной мозг;
  • улучшают микроциркуляцию крови в соединительной ткани;
  • отвлекают пациента от неприятных ощущений.

При нанесении раздражающих препаратов пиковое воздействие наблюдается спустя полчаса, а обезболивающий эффект сохраняется в течение 2-4 часов. Местное повышение температуры кожи при этом нормально.

Список препаратов для лечения остеохондроза включает мази, кремы, гели и настойки на основе:

  • камфоры (камфорная мазь);
  • скипидара;
  • бензилникотината;
  • нонивамида;
  • капсаицина (мазь эспол, настойка перца стручкового);
  • пчелиного и змеиного яда.

Большинство подобных препаратов имеют комбинированный состав – например, пчелиный яд и НПВП или змеиный яд, салициловая кислота и скипидар. Поэтому перед применением необходимо убедиться в отсутствии аллергии на каждый из компонентов.

Местные и общие анальгетики

Обезболивающие препараты при остеохондрозе обычно применяются в виде таблеток и инъекций. При среднем болевом синдроме помочь могут обычные в аптечке препараты – анальгин или парацетамол. Также эффективны нефопам, амбене (обладает противовоспалительным эффектом, что снижает боль).

На поздних стадиях остеохондроза назначаются опиоиды – сильнодействующие препараты с рядом противопоказаний. К их числу относится трамал (трамадол).

Для комплексного обезболивания (например, блокады) используются т.н. “коктейли”, которые одновременно имеют анальгезирующий, противоотечный, противовоспалительный, местноанестезирующий и снижающий чувствительность к аллергенам эффект. В состав могут входить лидокаин или новокаин, бупивакаин, кортикостероиды, витамин В12 и другие компоненты.

Важно! Анальгетики лишь снимают боль, не воздействуя на ее причину. Поэтому без надлежащего лечения остеохондроз продолжает прогрессировать, требуя перехода на все более серьезные обезболивающие средства.

Сосудорасширяющие средства

Сосудорасширяющие препараты при остеохондрозе, или вазодилататоры, помогают восстановить нормальное кровоснабжение тканей вокруг пораженных межпозвоночных суставов.

Из-за боли и напряжения мышц кровеносные сосуды сужаются. Это ухудшает питание тканей, вызывает кислородное голодание головного мозга и ускоряет прогрессирование болезни. Поэтому при шейном остеохондрозе препараты для нормализации кровообращения особенно важны. В ходе восстановительной терапии применяются:

  • пентоксифиллин, или трентал (сосудорасширяющее);
  • ксантинола никотинат (улучшает кровоток, снижает отек нервных корешков);
  • эуфиллин (устраняет недостаточность кровообращения);
  • мексидол (стабилизатор давления и обменных процессов);
  • вазонит-ретард, октолипен (стимуляторы микроциркуляции);
  • актовегин (стимулятор регенерации тканей);
  • кавинтон (способствует насыщению тканей кислородом, расширяет сосуды);
  • берлитион (антиоксидант).

Сосудистые препараты при остеохондрозе улучшают периферическое кровообращение и клеточный обмен, купируют боль.

Спазмолитики и миорелаксанты

Чтобы устранить спазм и напряжение, используются спазмолитики и мышечные релаксанты. Они нормализуют кровообращение, приглушают боль, восстанавливают подвижность. Больным назначают:

  • сирдалуд (тизанадин);
  • мидокалм (толперизол);
  • баклофен;
  • циклобензаприн;
  • новокаин, лидокаин, тримекаин.

Чтобы усилить эффект препаратов для расслабления мышц при остеохондрозе, их могут назначить совместно с клоназепамом или диазепамом (рецептурные препараты).
Данные препараты могут вызывать привыкание, поэтому применяются с осторожностью.

Седативные средства

Симптомы остеохондроза и лечение препаратами часто провоцируют у больных хронический стресс, эмоциональное напряжение, депрессию и другие нарушения психоэмоционального спектра

Для общего успокоения и борьбы с бессонницей можно использовать растительные препараты – например, настойку валерианы, пустырника, пиона.

При более серьезных нарушениях рекомендованы антидепрессанты – гидазепам, симбалта, эглонил, донормил.

Витаминно-минеральные комплексы

Поскольку остеохондроз считается заболеванием всего организма, большое значение имеет комплексная витаминно-минеральная терапия (компливит, дуовит, доппельгерц, мульти-табс). Существенно улучшить состояние помогают витамины А, группы В, С, D, Е, препараты кальция и фосфора.

Витамин А (ретинола ацетат) природный антиоксидант, который стимулирует выработку коллагена и снижает разрушение хондроцитов, способствует обновлению суставных тканей.

Витамины группы В (цианокобаламин, мильгамма, нейромультивит, нейробион, нейрорубин, нейроплекс, келтикан-комплекс, пиридоксин, тиамин) снижают боль, воспаление и онемение рук, улучшают чувствительность нервных волокон.

Витамин D (кальциферол, аквадетрим, вигантол) отвечает за усвоение кальция и помогает восстановить утраченную вследствие остеохондроза костную ткань.

Витамин Е (токоферол) необходим для нормализации кровообращения, защиты от свободных радикалов и регенерации хряща.

Не занимайтесь самолечением! Успехов Вам в лечении остеохондроза!

Мидокалм ® (Mydocalm ® ) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Фасовка, упаковка и выпускающий контроль качества:

Контакты для обращений:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Мидокалм ®

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой “50” на одной стороне, со слабым характерным запахом; таблетки на изломе белого или почти белого цвета.

1 таб.
толперизона гидрохлорид 50 мг

Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, кремния диоксид коллоидный, стеариновая кислота, тальк, целлюлоза микрокристаллическая тип 102, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

Состав пленочной оболочки: кремния диоксид коллоидный, титана диоксид (E171), лактозы моногидрат, макрогол 6000, гипромеллоза.

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой “150” на одной стороне, со слабым характерным запахом; таблетки на изломе белого или почти белого цвета.

1 таб.
толперизона гидрохлорид 150 мг

Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, кремния диоксид коллоидный, стеариновая кислота, тальк, целлюлоза микрокристаллическая тип 102, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

Состав пленочной оболочки: кремния диоксид коллоидный, титана диоксид (E171), лактозы моногидрат, макрогол 6000, гипромеллоза.

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Точный механизм действия полностью не выяснен. Толперизон обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе. Основной эффект толперизона опосредован торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона.

Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Подобно лидокаину, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциалзависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия.

Был доказан угнетающий эффект на потенциалзависимые кальциевые каналы.

Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию толперизон может также тормозить выброс медиатора. Толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами альфа-адренергических антагонистов и антимускариновым действием.

Фармакокинетика

После приема внутрь толперизон хорошо всасывается в тонком кишечнике. Плазменная Cmax отмечается через 0.5-1.0 ч после приема. По причине выраженного пресистемного метаболизма биодоступность составляет около 20%. Богатая жирами пища увеличивает биодоступность принятого внутрь толперизона примерно на 100% и увеличивает плазменную Cmax примерно на 45% по сравнению с приемом препарата натощак, задерживая время достижения Cmax примерно на 30 мин.

Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.

Практически полностью (более 99%) выводится почками в форме метаболитов. T1/2 после приема внутрь – около 2.5 ч.

Показания препарата Мидокалм ®

  • симптоматическое лечение спастичности у взрослых, обусловленной инсультом;
  • миофасциальный болевой синдром средней и тяжелой степени (в т.ч. мышечный спазм при дорсопатиях).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
G81.1 Спастическая гемиплегия
G82.1 Спастическая параплегия
G82.4 Спастическая тетраплегия
I69 Последствия цереброваскулярных болезней
M53.9 Дорсопатия неуточненная
M79.1 Миалгия
M79.7 Фибромиалгия (в т.ч. фибромиозит, фиброзит)
R25.2 Судорога и спазм

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь, после еды, не разжевывая, запивая стаканом воды. Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак.

Доза препарата подбирается исходя из индивидуальной потребности пациента и переносимости препарата.

Рекомендованная суточная доза в зависимости от индивидуальной потребности и переносимости препарата пациентом составляет 150-450 мг, разделенная на 3 приема.

Пациенты с почечной недостаточностью

Опыт применения толперизона у пациентов с почечной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции почек средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции почек. При тяжелом поражении почек назначение толперизона не рекомендуется.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Опыт применения толперизона у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции печени средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции печени. При тяжелом поражении печени назначение толперизона не рекомендуется.

Побочное действие

Профиль безопасности толперизона оценивался по данным постмаркетингового применения более чем у 12000 пациентов.

В соответствии с этими данными наиболее частыми были нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, общие расстройства, нарушения со стороны нервной системы и ЖКТ.

При постмаркетинговом применении реакции гиперчувствительности составили 50-60% всех побочных реакций. Большинство побочных реакций не были серьезными и проходили самостоятельно. Жизнеугрожающие реакции гиперчувствительности регистрировались очень редко.

Побочные реакции приведены ниже в соответствии с классификацией MedDRA и частотой: нечасто (от ≥1/1000 до ® содержит лактозы моногидрат. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы и глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать Мидокалм ® .

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Толперизон не оказывает влияния на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. Пациентам, у которых есть головокружение, сонливость, нарушение внимания, эпилепсия, нечеткость зрения или мышечная слабость во время приема толперизона, следует проконсультироваться с врачом.

Передозировка

Симптомы передозировки чаще всего включают: сонливость, желудочно-кишечные нарушения (тошнота, рвота, боль в эпигастрии), тахикардия, повышение АД, брадикинезия и вертиго. В тяжелых случаях судороги, угнетение дыхания, апноэ и кома.

Лечение: специфического антидота нет, рекомендована симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

В фармакокинетических исследованиях лекарственного взаимодействия установлено, что совместный прием толперизона с субстратом изофермента CYP2D6 декстраметорфаном способствует увеличению концентрации в крови средств, которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP2D6, например, тиоридазина, толтеродина, венлафаксина, атомоксетина, дезипрамина, декстрометорфана, метопролола, небиволола и перфеназина.

В исследованиях in vitro на микросомах печени человека и гепатоцитах человека выраженное ингибирование или индукция других изоферментов (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) не подтверждены.

Повышение экспозиции толперизона не ожидается после одновременного введения субстратов изофермента CYP2D6 и/или других препаратов из-за разнообразия метаболических путей толперизона.

Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак, поэтому применение препарата рекомендуется после приема пищи.

Хотя толперизон влияет на ЦНС, его потенциальный седативный эффект низкий. В случае совместного приема с другими миорелаксантами центрального действия следует оценить необходимость снижения дозы толперизона.

Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому следует уменьшить дозу нифлумовой кислоты или другого НПВП в случае одновременного применения с толперизоном.

Условия хранения препарата Мидокалм ®

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Инструкция по применению МИДОКАЛМ ® (MYDOCALM ® )

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой “50” на одной стороне, с характерным запахом.

1 таб.
толперизона гидрохлорид 50 мг

Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, стеариновая кислота, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат – 48.5 мг.

Состав оболочки: кремния диоксид коллоидный безводный, титана диоксид (Е171), лактозы моногидрат – 0.392 мг, макрогол 6000, гипромеллоза.

10 шт. – блистеры (3) – коробки картонные.


таб., покр. пленочной оболочкой, 150 мг: 30 шт.
Рег. №: 3619/98/03/08/13/18 от 11.04.2018 – Срок действия рег. уд. не ограничен

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой “150” на одной стороне, с характерным запахом.

1 таб.
толперизона гидрохлорид 150 мг

Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, стеариновая кислота, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат – 145.5 мг.

Состав оболочки: кремния диоксид коллоидный безводный, титана диоксид (Е171), лактозы моногидрат – 0.785 мг, макрогол 6000, гипромеллоза.

10 шт. – блистеры (3) – коробки картонные.

Фармакологическое действие

Миорелаксант центрального действия. Механизм действия полностью не выяснен. Обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе.

Основной эффект толперизона связан с тормозящим действием на спинномозговой рефлекторный путь. Вероятно, этот эффект, совместно с ингибирующим действием на проведение возбуждения по нисходящим путям обеспечивает терапевтическое действие толперизона.

Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Как и лидокаин, толперизон обладает мембраностабилизирующим действием, снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциал-зависимых натриевых каналов. Соответственно снижается амплитуда и частота потенциала действия.

Доказан угнетающий эффект на потенциал-зависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к мембраностабилизирующему действию толперизон может также тормозить выброс медиатора.

Кроме того, толперизон обладает некоторыми свойствами альфа-адреноблокаторов и м-холинолитическим действием.

Доклинические данные по безопасности

На основании данных доклинических исследований по изучению фармакологической безопасности, токсичности повторного применения, генотоксичности, токсического воздействия на репродуктивную функцию, не было отмечено специфического риска для человека.

Эффекты в доклинических исследованиях наблюдались только при воздействии в дозах, значительно превышающих максимально допустимые дозы для человека, что указывает на малую значимость для клинического применения.

У крыс и кроликов наблюдали эмбриотоксические изменения при пероральном введении препарата в дозах 500 мг/кг и 250 мг/кг соответственно. Однако эти дозы многократно превышают рекомендованные терапевтические дозы для человека.

Фармакокинетика

После приема внутрь толперизон хорошо всасывается из тонкого кишечника. C max в плазме крови достигается через 0.5-1 ч после приема. Биодоступность составляет около 20%, что обусловлено выраженным эффектом “первого прохождения” через печень. Пища с высоким содержанием жиров увеличивает биодоступность толперизона при приеме внутрь примерно до 100% и увеличивает С max примерно на 45% по сравнению с приемом препарата натощак, задерживая Т max примерно на 30 мин.

Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.

Практически полностью выводится почками в виде метаболитов (99%). Т 1/2 после приема внутрь составляет около 2.5 ч.

Показания к применению

  • неотложное или длительное лечение патологически повышенного тонуса поперечно-полосатой мускулатуры, возникающего вследствие органического неврологического заболевания (в т.ч. поражения пирамидных путей, рассеянный склероз, цереброваскулярные нарушения, миелопатия, энцефаломиелит);
  • лечение гипертонуса мышц, мышечных спазмов при заболеваниях опорно-двигательного аппарата (например, спондилез, спондилоартроз, цервикальные и люмбальные синдромы, артрозы крупных суставов);
  • восстановительное лечение после оперативных вмешательств в ортопедии и травматологии;
  • лечение облитерирующих заболеваний сосудов, а также синдромов, возникающих вследствие нарушения иннервации сосудов (например, акроцианоз, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия);
  • в педиатрической практике – болезнь Литтла и другие энцефалопатии у детей, сопровождающиеся мышечной дистонией.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь.

Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от клинической картины и переносимости препарата.

Взрослым препарат назначают в дозе 150-450 мг/сут в 3 приема.

Препарат назначают детям с массой тела более 30 кг в суточной дозе 2-4 мг/кг массы тела в 3 приема.

Учитывая невысокие суточные дозы, детям следует назначать Мидокалм ® в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, содержащих 50 мг толперизона. Т.к. данные таблетки не предназначены для деления на части, препарат следует назначать детям с массой тела 30 кг и более.

Данные о применении препарата у пациентов с нарушением функции почек ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. У пациентов с нарушением функции почек средней степени требуется титрование дозы и тщательное наблюдение. Применение толперизона у пациентов с тяжелым нарушением функции почек не рекомендуется.

Данные о применении препарата у пациентов с нарушением функции печени ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. У пациентов с умеренным нарушением функции печени требуется титрование дозы и тщательное наблюдение. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени применение толперизона не рекомендуется.

Препарат принимают после еды, запивая стаканом воды. Не рекомендуется принимать препарат натощак, т.к. недостаточное количество пищи может снижать биодоступность толперизона.

Побочные действия

Профиль безопасности лекарственных препаратов, содержащих толперизон, подтверждается данными результатов применения более чем у 12 000 пациентов. Согласно этим данным наиболее часто описаны нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, нервной системы, ЖКТ, а также общие, неврологические и желудочно-кишечные расстройства.

В пострегистрационном периоде количество полученных сообщений о развитии реакций гиперчувствительности, связанных с применением толперизона, составляло около 50-60% от числа всех полученных сообщений. В большинстве случаев это были незначительно выраженные побочные реакции. Об угрожающих жизни аллергических реакциях сообщалось очень редко.

Определение частоты побочных реакций по системно-органным классам (в соответствии с MedDRA):

    нечасто (от ≥1/1000 до Нечасто
    (>1/1000 доРедко
    (>1/10 000 доОчень редко
    (Со стороны крови и лимфатической системыАнемия
    ЛимфаденопатияСо стороны иммунной системыРеакция гиперчувствительности*
    Анафилактическая реакцияАнафилактический шокСо стороны обмена веществАнорексияПолидипсияПсихические нарушенияБессонница
    Нарушение снаСнижение активности
    ДепрессияСо стороны нервной системыГоловная боль
    Головокружение
    СонливостьНарушение внимания
    Тремор
    Судороги
    Пониженная чувствительность
    Парестезия
    Патологическое оцепенениеСпутанность сознанияСо стороны органа зренияЗатуманивание зренияСо стороны органа слуха и равновесияШум в ушах
    ГоловокружениеСо стороны сердечно-сосудистой системыАртериальная гипотензияСтенокардия
    Тахикардия
    Ощущение сердцебиения
    Патологический румянецБрадикардияСо стороны дыхательной системыДиспноэ
    Носовое кровотечение
    ТахипноэСо стороны пищеварительной системыДискомфорт в животе
    Диарея
    Сухость во рту
    Диспепсия
    ТошнотаБоль в эпигастрии
    Запор
    Метеоризм
    РвотаСо стороны гепатобилиарной системыЛегкие нарушения со стороны печениСо стороны кожи и подкожной клетчаткиУсиленная потливость
    Зуд
    ВысыпанияАллергические реакцииАллергический дерматит
    КрапивницаСо стороны мочевыделительной системыЭнурез
    ПротеинурияСо стороны костно-мышечной системыМышечная слабость
    Миалгия
    Боль в конечностяхДискомфорт в конечностяхОстеопенияОбщие реакцииАстения
    Недомогание
    УтомляемостьОщущение опьянения
    Ощущение жара
    Раздражительность
    ЖаждаДискомфорт в грудной клеткеОтклонения от нормы, выявленные в лабораторных исследованияхСнижение АД
    Повышение концентрации билирубина крови
    Изменение активности печеночных ферментов
    Снижение числа тромбоцитов
    Повышение числа лейкоцитовПовышение содержания креатинина крови

* В постмаркетинговом периоде применения отмечались сообщения о следующих реакциях (неизвестной частоты): ангионевротический отек (включая отек лица, губ).

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к толперизону, другим аналогичным химическим веществам (эперизон) или вспомогательным вспомогательным веществам;
  • миастения;
  • период лактации (грудного вскармливания).

Применение при беременности и кормлении грудью

Поскольку клинических данных о не имеется, не следует применять Мидокалм ® при беременности (особенно в I триместре), за исключением случаев, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли толперизон с грудным молоком, поэтому в период лактации (грудного вскармливания) применение препарата противопоказано.

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия толперизона.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Детям в возрасте до 6 лет назначают внутрь в суточной дозе из расчета 5 мг/кг массы тела в 3 приема в течение дня; в возрасте от 6 до 14 лет – в суточной дозе 2-4 мг/кг в 3 приема в течение дня.

Данные о безопасности и эффективности применения толперизона у детей ограничены.

Учитывая невысокие суточные дозы, детям следует назначать препарат в форме таблеток, содержащих 50 мг толперизона.

Особые указания

Мидокалм ® содержит лактозы моногидрат, поэтому пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы lapp или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать препарат.

В пострегистрационный период наиболее часто сообщалось о развитии реакций гиперчувствительности. Аллергические реакции варьировали от легких кожных до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомы аллергической реакции:

  • покраснение, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек (отек Квинке), тахикардия, артериальная гипотензия и одышка.

Пациенты женского пола с реакциями гиперчувствительности на другие препараты или аллергическими реакциями в анамнезе подвержены более высокому риску. В случае известной повышенной чувствительности к лидокаину следует соблюдать особую осторожность во время применения толперизона из-за возможных перекрестных реакций.

Пациентам следует рекомендовать быть внимательными в отношении любых симптомов повышенной чувствительности. При появлении симптомов следует прекратить прием толперизона и немедленно обратиться к врачу. Не следует повторно назначать толперизон после эпизода гиперчувствительности к нему.

Использование в педиатрии

Данные о безопасности и эффективности применения толперизона у детей ограничены.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Мидокалм ® не влияет на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами. Пациентам, у которых наблюдались головокружение, сонливость, нарушение внимания, судороги, нарушение зрения или мышечная слабость во время приема препарата, следует обратиться к врачу.

Передозировка

Данных о передозировке препарата Мидокалм ® недостаточно. Мидокалм ® обладает широким терапевтическим индексом.

Симптомы:

  • при проведении доклинических исследований по изучению острой токсичности у животных при введении препарата в высоких дозах наблюдались атаксия, тонико-клонические судороги, диспноэ и остановка дыхания.

Лечение:

  • специфического антидота нет, рекомендуется общая симптоматическая и поддерживающая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Исследования фармакокинетического взаимодействия лекарственных средств с маркерным субстратом CYP2D6 декстрометорфаном показали, что одновременное применение толперизона может повысить концентрацию в крови лекарственных средств, в метаболизме которых преимущественно участвует изофермент CYP2D6 (тиоридазон, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небиволол, перфеназин).

В лабораторных исследованиях на микросомах печени человека и человеческих гепатоцитах не выявлено значительного ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4). Не предполагают усиления воздействия толперизона при одновременном применении субстратов CYP2D6 и/или других препаратов в связи с разнообразием метаболических путей толперизона.

Биодоступность толперизона понижается, если принимать его натощак.

Несмотря на центральный механизм действия, толперизон обладает слабо выраженным седативным эффектом.

При одновременном назначении с другими миорелаксантами центрального действия дозу толперизона следует снижать.

При одновременном применении толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при необходимости применения данной комбинации может потребоваться снижение дозы нифлумовой кислоты или других НПВС.

Читайте также:
Что такое аневризма сердца и какие шансы выжить?
Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: