Аллергия на фторхинолоны


Группа фторхинолонов. Объясняем, предупреждаем, советуем

Дорогие фармтруженики, здравствуйте!

Недавно мы с вами разбирали наиболее популярные группы антибиотиков.

Сегодня я бы хотела остановиться еще на одной группе чрезвычайно популярных антибактериальных средств. Я говорю о фторхинолонах.

Они не являются антибиотиками, поскольку не имеют природных аналогов. Но по эффективности ничуть им не уступают.

Вы можете не читать дальше, если быстро ответите на вопросы:

  • Сколько поколений фторхинолонов сейчас существует на рынке?
  • Назовите хотя бы по одному препарату каждого поколения этой группы.
  • Чем поколения отличаются друг от друга?
  • Какие из фторхинолонов применяются, преимущественно, при инфекциях мочеполовой системы?
  • Назовите редкий побочный эффект, который вызывают препараты этой группы.
  • С какого возраста можно применять фторхинолоны  и почему?

Ну как? Справились?

Если не очень, продолжаем разговор.

Из истории фторхинолонов

«Родителями» фторхинолонов являются хинолоны – налидиксовая кислота (Неграм, Невиграмон), пипемидовая кислота (Палин) и др.

Я уверена, вы с лёту назовете, когда они используются.

Назвали?

Правильно. Преимущественно, при инфекциях мочевыводящих путей. Хинолоны — это по сути уросептики, т.е. препараты, освобождающие от бактериальных оккупантов мочевой пузырь, почки, мочеточники.

В последнее время эти средства назначаются все реже и реже, поскольку на рынке появились куда более эффективные препараты.

Хинолоны были синтезированы случайно, во время изучения антималярийного средства под названием Хлорохин.

Через несколько лет после их открытия кому-то из ученых пришла в голову идея присоединить атом фтора к формуле хинолонов и посмотреть, что из этого получится.  А получилась совершенно новая группа антибактериальных средств, которая по эффективности сравнима с цефалоспоринами.

Группа фторхинолонов. Особенности поколений

В некоторых публикациях хинолоны рассматриваются вместе с фторхинолонами и причисляются к их первому поколению.

Белиберда какая-то получается: хинолоны являются 1 поколением ФТОРхинолонов.

Но группа-то получилась совсем другая, с иными характеристиками и показаниями!

Так что я буду говорить, как подсказывает мне здравый смысл.

На сегодняшний день существует 3 поколения фторхинолонов:

Поколения фторхинолонов отличаются друг от друга спектром антибактериальной активности.

Каждое новое поколение в чем-то превосходит предыдущее.

1 поколение называют «грамотрицательным», поскольку препараты, относящиеся к этому поколению, действуют на широкий спектр грамотрицательных бактерий. А из грамположительных лишь на небольшую кучку: несколько разновидностей стафилококка, листерии, коринебактерии., туберкулезную палочку.

Напомню вам грамотрицательные бактерии: синегнойная палочка, гонококк (возбудитель гонореи), менингококк (возбудитель гнойного менингита), кишечная палочка, сальмонелла, шигелла, протей, клебсиелла, энтеробактер, гемофильная палочка и др.

Препараты 1 поколения можно разделить на 2 группы:

Системные: Ципрофлоксацин, Ломефлоксацин и Офлоксацин. Они проникают в различные органы и ткани, поэтому используются при инфекциях самых разных локализаций: дыхательных путей, уха, глаза, придаточных пазух носа, мочеполовой сферы, ЖКТ, кожи, костей и др.

Уросептики: Норфлоксацин и Пефлоксацин. Эти средства создают высокие концентрации в моче, поэтому применяются чаще всего при инфекциях мочеполовой системы.

Но препараты этого поколения слабо действуют на пневмококк, хламидии, микоплазмы, анаэробы.

Норфлоксацин также входит в состав глазных и ушных капель под названием Нормакс.

 2 поколение  получило название «респираторного», так как относящиеся к нему средства действуют не только на тех возбудителей, что и 1 поколение, но и на большинство возбудителей инфекций дыхательных путей (пневмококк, Mycoplasma pneumoniae и др.).

Они отлично расправляются с теми же врагами народа, что и 1 поколение, но еще с пневмококками, хламидиями, микоплазмами.

3 поколение я назову «гроза анаэробов».

Пока собирала материал для статьи, встречала несколько представителей этого поколения, но не увидела их в ассортименте аптек.  О «мертвых душах» говорить не вижу смысла.  Так что называю самый популярный: Моксифлоксацин (торговое название Авелокс).

Препараты, вернее, препарат, третьего поколения фторхинолонов действует на тех же возбудителей, что и два предыдущих, плюс способен уничтожать анаэробные бактерии. Помните, кто это такие?

Это неприхотливые микробы, которым, в отличие от своих братьев по разуму, для полноценной жизни не нужен кислород.

Они вызывают тяжелейшие инфекции. Их токсины чрезвычайно агрессивны, способны поражать жизненно важные органы и вызывать перитонит, абсцессы внутренних органов, сепсис, остеомиелит и другие серьезные болячки.

Анаэробные бактерии являются также виновниками столбняка, газовой гангрены, ботулизма, пищевых токсикоинфекций.

Таким образом, от поколения к поколению спектр антибактериальной активности фторхинолонов расширяется.

Преимущества группы фторохинолонов

Вы, наверное, заметили, что препараты этой группы полюбились многим врачам, поэтому назначают их довольно часто.

Что же хорошего они в них нашли?

Давайте перечислим их преимущества.

Фторхинолоны:

  1. Имеют широкий спектр действия.
  2. Глубоко проникают в различные ткани.
  3. Имеют длительный период полувыведения, поэтому могут применяться 1-2 раза в сутки.
  4. Хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте, поэтому выпускаются в виде пероральных форм, что для многих больных удобнее и приятнее.
  5. Высоко эффективны.
  6. Хорошо переносятся.

 Механизм действия фторхинолонов

Фторхинолоны оказывают бактерицидное действие. Они подавляют ферменты, которые необходимы для синтеза ДНК дочерних бактериальных клеток. А что такое ДНК? Это «сердце» клетки, ее генетический код, «инструкция», как ей жить-поживать и добра наживать. Нет «инструкции» – нет и жизни.

Показания к применению фторхинолонов

Фторхинолоны имеют широкий, я бы даже сказала, широчайший, круг показаний:

  • Заболевания верхних и нижних дыхательных путей.
  • Инфекции мочевыводящих путей и предстательной железы: цистит, уретрит, пиелонефрит, простатит. Особенно хорошо с ними справляются норфлоксацин и пефлоксацин.
  • Гонорея, хламидиоз, микоплазмоз.
  • Интраабдоминальные инфекции (перитонит, холецистит и др.).
  • Кишечные инфекции (сальмонеллез, дизентерия, холера и пр.).
  • Инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов.
  • Сепсис.
  • Менингит.
  • Туберкулез.
  • Инфекции глаз, наружного уха (норфлоксацин).

Выбор препарата группы фторхинолонов зависит от вида и тяжести заболевания, его длительности, вида возбудителя и эффективности используемых ранее препаратов.

Каждый препарат имеет свои преимущества. Например:

Ципрофлоксацин - наиболее активный из фторхинолонов в отношении грамотрицательных бактерий. Превосходит своих «коллег» по действию на синегнойную палочку. Применяется в комбинированной терапии лекарственноустойчивых форм туберкулеза.

Офлоксацин — из 1 поколения самый активный в отношении пневмококков и хламидий, но слабее препаратов 2 и 3 поколений.

Норфлоксацин и пефлоксацин особенно хороши при инфекциях мочевыводящих путей и простаты.

Пефлоксацин, помимо этого, лучше других фторхинолонов проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому используется при менингитах (для этого есть форма концентрата для в/в введения).

Спарфлоксацин превосходит другие препараты этой группы по длительности действия. Применяется однократно в сутки.

Левофлоксацин — изомер офлоксацина, в 2 раза активнее его и лучше переносится.

Моксифлоксацин из всей группы самый активный в отношении пневмококков, хламидий, микоплазм, анаэробов. Может применяться эмпирически (то есть вслепую, без высева бактерий) при тяжелых инфекциях различных локализаций.

Противопоказания к применению фторхинолонов

Общие для всех:

  • Беременность.
  • Кормление грудью.
  • Аллергические реакции на фторхинолоны.
  • Детский и подростковый возраст.

Фторхинолоны противопоказаны до 18 лет, так как в опытах на животных исследователи отметили задержку развития хрящевой ткани. Поэтому их, как правило, не назначают до окончания формирования скелета.  Хотя, в ряде случаев, врачи под свою ответственность назначают детям фторхинолоны. Например, при муковисцидозе или непереносимости других антибактериальных средств.

Наиболее частые побочные эффекты фторхинолонов

  1. Со стороны ЖКТ: боли в животе, тошнота, рвота, диарея. Поэтому советуйте их принимать после еды.
  2. Нарушения со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, судороги (у людей, страдающих эпилепсией).
  3. Фотодерматозы, т.е. повышенная чувствительность кожи к ультрафиолетовым лучам. Под действием солнца фторхинолоны разрушаются, образуются свободные радикалы и вызывают повреждение кожи.

А значит, при продаже препарата из этой группы нужно предложить солнцезащитное средство.  Особенно летом и в солнечных регионах.

Больше других способностью вызывать фотодерматозы отличаются ломефлоксацин (Ломфлокс) и спарфлоксацин (Спарфло).

  1. Повышение печеночных трансаминаз. Это означает, что препараты гепатотоксичны. Поэтому неплохо бы средство из группы фторхинолонов принимать в связке с гепатопротектором. Редко, но случается лекарственный гепатит.
  2. Увеличение интервала QT на ЭКГ. Для здоровых людей это не страшно. А если препарат принимает человек, имеющий серьезные проблемы с сердцем, может быть аритмия. Но это случается при приеме больших доз препарата.
  1. Редкое побочное действие – тендинит, т.е. воспаление сухожилия, и его разрыв. Чаще всего, страдает ахиллово сухожилие. Это бывает, преимущественно, у пожилых людей.

Тендиниты возникают потому, что фторхинолоны подавляют  активность фермента, необходимого для синтеза белка коллагена. А он составляет основу сухожилий, да и вообще соединительной ткани.

Важно:

Если фторхинолоны принимать одновременно с антацидом и витаминно-минеральным комплексом, образуются нерастворимые соединения, и  препарат должного эффекта не окажет.  Поэтому перерыв между их приемами должен составлять не менее 4 часов.

А теперь вспомним все выше сказанное и набросаем список рекомендаций покупателю.

5 рекомендаций покупателю при продаже препарата группы фторхинолонов

Если вы продаете препарат из группы фторхинолонов:

  1. Если на дворе лето, и много солнечных дней, порекомендуйте солнцезащитное средство. Говорите примерно так: «Этот препарат повышает чувствительность кожи к солнечным лучам и может вызвать появление сыпи. Поэтому я Вам советую приобрести еще средство для защиты кожи от солнца».
  2. Если человек отказывается от пункта 1, предупредите: «Избегайте пребывания на солнце весь период лечения и еще 3 дня после его окончания».
  3. Предложите гепатопротектор («С этим препаратом Вам врач выписал что-нибудь для защиты печени?»)
  4. Скажите, что принимать средство нужно после еды, запивать большим количеством жидкости, чтобы уменьшить его раздражающее действие на желудок.
  5. Если человек вместе с препаратом группы фторхинолонов приобретает еще антацидный препарат или витаминно-минеральный комплекс, порекомендуйте развести их прием во времени (перерыв не менее 4 часов).

На сегодня все. Как вам понравилась статья, друзья?

Все ли понятно?

Если есть, что добавить, прокомментировать, пишите в окошечке комментариев ниже.

Буду признательна, если вы поделитесь ссылкой на статью со своими коллегами.

До новой встречи на блоге «Аптека для человека»!

С любовью к вам, Марина Кузнецова

P.S. Если Вы еще не подписаны на новые статьи блога, Вы можете сделать это прямо сейчас, потратив всего несколько минут. Для этого нужно заполнить форму подписки, которую Вы видите в конце каждой статьи и справа в верхней части страницы. Не забудьте подтвердить подписку в пришедшем письме. После этого Вы получите письмо со ссылкой на скачивание полезных шпаргалок.

Если не получили письмо, проверьте папку «спам».

Что-то пошло не так? Посмотрите инструкцию.

Все равно не получилось? Пишите. Разберемся!

Остерегайтесь серьезных побочных эффектов фторхинолонов.

Фторхинолоны являются одними из самых опасных лекарственных препаратов на фармакологическом рынке и их следует назначать только в крайних случаях. Но несмотря на свою опасность, это наиболее часто назначаемый класс антибиотиков в США. В 2010 году фармкомпании "BAYER" получила от продаж Ципрофлоксацина и Моксифлоксацина (CIPRO И AVALOX) около 1 млрд $.

В том ж году, компания JOHNSON & JOHNSON заработала около 1,3 млрд $ от продаж препарата Левофлоксацин (LEVAQUIN).

У всех антибиотиков есть побочные эффекты, но класс фторхинолонов может оказать потенциальный вред здоровью.

Ни один другой антибиотик не вызывает такие тяжелые побочные эффекты или даже летальный исход, как фторхинолоны. Но несмотря на кучу побочных эффектов, врачи постоянно их назначают в качестве первой линии терапии даже при не тяжелых инфекциях, и не хотят заменить на более безопасную альтернативу.

Фторхинолоны содержат молекулу фтора с высокой антибактериальной активностью и широким спектром действия. Однако фтор известен также как нейротоксин, способный проникать в различные ткани, в том числе в головной мозг. «Фтор» означает «разрушение» (с греческого). Ни у какого другого элемента норма потребления не находится в такой опасной близости от дозы, оказывающей токсическое действие. Фтор может повредить иммунную систему за счет истощения энергетических запасов; также он препятствует образованию антител в организме. 

В прошлом году, FDA - Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США, наконец выпустили предупреждение, что прием фторхинолонов через рот или инъекционно может вызвать периферическую нейропатию.

Периферическая нейропатия - повреждение периферических нервов, соединяющих спинной мозг и остальные части тела, боль может возникать в верхних или нижних конечностях и продвигаться в сторону позвоночника, например, от ступней к икрам.

Побочные эффекты фторхинолонов были зарегестрированы еще с 1980 года. К ним относят:

- поражение нервной системы: у 91 %  пациентов, принимающих фторхинолоны (боли, покалывание, онемение, головокружение, слабость, недомогание, головные боли, тревоги, психоз)

- поражение опорно-двигательного аппарата: выявлено в 73% случаев (разрыв сухожилий, тендинит, припухлость суставов)

- сенсорные нарушения: у 42 % пациентов (шум в ушах, зрительные, обонятельные и слуховые нарушения) 

- сердечно-сосудистые изменения в 36 % случаев (тахикардия, одышка, боли в груди)

- кожные реакции: в 29 % (сыпь, выпадение волос, потливость, непереносимость жары или холода)

- желудочно-кишечные расстройства: в 18% случаев (тошнота, рвота, диарея, боли в животе)

- отслойка сетчатки, которая может привести к слепоте

- острая почечная недостаточность

Согласно полученным данным, выявлено более 50 тыс случаев с побочными реакциями и 3000 летального исхода.

Фторхинолоны должны быть резервными препаратами и назначаться только при серьезных бактериальных инфекциях. Хотя несколько препаратов из данного класса запрещены FDA, 6 из них остаются одобреными в США - ципрофлоксацин, левофлоксацин, моксифлоксацин, гемифлоксацин, норфлоксацин.

15 Vital Reasons Why You Should Avoid These Common Antibiotics. Last updated 28 December 2014.

 

Нежелательные лекарственные реакции и взаимодействия при антибиотикотерапии инфекций мочевыводящих путей | Рафальский В.В.

НИИ антимикробной химиотерапии Смоленской государственной медицинской академии

В последние годы проблеме возникновения нежелательных лекарственных реакций (НР) уделяется пристальное внимание прежде всего потому, что НР могут явиться причиной критических состояний, а также ведут к дополнительным расходам на госпитализацию, лечение и реабилитацию пациентов. По данным эпидемиологических исследований, НР в США и Канаде выходят на 5–6-е место в структуре смертности [1]. Частота развития НР достигает 17% у госпитализированных больных и 4–6% у амбулаторных пациентов, 25–30% всех НР обусловлены антибиотиками. Таким образом, антибиотики могут вызвать НР у 6% госпитализированных и 2% амбулаторных пациентов [2]. Частота НР при лечении пациентов с инфекциями мочевыводящих путей (ИМП) не отличается от таковой при других инфекциях, однако может резко возрасти, если врач не примет во внимание факторы риска и возможности лекарственных взаимодействий.

Особенностью выбора антибактериальной терапии при ИМП является необходимость учитывать возможные НР со стороны почек и мочевыводящих путей: нефротоксическое действие антибиотика, аллергические поражения почек, образование камней и др. (табл. 1). С другой стороны, состояния, связанные с ИМП, в первую очередь почечная недостаточность, являются факторами риска НР на антибиотики, например аминогликозиды.

Выбирая препарат для лечения состояний, не связанных с угрозой для жизни пациента (острый цистит, нетяжелый пиелонефрит), необходимо принимать во внимание вероятность развития НР. Очевидно, что в этих ситуациях неоправдано назначение препаратов, часто вызывающих серьезные или потенциально опасные для жизни НР.

b-Лактамы

Для лечения ИМП применяются следующие антибиотики группы b-лактамов: аминопенициллины (ампициллин, амоксициллин), ингибиторзащищенные пенициллины (ампициллин/сульбактам, амоксициллин/клавуланат), цефалоспорины. В целом b-лактамы – один из наиболее безопасных классов антибиотиков, наиболее часто встречаются аллергические реакции. Высокая безопасность b-лактамов, отсутствие неблагоприятного действия на плод позволяют применять эти препараты у детей и беременных.

Аминопенициллины

Ампициллин и амоксициллин используют в первую очередь для лечения ИМП у беременных, их широкое применение для терапии ИМП ограничено высоким уровнем устойчивости основных возбудителей. Наиболее частыми НР являются диарея и макулопапулезные (кореподобные) высыпания, которые особенно часто встречаются на фоне вирусных инфекций. В то же время немедленные IgE - зависимые реакции развиваются несколько реже, чем при назначении пенициллинов. Применять аминопенициллины у пациентов с аллергией на пенициллин нельзя в силу высокой частоты перекрестных реакций.

Ингибиторзащищенные аминопенициллины

Частота НР при лечении ИМП амоксициллином/клавуланатом составляет 12%, наиболее характерными являются нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. В целом их частота достигает 8,4%, рвота отмечается у 0,75%.

В последние годы зарегистрированы случаи развития гепатотоксических реакций – 1,7 случая на 10 000 назначений препарата [3]. Факторами риска являются пожилой возраст пациентов и повторное применение ко-амоксициллина. При сочетании этих факторов риск поражения печени увеличивается в 6–7 раз. Поражения печени могут носить холестатический характер или протекать по типу аллергических реакций, сочетаясь с высыпаниями, лихорадкой, синдромом Стивенса–Джонсона [4]. Учитывая, что для амоксициллина такие НР не характерны, предполагается, что они обусловлены клавулановой кислотой.

Для антибиотиков этой группы так же, как и для аминопенициллинов, характерны аллергические реакции немедленного типа и кожные сыпи, частота развития которых составляет 1,4% [5].

Основные лекарственные взаимодействия

При применении аллопуринола значительно повышается частота макулопапулезных высыпаний.

Цефалоспорины

В целом цефалоспорины хорошо переносятся пациентами всех возрастных групп. На характер и выраженность НР влияют различия в химическом строении молекулы, а также особенности фармакокинетики препарата.

Аллергические реакции (крапивница, отек Квинке, кореподобная сыпь, лекарственная лихорадка, эозинофилия, сывороточная болезнь, бронхоспазм, анафилактический шок) встречаются реже, чем у антибиотиков пенициллинового ряда (1–3% пациентов). В порядке снижения риска аллергических реакций препараты располагаются следующим образом: цефтриаксон > цефоперазон > цефокситин > цефтазидим > цефотаксим > цефуроксим [6]. При использовании цефаклора отмечается более высокая частота возникновения сывороточноподобного синдрома. Вероятность развития перекрестных реакций на цефалоспорины у пациентов с аллергией на пенициллин наиболее высока (10–15%) для цефалоспоринов I поколения и минимальна (1–2%) для препаратов III–IV поколения. Тяжелые аллергические реакции на цефалоспорины встречаются крайне редко.

По мнению S.R. Norrby (1987), все цефалоспорины потенциально нефротоксичны, однако большинство препаратов оказывает нефротоксическое действие при значительном превышении терапевтической дозы. Цефалоспорины II–IV поколения (за исключением цефтазидима) обладают гораздо менее выраженным нефротоксическим действием, чем ранее созданные препараты [7]. Факторами риска нефротоксического действия цефалоспоринов являются значительное превышение дозы, сопутствующая терапия препаратами, оказывающими повреждающее действие на почки (аминогликозиды), наличие сопутствующих заболеваний, влияющих на функцию почек.

Гематологические реакции отмечаются относительно редко (<1% пациентов), описаны случаи эозинофилии, нейтропении, тромбоцитопении, гемолитической анемии. Эозинофилия встречается у 4% пациентов, получавших цефалоспорины, и может быть одним из проявлений аллергических реакций. Нейтропения и тромбоцитопения, индуцированные цефалоспоринами, развиваются не более чем у 0,5% пациентов [7]. Цефалоспорины, имеющие в структуре N-метилтиотетразольное кольцо (цефамандол, цефотетан, цефметазол, цефоперазон, моксалактам, цефпирамид), нарушают печеночный метаболизм витамина К, в связи с чем их применение может привести у гипопротромбинемии и кровотечениям. Следует соблюдать особую осторожность при назначении этих препаратов пациентам с патологией печени и получающим антикоагулянты. За счет ингибирования альдегидоксидазы эти же цефалоспорины могут вызвать дисульфирамоподобный эффект.

Диспепсические расстройства при назначении цефалоспоринов встречаются не часто. Так, при применении цефоперазона и цефтриаксона возможно развитие псевдомембранозного колита. Повышение активности трансаминаз отмечается в 1–7% случаев. Описаны случаи сгущения желчи с последующим развитием холестаза на фоне применения высоких доз цефтриаксона. Такие реакции чаще развиваются у детей.

Лекарственные взаимодействия

Цефалоспорины не взаимодействуют с системой цитохромов Р450, поэтому лекарственные взаимодействия менее характерны для этой группы антибиотиков [6]. При одновременном назначении цефалоспоринов с препаратами, обладающими нефротоксическим действием, возможно его потенцирование.

Аминогликозиды

Все аминогликозиды потенциально способны вызывать нефротоксические, ототоксические реакции, а также нервно-мышечную блокаду.

Нефротоксичность аминогликозидов возникает вследствие поражения эпителия проксимальных почечных канальцев и проявляется замедлением клубочковой фильтрации с формированием неолигурической почечной недостаточности. Частота таких реакций составляет 5–25% и зависит от особенностей пациента, препарата и режимов дозирования (табл. 2). Установлено, что применением аминогликозидов обусловлено 50% всех случаев лекарственно-индуцированной почечной недостаточности [9].

Ототоксичность проявляется вестибуло- и/или кохлеатоксичностью и развивается вследствие поражения VIII пары черепно-мозговых нервов (частота 3–14%). Вестибулотоксичность чаще встречается при использовании стрептомицина и гентамицина и развивается спустя несколько дней и даже недель от начала лечения. Она проявляется головокружением, тошнотой, рвотой, нистагмом, нарушением равновесия. Кохлеатоксичность наиболее характерна для неомицина, канамицина и амикацина. Нарушения слуха различной степени вплоть до полной глухоты могут развиваться через несколько недель после лечения. Поражение может быть как одно-, так и двусторонним, первоначально нарушается восприятие звуков высоких частот, вследствие чего больные могут ощущать звон в ушах. При прогрессировании процесса теряется слух на низких частотах и затрудняется процесс общения.

Нервно-мышечная блокада, развивающаяся после введения аминогликозидов, является редкой, но потенциально летальной НР. По степени риска развития нервно-мышечной блокады аминогликозиды можно расположить в следующем порядке: неомицин > канамицин > амикацин > гентамицин > тобрамицин. Клинические проявления включают: слабость дыхательной мускулатуры, паралич мягкого неба, расширение зрачков. Однако наиболее тяжелым проявлением является паралич дыхательной мускулатуры.

Основные лекарственные взаимодействия

При одновременном применении полимиксина В, амфотерицина В, ванкомицина, этакриновой кислоты, цефалоспоринов возможно усиление нефротоксического действия. При смешивании в одном шприце с пенициллинами расширенного спектра действия – снижение активности аминогликозидов вследствие физико-химической несовместимости. При использовании фуросемида, буметанида возможно снижение клиренса аминогликозидов. При приеме нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), особенно индометацина, фенилбутазона, отмечались замедление экскреции аминогликозидов, кумуляция их в организме. Описаны случаи развития острой почечной недостаточности при сочетании с клиндамицином. Значительно повышается риск угнетения дыхания при одновременном назначении миорелаксантов, сульфата магния в связи с развитием нервно-мышечной блокады.

Ко-тримоксазол

Ко-тримоксазол можно считать своебразным “лидером” среди антимикробных препаратов по частоте НР, нередко опасных для жизни (тяжелые кожные синдромы, анафилаксия, тромбоцитопения, гемолитическая анемия и др.). Поэтому национальные рекомендации ряда стран существенно ограничивают показания к назначению этого антибиотика.

Факторами риска НР при использовании ко-тримоксазола являются: ВИЧ-инфекция (частота кожных проявлений достигает 60%), реакция на ко-тримоксазол или его компоненты в анамнезе, пожилой возраст (гематологические и тяжелые кожные реакции). При лечении ИМП ко-тримоксазол вызывает НР в 3 раза чаще, чем фторхинолоны, а частота отмены ко-тримоксазола в 4–5 раз выше, чем фторхинолонов [10].

Наиболее часто (3–5%) встречаются реакции со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, диарея, анорексия). Поражения печени отмечаются реже, однако они более опасны (лекарственный, холестатический гепатит, печеночная недостаточность) и в редких случаях могут заканчиваться летально.

Аллергические реакции

Ко-тримоксазол является одной из самых частых причин НР со стороны кожи (фиксированная эритема, крапивница, отек Квинке, узловатая эритема, аллергический васкулит) – до 3,5% пациентов [11]. Наиболее опасными НР являются тяжелые кожные синдромы – многоформная эксудативная эритема, синдром Стивенса–Джонсона (ССД), токсический эпидермальный некролизис (синдром Лайелла) (ТЭН). Установлено, что по способности вызывать указанные реакции ко-тримоксазол превосходит все применяемые в настоящее время антибиотики. Относительный риск развития ССД и ТЭН при назначении ко-тримоксазола в 12 раз выше, чем при использовании цефалоспоринов, и в 16 раз выше, чем при лечении фторхинолонами [12]. Применение ко-тримоксазола является ниаболее частой причиной фиксированных лекарственных высыпаний с самыми разнообразными клиническими проявлениями: кольцевидные гиперпигментированные пятна, эритема, крапивница [13]. Несколько реже развиваются лекарственная лихорадка, интерстициальный нефрит, асептический менингит. По данным длительных исследований, проведенных в Голландии, ко-тримоксазол выходит на первое место среди антибиотиков по частоте развития анафилактических реакций [14].

Гематологические реакции

Одной из наиболее серьезных реакций является гемолитическая анемия, развивающаяся у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Описаны случаи апластической анемии, агранулоцитоза, лейкопении. Регистрация всех случаев лекарственно-индуцированной тромбоцитопении в Дании в 1968–1991 гг. позволила установить, что ко-тримоксазол наиболее часто среди антибиотиков вызывает это состояние [15].

Поражение почек развивается, как правило, у пациентов с патологией почек и обычно носит обратимый характер. Описаны случаи гиперкалиемии у пациентов с почечной недостаточностью при использовании высоких доз ко-тримоксазола. В редких случаях у пациентов, не страдающих диабетом, может развиваться гипогликемия после нескольких дней приема ко-тримоксазола. Риск развития гипогликемии выше у пациентов с почечной недостаточностью, заболеваниями печени, недостаточным питанием, получающих большие дозы.

Основные лекарственные взаимодействия

При использовании тиазидных диуретиков отмечается повышенный риск возникновения тромбоцитопенической пурпуры, особенно у пожилых пациентов. Применение ко-тримоксазола может приводить к повышению концентрации непрямых антикоагулянтов, пероральных антидиабетических препаратов, метотрексата за счет вытеснения их из связи с белками плазмы. Одновременное назначение индометацина, фенилбутазона, салицилатов, пробенецида с ко-тримоксазолом может обусловливать повышение концентрации сульфаметоксазола в крови. Описаны случаи повышения уровня ди гоксина в крови у пожилых пациентов при лечении ко-тримоксазолом.

Нефторированные хинолоны

Препараты этой группы (налидиксовая, оксолиниевая, пипемидовая кислоты) все реже применяются при ИМП в силу широкой распространенности резистентности к ним основных возбудителей и высокой частоты развития НР. Например, частота НР при применении налидиксовой кислоты у пациентов с хроническими ИМП достигает 42%. НР, характерные для этой группы препаратов, включают реакции со стороны желудочно-кишечного тракта (диспепсические расстройства, чаще при приеме натощак), аллергические реакции, фототоксические реакции. Несколько реже встречаются нейротоксические реакции – нарушение зрения, головная боль, головокружение, раздражительность, возбуждение, психические расстройства, снижение судорожного порога, внутричерепная гипертензия (чаще у детей), периферические полинейропатии, мышечная слабость, миалгии. При назначении больших доз возможно развитие токсических психозов и судорог. НР оксолиниевой кислоты в целом сходны с таковыми налидиксовой кислоты, однако несколько чаще встречаются поражения ЦНС. Описаны случаи фиксированных лекарственных высыпаний, тяжелых кожных поражений (синдром Лайелла) при использовании пипемидовой кислоты [16].

Основные лекарственные взаимодействия

Отмечается антагонизм при сочетании с нитрофуранами. При назначении одновременно с непрямыми антикоагулянтами возможно нарушение их метаболизма в печени, сопровождающееся увеличением протромбинового времени.

Фторхинолоны

Фторхинолоны – антибиотики с исключительно высоким соотношением эффективность/безопасность. Частота возникновения НР составляет 2–8%.

Реакции со стороны желудочно-кишечного тракта являются наиболее частыми НР: тошнота (5,2%), диарея (2,3%), рвота (2,0%), диспепсия (1,7%), головная боль (1,2%), кожные высыпания (1,1%) [17]. Однако они, как правило, не имеют выраженного характера и редко бывают причиной отмены препарата. По частоте развития НР со стороны желудочно-кишечного тракта фторхинолоны распределяются следующим образом: флероксацин > спарфлоксацин > офлоксацин [18]. Повышение уровня печеночных трансаминаз встречается у 2–3% пациентов, но после отмены препарата, как правило, содержание ферментов быстро нормализуется. Имеются сообщения о единичных случаях холестатической желтухи при применении ципрофлоксацина, норфлоксацина, офлоксацина.

В 1999 г. резко ограничены показания к применению в США и запрещено использование в Европе нового фторхинолона тровафлоксацина в связи с высокой частотой тяжелых поражений печени.

НР со стороны ЦНС занимают второе место по частоте развития (1–2%) и проявляются головной болью, головокружением, оглушенностью, нарушениями сна, очень редко – судорогами. Описанные проявления возникают обычно в первые дни применения антибиотика и проходят после отмены препарата. Случаи возникновения судорог описаны практически для всех препаратов группы фторхинолонов. По степени риска поражения ЦНС фторхинолоны распределяются так: флероксацин > норфлоксацин > спарфлоксацин > ципрофлоксацин > офлоксацин > пефлоксацин > левофлоксацин [18]. При приеме офлоксацина и ципрофлоксацина описаны случаи острого психоза.

К проявлениям кардиотоксичности при применении фторхинолонов относятся удлинение интервала QT на электрокардиограмме, различные нарушения ритма. Данные НР наиболее характерны для фторхинолонов III–IV поколения – спарфлоксацина, грепафлоксацина. Последний в связи с зарегистрированными случаями летальных нарушений ритма в 1999 г. отозван с рынка фирмой-производителем.

В связи с тем что фторхинолоны широко используются при лечении ИМП, крайне важно учитывать их влияние на функцию почек. В целом частота нефротоксических реакций составляет 0,2–0,8%, причем для офлоксацина она несколько выше – 1,3%. Для ципрофлоксацина более характерно развитие интерстициального нефрита, для норфлоксацина – прямое токсическое действие. Необходимо отметить, что почечная недостаточность как проявление НР при применении фторхинолонов возникает достаточно редко – 1 случай на 80 000 пациентов, применявших ципрофлоксацин. При назначении норфлоксацина этот показатель в 4 раза ниже [18].

Аллергические реакции проявляются в виде крапивницы, отека Квинке, кожного зуда, редко – аллергического интерстицильного нефрита. В целом кожные высыпания встречаются у 0,5–3% пациентов. Анафилаксия – крайне редкое явление при применении фторхинолонов – 1 случай на 5,6.106–4,4.105 дней терапии. Летальные случаи аллергических васкулитов описаны при применении ципрофлоксацина и офлоксацина, сывороточноподобный синдром – при внутривенном введении ципрофлоксацина [18].

Одними из специфических НР фторхинолонов являются реакции фотосенсибилизации, развивающиеся после назначения антибиотика и воздействия на кожу ультрафиолетовых лучей. Клинические проявления, подобные симптомам солнечного дерматита (эритема, чувство жжения), могут прогрессировать до образования полостных элементов (везикулы, буллы). В типичных случаях поражаются открытые участки кожи, подвергшиеся воздействию солнечных лучей (лицо, шея, кисти рук). Наиболее часто фототоксические реакции вызывают спарфлоксацин (в 11 раз чаще, чем ципрофлоксацин) и ломефлоксацин [19]. В порядке снижения риска фототоксических реакций фторхинолоны можно расположить так: ломефлоксацин >> спарфлоксацин > пефлоксацин > ципрофлоксацин > норфлоксацин, офлоксацин [18].

Тендиниты отмечаются редко (15–20 случаев на 10 000 пациентов, получавших фторхинолоны), возникают в течение 1–40 дней (в среднем 13) после начала приема препарата. При этом чаще всего поражается ахиллово сухожилие, реже – сухожилия плечевого и запястного суставов. Клинические проявления могут сохраняться после отмены препарата. К факторам риска относятся: мужской пол, возраст старше 60 лет, прием глюкокортикоидов. Эпидемиологические данные по частоте развития фторхинолониндуцированных тендинитов позволяют разместить препараты в порядке снижения риска развития этого синдрома: пефлоксацин >> офлоксацин = ципрофлоксацин > норфлоксацин [17]. Деструктивные артропатии, обусловленные торможением развития хрящевой ткани, были выявлены в экспериментальных исследованиях, и клиническая значимость этого явления однозначно не определена. Однако на основании этих данных фторхинолоны противопоказаны беременным и кормящим женщинам, а применение их у детей строго ограничено.

Основные лекарственные взаимодействия

Одновременное назначение фторхинолонов (кроме норфлоксацина и офлоксацина) с теофиллином, кофеином, непрямыми антикоагулянтами сопровождается повышением концентрации перечисленных препаратов в крови. Антациды, содержащие ионы аллюминия и магния, сукральфат, препараты, содержащие ионы кальция, железа, цинка, висмута, снижают биодоступность фторхинолонов. При применении фенитоина повышается риск развития судорог, особенно у пациентов, страдающих эпилепсией. Отмечается антагонизм с нитрофурантоином, тетрациклином, хлорамфениколом.

Нитрофураны

Практически только два препарата этой группы используются для лечения ИМП – нитрофурантоин и фуразидин.

Нитрофурантоин

Нитрофурантоин достаточно часто вызывает развитие НР, выраженность проявлений варьирует от легкой степени до летальных случаев. Частота последних может достигать 1% [20]. В связи с этим предлагается пересмотреть целесообразность использования препарата в лечении ИМП. Факторами, предрасполагающими к развитию НР, являются пожилой возраст и длительный прием препарата, например при профилактике рецидивирующих ИМП. Важно отметить, что частота НР заметно повышается при нарушениях функции почек, что необходимо учитывать при выборе препарата для лечения ИМП.

Представляют интерес результаты широкомасштабных исследований по анализу НР, приводящих к госпитализации. Как оказалось, наиболее часто к госпитализации приводят НР, развивающиеся на фоне приема нитрофурантоина (617 на 1 000 000 пациентов), в то время как антибиотики в целом находятся на 5-м месте и вызывают лишь 7% таких реакций [21]. Наиболее часто при применении нитрофурантоина наблюдаются желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота). Также описаны поражения печени, периферической нервной системы, лекарственная лихорадка, аллергические реакции (кожные сыпи, анафилаксия, аллергические пневмониты), гематологические расстройства.

Особого внимания требуют НР со стороны легких, которые могут привести к развитию критических состояний, а частота их возникновения достаточно высока – 1 случай на 5000 пациентов при проведении одного курса терапии и 1 случай на 716 пациентов при длительной (10 курсов и более) терапии [22]. Наиболее часто встречаются острые формы, проявляющиеся одышкой, кашлем с мокротой или без нее, лихорадкой, миалгиями, эозинофилией, бронхоспазмом. В легких может наблюдаться лобарная инфильтрация: плевральный выпот, интерстициальное воспаление, васкулиты.

Одновременно могут отмечаться сыпь, зуд, дискомфорт в груди. В основе реакций лежат аллергические проявления, развивающиеся в течение нескольких часов, реже минут. Поражения носят обратимый характер и быстро разрешаются после отмены препарата.

Хронические легочные реакции встречаются в 4–5 раз реже, время возникновения симптомов варьирует от нескольких месяцев до нескольких лет. Реакции характеризуются медленно прогрессирующим непродуктивным кашлем и постепенно нарастающей одышкой, непостоянными лихорадкой и эозинофилией, отмечается повышение печеночных трансаминаз. Механизм хронических реакций до конца не изучен. Предполагается, что патогенетическим механизмом развития хронических легочных реакций является токсическое действие метаболитов нитрофурантоина на ткань легких. Эти поражения часто носят необратимый характер, вызывая развитие фиброза легких.

Нитрофурантоин является одной из самых частых причин лекарственно-индуцированного гепатита (чаще активного хронического, реже острого). Описаны летальные исходы. Как правило, гепатит обусловлен некрозом гепатоцитов, реже развиваются холестатические и смешанные поражения печени. Гепатотоксическое действие нитрофурантоина более характерно для пожилых пациентов.

Нейротоксическое действие проявляется головной болью, головокружением, нистагмом, внутричерепной гипертензией. Нередко развиваются периферические полинейропатии, проявляющиеся парестезиями, дизестезиями опорных поверхностей, мышечной слабостью. В их основе лежит демиелинизация и дегенерация чувствительных и двигательных волокон. Поражение нервной системы значительно чаще возникает при почечной недостаточности и длительных курсах терапии [23].

Из гематотоксических реакций чаще всего развивается острая гемолитическая анемия (при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы в эритроцитах) – 1 случай на 100 000 назначений препарата [24]. В редких случаях – мегалобластная анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения.

Фуразидин

Фуразидин является производным нитрофурантоина, чем обусловлена схожесть спектра НР. Самой серьезной реакцией для фуразидина, как и для интрофурантоина, является поражение легких [25].

Основные лекарственные взаимодействия

Антагонизм при сочетании с налидиксовой кислотой. Магния трисиликат снижает всасывание нитрофурантоина в кишечнике, алюминия гидроокись не влияет на этот процесс, взаимодействие с другими антацидами неизвестно. Всасывание нитрофурантоина снижается также при одновременном применении метоклопрамида. Антихолинергические препараты усиливают всасывание нитрофурантоина в кишечнике.

Фосфомицина трометамол

Однократный прием фосфомицина трометамола в целом хорошо переносится, частота НР составляет около 3%. В то же время назначение фосфомицина трометамола в течение нескольких дней значительно (до 9%) повышает риск развития НР. НР, как правило, носят преходящий характер и разрешаются самостоятельно в течение 1–2 дней. Наиболее часто возникают нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (диарея) – 9%, реже – головокружение (1,5%), головная боль (4%) [26]. Тяжелые НР (отек Квинке, апластическая анемия, удушье, холестатическая желтуха, лекарственный гепатит) встречаются относительно редко. Описаны случаи одностороннего неврита зрительного нерва [27].

Основные лекарственные взаимодействия

Метоклопрамид снижает биодоступность фосфомицина трометамола.

Хинолины

Единственный препарат данной группы, применяемый для лечения ИМП, нитроксолин относится к производным 8-оксихинолина. В связи со случаями тяжелых НР применение препаратов этой группы в большинстве стран запрещено [28]. В связи с отсутствием контролируемых клинических испытаний эффективности и безопасности нитроксолина достоверных сведений о частоте и спектре НР этого препарата нет. Наиболее частые НР – головная боль, головокружение, диспепсические расстройства, аллергические реакции. Частота последних достигает 5,1% [29].

С определенной долей условности можно предположить, что для нитроксолина характерны реакции других препаратов группы 8-оксихинолина. В этом случае наибольшее клиническое значение имеет подострая миелооптическая нейропатия, начинающаяся с болей в животе и диареи. Впоследствии развиваются тяжелые периферические полиневриты, проявляющиеся парестезиями и прогрессирующей параплегией, и атрофия зрительного нерва, которая может приводить к полной потере зрения. Описанные НР могут сочетаться с церебральными расстройствами: заторможенностью, ретроградной амнезией [30].

 


Литература

 

1. White T.J. Cjunting the Cost of Drug-Related Adverse Events. Pharmacoeconomics 1999; 445–58.

2. Lazarou J., Pomeranz B., Corey P. Incidence of Adverse Drug Reaction in Hospitalized Patients: A Meta-analysis of Prospective Studies. JAMA 1998; 279: 1200–5.

3. Garcia Rodrigues L.A., Stricker B.H., Zimmerman H.J. Risk of acute liver injury associated with the combination of amoxicillin and clavulanic acid. Arch Intern Med 1996; 156: 1327–32.

4. Limauro D.L., Chan-Tompkins N.H., Carter R.W. et al. Amoxicillin/clavulanate-associated hepatic failure with progression to Stevens-Johnson syndrome. Ann Intern Med 1996; 156: 1327–32.

5. Neu H.C., Wilson A.P.R., Gruneberg R.N. et al. Amoxicillin/Clavulanic Acid: a Review of its Efficacy in over 38,500 Patients from 1979 to 1992. J Chemother 1993; 5: 67–93.

6. Thompson J.W., Jacobs R.F. Adverse effects of newer caphalosporins. An update. Drug Saf 1993; 9: 132–42.

7. Norrby S.R. Side Effects of Cephalosporins. Drugs 1995; 34 (Suppl. 2): 105–20.

8. Karchmet A.W. In: Principles and Practice of Infectious Diseases / Ed. by G.L. Mandel. J.E. Bennerr. R.Dolin. – 5th ed. Philadelphia, 2000; 275–91.

9. Hoitsma A.J., Wetzels J.F., koene R.A. Drug-induced nephrorozicity. Aetiology, clinical features and management. Druh Saf 1991; 6: 131–47.

10. McCarty J.M., Richard G., Huck W. et al. A randomized trial of short-course ciprofloxacin, ofloxacin or trimethoprim/sulfamethpxazole for the treatment pf acute urinary tract infection in women. Am J Med. 1999; 106: 292–9.

11. Naldi L., Comforti A., Venegomi M. et al. Cutaneous reactions to drugs. An analysis of opontaneous reports in four Italian regions. Br J Clin Pharmacol 1991; 48: 839–46.

12. Mockenhaupt M., Schopf E. Progress in Allergy and Clinical Immunology, vol. 4, Cancun (Mexico): proceedings of the XVIth International Congress of Allergology and Clinical Immunology, Cancun, Mexico, 1997; 352–8.

13. Mahboob A., Haroon T.S., Drugs causing fixed erutrions: a study of 450 cases. Int J Detmatol 1998; 37: 833–8.

14. Van der Klaum M.M., Wilson J.H., Stricker B.H. Drug-associated anaphylaxis: 20 year of reporting in the Netherlands (1974–1994) and review of the literature. Clin Exp Allergy 1996; 26: 1355–63.

15. Pedersen-Bjergaard U., Andersen M., Hansen P.B. Thrombocytopenia induced by noncytotoxic drugs in Denmark 1968–91. J Intern Med 1996; 239: 509–15.

16. Miagawa S., Yamasina Y., Hirota S., Shirai T. Fixed drug eruption due to piemidic acid. J Dermatol 1991; 18: 59–60.

17. Harrell R.M. Fluorowuinolone-Induced Tendinopathy: Whan Do We Know? South Med J 1999; 92: 622–5.

18. Lipsky B.A., Baker C.A. Fluorowuinolone Toxicity Profiles: A Review Focusing on Newer Agents. Clin Infect Dis 1999; 28: 352–64.

19. Henry D.C., Nenad R.C., Iravani A. et al. Comparison of sparfloxacin and ciprofloxacin in the treatment of community-acquuired acute uncomplicated urinary tract infection in women. Sparfloxacin Multicenter Uncomplicated Urinary Tract Infection Study Grout. Clin Ther 1999; 21: 966–81.

20. Bottiger L.E., Westerholm B. Adverse drug reactions during treatment of urinary tract infections. Eur J Clin Phatmacol 1997; 11: 439–42.

21. Hallas J., Gram L.F., Grodum E., Damsbo N., Brosen K., Haghfelt T. et al. Drug related admissions to medical wards: a population based survey. Br J Clin Pharmacol 1992; 33: 61–8.

22. Jick S.S., Jick H., Walker A.M., Hunter J.R. Hospiralizations for pulmonfry reactions following nitrofurantion use. Chest 1989; 96: 512–5.

23. Hooper D.C., In G.L. Mandell, J.E. Bennett and R. Dolin (eds.). New York: Churchill Livingstone. 1995; 376–81.

24. Gait J.E. Hemolytic reactions to nitrofunantoin in patients with glucose-6-phosphate dehydrogenase deficiency: theory and practice. DICP 1990; 24: 1210–3.

25. Zielonka T.M., Demkow U., Kus J. Pulmonary reaction after furazidin (Furagin). Case report. Pol Ah Med Wewn. 1997; 97: 465–72.

26. Crocchiolo P. Single-Dose Fosfonycin Trometamol verses Multiple-Dose Cotrimaxazole in the Treatment of Lower Urinary Tract Infections in General Pracrice. Chemotherapy. 1990; 36: 37–40.

27. Patel S.S., Balfour J.A., Bryson H.M. Fosfomycin Tromethamine. Drags. 1997; 53: 637–56.

28. Blindness and neuropathy from diiodihudroxyquin-like drugs. Committee on drugs. Pediatrics. 1974; 54: 378–9.

29. Hutzeler D., Pevny I. Allergies to 8-hydroxyquinoline derivatives. Derm Beruf Umwelt. 1988; 36:86–90.

30. Rose F.C., Gawel M. Clioquinol neurotoxicity: An overview. Acta Neurol Scand. 1978; 70 (Suppl. 100): 137–45.

 

 

Норфлоксацин –

Нолицин (торговое название)

(KRKA)

Приложения к статье

Антибиотики могут вызывать нежелательные реакции у 2-6% пациентов

Тяжелые аллергические реакции на цефалоспорины встречаются крайне редко

Ко-тримоксазол можно считать своеобразным “лидером” среди антимикробных препаратов по частоте НР

Фторхинолоны – антибиотики с исключительно высоким соотношением эффективность/безопасность

.

Фторхинолоны. Перечень препаратов, классификация, механизм действия, противопоказания

Антибиотики фторхинолоны представлены довольно обширной группой медикаментозных средств, обладающих антибактериальной активностью в отношении разных групп патогенных микроорганизмов. Перечень препаратов, относящихся к этим антибиотикам, обширный, включает множество средств, обладающих высокой эффективностью.

Содержание записи:

Что такое группа фторхинолонов

Во внешней среде человек ежедневно сталкивается с большим количеством болезнетворных микроорганизмов. Значительная часть обитает непосредственно внутри, одни являются полезными, другие при определенных обстоятельствах вызывают то или иное заболевание.

Фторхинолоны представлены обширной группой препаратов, которые обладают широким спектром действия, уничтожают разнообразные микробы при попадании в организм. Понятие о средствах сформировалось еще в 60-х гг. прошлого века. С тех пор ученые провели множество исследований и разработали более безопасные лекарства, чем те, что использовались около 50 лет назад.

Механизм действия

Фторхинолоны (перечень препаратов включает средства с разной степенью эффективности) оказывают пагубное воздействие на грамположительные и грамотрицательные типы бактерий. Они быстро уничтожают синегнойную палочку, стафилококки и стрептококки. Отмечается высокая эффективность в борьбе с шигеллами, гонококками и пневмококками.

Дополнительно фторхинолоны разрешается использовать в борьбе с бациллами разных видов, хламидиями и туберкулезной палочкой. Последний вид микроорганизмов препараты не способны полностью уничтожить, но применяются в качестве вспомогательного элемента комплексной терапии.

Механизм действия медикаментов обусловлен последовательностью нескольких процессов:

  • После проникновения в организм компоненты таблеток или других лекарственных форм быстро распределяются по всем органам и системам, беспрепятственно проникают в разные клетки, обеспечивая высокую эффективность.
  • Далее вещества концентрируются в области воспаления, после чего подавляют синтез молекул ДНК в клетках, которые провоцируют заболевание.
  • Дополнительно фторхинолоны нарушают в них обменные процессы, что приводит к нарушению процесса размножения и распространения на здоровые участки.
  • Благодаря этим механизмам происходит довольно быстрая гибель микробов разных типов, запускается процесс регенерации.

Стоит отметить, что активные вещества в составе того или иного средства оказывают выраженное действие именно за счет быстрого проникновения во все ткани организма. Они с легкостью проходят плацентарный барьер, поэтому могут быть опасными для женщин в период беременности.

Достоинством лекарств этой группы также считается высокая биодоступность, ведь максимальная концентрация действующих веществ достигается уже через 3 ч после приема и сохраняется длительное время. Благодаря медленному выведению после окончания курса антибиотикотерапиии активность препаратов снижается постепенно.

Классификация: четыре поколения

На сегодняшний день специалисты выделяют 4 поколения фторхинолонов. Каждое из них обладает эффективностью в борьбе с разными группами микроорганизмов.

Нефторированные хинолоны

Фторхинолоны (перечень препаратов обширный, позволяет выбрать в каждом случае подходящее средство) первого поколения называют нефторированными. Это самая первая группа средств, в которую входят разные препараты, используемые для лечения пациентов и сегодня. Активные компоненты любого средства получены путем переработки налидиксовой, оксолиновой, пипемидовой кислоты.

Они являются полностью синтетическими препаратами, но имеют довольно узкий спектр действия. Активно применяются в лечении болезней мочевыделительной системы, поскольку выводятся в неизмененном виде, оказывая выраженное лечебное действие. Еще одним преимуществом препаратов является высокая концентрация в крови пациента, а также некоторых органах, например, мочевом пузыре, кишечнике.

Однако нефторированные хинолоны почти не способны проникать в клетки печени, легких и других органов, поэтому область их использования узкая, в отличие от средств следующих поколений. Помимо этого, они провоцируют множество побочных реакций даже при условии правильного применения.

К первому поколению фторхинолонов относятся следующие препараты: Невиграмон, Палин, Неграм и другие.

Грамотрицательные

Второе поколение антибиотиков этой группы получило название грамотрицательные, поскольку они активны в основном против грам- микроорганизмов. Изучение и исследование препаратов длилось около 20 лет, после чего был выведен первый антибиотик этого поколения Норфлоксацин.

Получили его путем присоединения атома фтора к определенной молекуле. В отличие от нефторированных антибиотиков, грамотрицательные фторхинолоны обладают способностью быстро проникать в клетки почти всех внутренних органов и концентрироваться в них. Это обеспечивает высокую эффективность и быстродействие.

Большое достоинство грамотрицательных антибиотиков – высокая активность в отношении золотистого стафилококка. Этот микроорганизм провоцирует довольно опасные заболевания и при отсутствии лечения состояние пациента сильно ухудшается, появляется опасность для жизни.

Наиболее популярным представителем этого поколения сегодня является Ципрфлоксацин. Он очень эффективен в борьбе с болезнями дыхательной, пищеварительной, половой и мочевыделительной системы. Среди недостатков можно выделить выраженные побочные эффекты со стороны центральной нервной системы, органов пищеварения.

Респираторные

Фторхинолоны из 3 поколения назвали респираторными. Перечень препаратов включает Левофлоксацин, Темафлоксацин и другие. Название свое эта группа получила из-за высокой эффективности средств при лечении заболеваний верхних и нижних дыхательных путей.

Многие микроорганизмы, которые провоцируют синуситы, гаймориты, бронхиты и пневмонии, очень устойчивы к антибиотикам из группы пенициллинов. Несколько десятилетий назад только они использовали массово для терапии детей и взрослых.

Но с появлением респираторных фторхинолонов количество смертей от запущенных пневмоний и бронхитов значительно сократилось, поскольку они уничтожают даже те микроорганизмы, которые отличаются повышенной устойчивостью к другим антибиотикам. Медикаменты применяют не только для лечения респираторных заболеваний, но и для устранения симптомов инфекционных состояний.

Биодоступность любого средства 3 поколения приближается к 100%, что также считается преимуществом. Из недостатков стоит выделить высокую концентрацию не только в пораженных, но и в здоровых тканях. Активные вещества очень быстро проникают в клетки органов, что не позволяет использовать их для лечения беременных и кормящих женщин.

Респираторные антианаэробные

Механизм действия респираторных антианаэробных фторхинолонов почти не отличается от препаратов, представленных в предыдущем поколении. Они также эффективны против пневмококков, стафилококков и стрептококков, которые проявляют устойчивость к пенициллинам и даже макролидам.

Последние считаются одними из наиболее эффективных антибиотиков, но даже они не всегда способны справиться с бактериями.

Благодаря широкому спектру действия и быстрому достижению лечебного эффекта препараты активно используются в лечении бронхитов, отитов, гайморитов. Действенны они и при синуситах, пневмониях разной степени тяжести и даже незапущенной форме туберкулеза.

Высокая биодоступность, приближающаяся к абсолютной, помогает добиться лечебного результата в короткий срок и при использовании минимальных дозировок медикамента.

Однако концентрация больших доз активных веществ в здоровых тканях может провоцировать интоксикацию. Некоторые средства из этого поколения не так давно были сняты с производства и не применяются в лечении именно по причине высокой токсичности.

Показания к применению по областям медицины

Лекарственные средства фторхинолоновой группы активно используются в самых разных областях медицины. В некоторых случаях они применяются в качестве основного способа лечения, в других – в виде вспомогательного.

Гастроэнтерология

Еще первое поколение фторхинолонов активно использовалось в качестве основного способа лечения воспалительных заболеваний кишечника. Пациент за несколько дней мог избавиться от острых симптомов колита, энтерита или энтероколита. Курс лечения тогда длился не менее 2 недель, но улучшение было отмечено уже на 4-5 день после начала приема.

По мере прогрессирования фармацевтической промышленности появились более усовершенствованные лекарства, расширилась их область применения. При холецистите, бактериальном гастрите, язвенной болезни стали использоваться фторхинолоны, которые помогали подавить активность патогенной микрофлоры.

В качестве основного метода лечения препараты не назначаются, поскольку необходим целый комплекс средств. Но благодаря таким антибиотикам риск развития осложнений минимизируется.

Венерология и гинекология

Хламидиоз, микоплазмоз, гонорея и некоторые другие заболевания успешно лечатся с помощью фторхинолонов. При этом антибиотики почти всегда являются единственным методом лечения, что исключает вероятность развития осложнений от использования сразу нескольких медикаментов разных групп.

В гинекологии средства также активно применяются при эндометритах, сальпингитах, аднекситах. Вагинит бактериального происхождения также хорошо поддается лечению с помощью фторхинолонов 2 и 3 поколения.

Дерматология

При лечении инфицированных ран, трофических язв и других заболеваний кожного покрова активно используются препараты 2, 3 и 4 поколения. В большинстве случаев они назначаются местно в виде мазей и кремов, поскольку помогают уничтожить бактерии непосредственно в очаге поражения.

Однако при обширных травмах и инфицировании очагов поражения специалисты принимают решение о назначении системных средств в виде таблеток или инъекций. Долгое время ученые не могли получить вторую форму, но с ее появлением область применения лекарства расширилась.

Отоларингология

Фторхинолоны (перечень препаратов в последние несколько лет увеличился) 3 поколения активно используются в лечении любых заболеваний верхних и нижних дыхательных путей воспалительного характера. Это связано с высокой эффективностью респираторных антибиотиков в отношении пневмококков, стрептококков, стафилококков.

Стоит отметить, что при терапии бронхитов, синуситов, гайморитов часто на начальных стадиях используются средства из группы пенициллинов. Через 7-10 дней неэффективного лечения специалист принимает решение о назначении фторхинолонов. В последние несколько лет многие врачи сразу используют эту группу медикаментов, сокращая период лечения и предотвращая осложнения.

Офтальмология

Для профилактики и лечения послеоперационных осложнений со стороны зрительного аппарата активно используются капли и мази, содержащие в составе антибактериальные компоненты из группы фторхинолонов.

Средства 2, 3 и 4 поколения обладают высокой эффективностью в борьбе с кератитом, бактериальным конъюнктивитом. При этом лекарства не вызывают привыкания, редко провоцируют осложнения и почти всегда помогают полностью излечить заболевание.

Пульмонология

При любых заболеваниях легких пульмонологи довольно часто назначают фторхинолоны, особенно 2 и 3 поколения. Именно эти средства быстро уничтожают пневмококки, стрептококки, стафилококки, иногда помогают подавить активность туберкулезной палочки.

Фторхинолоны 3 поколения, такие как Левофлоксацин, применяются в пульмонологии.

За счет свой эффективности фторхинолоны могут использоваться в составе комплексного лечения туберкулеза острой и хронической формы. В качестве основного метода они применяются для устранения симптомов бронхита, гайморита, синусита разной степени тяжести.

Урология и нефрология

В урологической практике специалисты также применяют антибиотики этой группы. Первое поколение нефторированных хинолонов подходит для лечения цистита, уретрита у мужчин и женщин. Эти медикаменты концентрируются в органах мочевыделительной системы, что помогает быстро добиться лечебного эффекта.

При пиелонефрите, гломерулонефрите, воспалении протоков или других заболеваниях почек нефрологи могут использовать фторхинолоны в виде таблеток или инъекций.

Антибиотики группы фторхинолонов

Фторхинолоны перечень препаратов имеют довольно большой. Однако в каждом поколении имеется одно или несколько средств, используемых чаще всего.

Наименование препаратаОписание и действие
НевиграмонВыпускается в форме капсул. В составе присутствует налидиксовая кислота. Средство относится к нефторированным хинолонам, оказывает бактериостатическое и бактерицидное действие. При попадании в организм останавливает развитие болезнетворных микроорганизмов, что приводит к их постепенной гибели. Используется препарат в основном для лечения болезней мочевыделительной системы.
ЛевофлоксацинОтносится к группе фторхинолонов 3 поколения. В составе содержит одноименный активный компонент. Оказывает выраженное воздействие на микроорганизмы, быстро уничтожает стрептококки, стафилококки, пневмококки и другие бактерии. Эффективен при болезнях дыхательной, мочевыделительной, половой системы.
ЦипрофлоксацинАнтибиотик из группы грамотрицательных фторхинолонов. Обладает выраженным действием, активен в отношении грамотрицательных и грамположительных бактерий, бацилл и даже гонококков. Подавляет развитие микроорганизмов и приводит к быстрой гибели. Единственным недостатком считается высокий риск развития побочных реакций при нарушении инструкции.
АбакталАнтибактериальный препарат 2 поколения, содержащий в составе пефлоксацин в качестве активного компонента. При попадании в организм быстро концентрируется в области поражения, уничтожает бактерии и предупреждает их распространение на здоровые участки. Выпускается в таблетированной форме, а также в виде лиофилизата для приготовления раствора.
ФлоксалПрепарат из группы фторхинолонов 2 поколения. Содержит офлоксацин в качестве активного компонента. Эффективно справляется с грамположительными и грамотрицательными болезнетворными микроорганизмами. Выпускается в виде глазных капель и мази. Чаще всего используется в лечении офтальмологических заболеваний.
ЛомацинАнтимикробное средство из группы грамотрицательных фторхинолонов, выпускается в виде таблеток. В составе присутствует ломефлоксацин. Вещество оказывает выраженное действие, быстро подавляет жизнедеятельность бактерий и уничтожает их.
ВигамоксПрепарат 4 поколения фторхинолонов, разработанный специально для лечения заболеваний глаз бактериального происхождения. Выпускается в виде капель. В качестве действующего вещества в составе присутствует моксифлоксацин. При попадании на слизистую компонент быстро всасывается и начинает действовать.

Подобные средства применяются довольно часто. Однако в группе имеются и другие медикаменты, обладающие высокой эффективностью. В каждом конкретном случае специалист подбирает необходимый препарат.

Возможные побочные действия

При использовании фторхинолонов любого поколения возможно развитие отрицательных реакций. Чаще всего осложнения возникают при нарушении инструкции, но могут проявляться и при других обстоятельствах.

Наиболее частыми побочными эффектами считаются следующие:

  • Нарушение сна (бессонница или сонливость).
  • Неспособность сконцентрировать внимание на каком-либо предмете.
  • Снижение работоспособности, слабость, быстрая утомляемость.
  • Потеря аппетита, тошнота и рвота, которая не приносит облегчения.
  • Боль в области желудка, кишечные колики.
  • Частый жидкий стул, повышенное газообразование.
  • Зуд и раздражение кожи, появление пузырьков, наполненных прозрачной или мутноватой жидкостью.
  • Усиленное слюноотделение, слезотечение.
  • Апатия, подавленность.
  • Головная боль, головокружение.

Наиболее тяжелым осложнением при длительном бесконтрольном приеме антибиотиков этой группы считается отек Квинке. При этом у пациента не только появляются симптомы аллергии, но и наблюдается отечность слизистых горла, что может привести к удушью. Для предупреждения подобных осложнений рекомендуется при появлении осложнений сразу же прекратить прием и обратиться к специалисту.

Особые указания к приему

Принимать медикаменты рекомендуется только после обследования и выявления истиной причины заболевания.

Специалисты настаивают на соблюдении некоторых правил, облегчающих процесс лечения и позволяющих минимизировать риск развития осложнений:

  • Употреблять лекарства необходимо строго по схеме и в назначенной врачом дозировке. Превышение или снижение дозы может ухудшить общее состояние.
  • Следует четко придерживаться рекомендаций врача и не продлевать курс самостоятельно.
  • Запрещается также прекращать прием раньше положенного срока, поскольку антибиотик может не уничтожить все микробы, но при его повторном назначении будет неэффективным.
  • Употреблять таблетки следует после еды, чтобы минимизировать отрицательные реакции со стороны желудка и кишечника.
  • Курс антибиотикотерапии рекомендовано сочетать с приемом препаратов для нормализации микрофлоры кишечника. Для этого подойдет Линекс или Бифиформ.
  • Во время лечения настоятельно рекомендуется не принимать алкоголь. После окончания курса стоит придерживаться этого еще на протяжении 2 недель, что позволит снизить нагрузку на клетки печени.
  • При использовании наружных форм лекарства следует предварительно проверить свою чувствительность к препарату. Длительность курса, как и при применении других форм, не должна превышать рекомендуемую.
  • При отсутствии эффекта от лечения на протяжении 10 дней или ухудшении состояния необходимо обратиться к врачу. Возможно, препарат не подходит пациенту и требуется назначить другой.

Если пациент уже принимал какой-либо медикамент и считает его эффективным, врачи не допускают повторное лечение без предварительного обследования. Решение о назначении препаратов детям принимается только педиатром после осмотра ребенка.

Эффективные антибиотики широкого спектра действия, фторхинолоны, позволяют быстро лечить многие заболевания. Перечень препаратов пополняется ежегодно, поэтому для каждого больного можно подобрать подходящее средство.

Оформление статьи: Лозинский Олег

Видео о фторхинолонах

Фторхинолоны — механизмы действия и резистентности:

Фторхинолоны . Азбука антибиотикотерапии. Видаль справочник лекарственных препаратов

Автор: врач-клинический фармаколог Трубачева Е.С.

 

Фторхинолоны – это один из самых успешных маркетинговых проектов за всю историю антибактериальной терапии. Причем как для врачей и фармацевтов, так и для пациентов. Что с ходу спрашивают в любой аптеке и по любому поводу? Ципролет! Что назначают врачи не глядя – опять же ципролет! В результате мы, еще немного и мы потеряем один из немногих действительно эффективных и безопасных препаратов для терапии синегнойной инфекции.

 

Давайте разберемся, когда и какой, из наиболее раскрученных фторхинолонов, мы можем применять и постараемся максимально бережно к ним относиться в последующем.

 

Итак, фторхинолоны делят на четыре поколения, причем третье и четвертое – откровенно маркетинговый проект, ибо каких-то выдающихся отличий препараты в них включенные не имеют.

 

I поколение: (нефторированные)

  • Налидиксовая кислота
  • Оксолиновая кислота
  • Пипемидовая кислота

II поколение:

III поколение – «респираторные»

IV поколение – «респираторные с антианаэробной активностью»

  • Моксифлоксацин
  • Гемифлоксацин

Первого поколения хинолонов я даже касаться не буду, так как они практически не встречаются в общеврачебной практике и мы будем рассматривать только фторхинлоны.

 

Несколько слов о микробиологической активности:

Наибольшее клиническое значение имеет клиническая активность против грамотрицательной флоры, включая штаммы устойчивые к пеницилинам, цефалоспоринам и аминогликозидам, что дало возможность использовать эту группу для лечения тяжелых нозокомиальных инфекций. Но безобразная маркетинговая политика фарм. компаний сделала свое «черное дело» и фторхинолоны для тяжелой госпитальной инфекции мы чуть было потеряли так же как потеряли цефалоспорины 3-4-го поколений. Но процесс идет медленно, но верно, за счет более сложного, длительного и дозозависимого механизма развития резистентности у микроорганизмов. Из последних сил пока держится ципрофлоксацин, но если не прекратить немедленно его использование на амбулаторном этапе и по каждому чиху, то мы останемся без него очень скоро, ибо уже сейчас дозы для лечения синегнойной инфекции приближаются к высшим терапевтическим, так как более низкие возбудители уже просто не замечают (подробнее о механизмах резистентности читаем тут - http://www.antibiotic.ru/index.php?doc=98). А ведь единственная безопасная альтернатива аминогликозидам в борьбе с синегнойной палочкой.

 

Как я уже сказала, фторхинолоны – это успешный коммерческий проект, как расширялись показания к ним, не расширялись ни у одной группы. Начинали с тяжелой госпитальной инфекции и, в итоге, пришли к лечению синуситов моксифлоксацином (авелоксом!), который стоит как… сами подберите эпитет… но очень-очень дорого.

 

По механизму действия фторхинолоны отличаются ото всех АМП – их активность обеспечивается за счет ингибирования 2-х жизненно-важных ферментов микробной клетки – ДНК-гиразы и топоизомеразы IV, что приводит к нарушению синтеза ДНК и процесса репликации бак. клетки. К тому же надо помнить, что это дозозависимые препараты и именно правильно подобранная доза позволит достичь желаемого эффекта, т.е. сэкономить и ополовинить дозу не получится, так как это мало того, что приведет к неэффективности, но еще и вызовет селекцию устойчивых микроорганизмов.

 

Нежелательные реакции:

  • «Торможение развития хрящевой ткани у неполовозрелых животных привело к запрету на использование препаратов у беременных, кормящих и у детей до 18 лет» При этом больным с муковисцидозом с малых лет эту группу успешно используют. Но официально – нельзя!
  • Аллергические реакции
  • Фотосенсибилизация (ломефлоксацин, спарфлоксацин)
  • Удлинение QT на ЭКГ, отсюда ни одного нового фторхинолона уже лет 10 на рынке не появилось, ибо это класс-эффект!
  • Кристаллурия, транзиторный нефрит
  • Нейротоксичность – головная боль, головокружения, нарушения сна, редко – судороги

Самыми безопасными из фторхинолонов считаются:

Вот о них и поговорим.

 

Относиться к фторхинолонам второго поколения и это препарат «номер один» в лечении синегнойной инфекции. У диких штаммов Pseudomonas aeruginosa чувствительность к Ципро колоссальная, но уже даже среди них стали появляться устойчивые к стандартным дозам штаммы. Более подробно о синегнойной инфекции мы поговорим отдельно. Сейчас бы мне хотелось сказать только одно – это препарат жизненно необходимо вывести из амбулаторной практики всех специальностей – не надо им лечить ни урологические, ни гинекологические инфекции, ни тем более инфекции верхних и нижних дыхательных путей. Да, я знаю, что он дешевый, но эта дешевизна во зло! Для этого есть свои, более чувствительные препараты, а Ципро лишь создаст дополнительные резистентные штаммы.

 

Препарат не работает на:

  • стрептококки, в том числе пневмококки
  • энтерококки,
  • хламидии,
  • микоплазмы

 

Отдельно хотелось бы сказать о попытках лечения инфекций верхних и нижних дыхательных путей Ципрофлоксацином. Коллеги! Эффективность Ципро против основных возбудителей крайне низкая. Да, я знаю, что вы видите эффект, но это не всегда эффект препарата. Если у вас есть неистребимая потребность назначить фторхтинолон – назначайте Офлоксоцин или его левовращающий изомер Левофлоксацин.

 

Да-да, я не ошиблась, данный препарат является левовращающим изомером Офлоксацина. Помните, я несколько раз уже повторила, что фторхинолоны – это мастерски раскрученный маркетинговый проект? Так вот, левофлоксацин стал его звездой! Он был выведен в отдельное третье поколение и ему было присвоено гордое звание «респираторный фторхинолон» за счет его более высокой активности в отношении возбудителей респираторных инфекций, т.е. активность против пневмококков (включая пенициллинорезистентные штаммы), микоплазм и хламидий (тех самых возбудителей, на которые не работает ципрофлоксацин).

 

Таким образом, основными показаниями к нему являются:

  • инфекции верхних дыхательных путей
  • инфекции нижних дыхательных путей

Так что применяйте на здоровье в дозе 500 мг один раз в день, благо ценовой диапазон таков, что препарат стал доступен каждому пациенту.

 

Этот препарат мы будем использовать для терапии мочевыводящих путей, так как в отличие от других фторхинолонов именно там он создает свои максимальные концентрации. Так же высокие концентрации создаются этим препаратом и в ЖКТ. И больше нигде.

Таким образом, основными показаниями к назначению будут:

  • Инфекции мочевыводящих путей
  • Простатит
  • Кишечные инфекции (шигеллез, сальмонеллез)
  • Гонорея

Других фторхинолонов касаться не буду, так как у них либо проблемы с безопасностью, либо им нет места в общеврачебной практике.

 

Итак, как вы видите, фторхинолоны есть на любой вкус и цвет, главное уметь их правильно использовать, так как это мощнейшее бактерицидное оружие в умелых руках.

 

В заключении, традиционные ссылки:

Поделиться с друзьями

Пожалуйста, заполните поля e-mail адресов и убедитесь в их правильности

Классовые эффекты фторхинолонов: дисгликемия и психические нарушения | #10/18

Фторхинолоны используются в медицине уже более 30 лет. Тем не менее, благодаря методу спонтанных сообщений, в последние годы было выявлено много новых аспектов профиля их безопасности, в частности, разрывы сухожилий (2008 г.) [1], периферическая нейропатия (2013 г.) [2], возможность одновременного развития нескольких необратимых нежелательных лекарственных реакций (НЛР) (2016 г.) [3], что привело к ограничению использования данной группы антимикробных препаратов (АМП) при ряде неосложненных инфекций [4, 5].

В июле 2018 г. Агентство по контролю за качеством пищевых продуктов и лекарственных препаратов США (Food and Drug Administration, FDA) проинформировало общественность о том, что классовыми НЛР фторхинолонов для системного применения являются гипогликемия и психические нарушения. Данное заключение основано на новой информации, полученной в результате проведения специалистами Агентства ретроспективного анализа спонтанных сообщений, поступивших в базу данных FDA — FDA Adverse Event Reporting System (FAERS), а также сведений из литературных источников [6].

Фторхинолоны и риск дисгликемии

Еще в 2009 г. в исследовании S. L. Aspinall и соавт. было продемонстрировано, что вероятность развития тяжелой гипер- или гипогликемии при применении левофлоксацина выше, чем при использовании азитромицина [7]. О повышенном риске нарушений углеводного обмена при использовании фторхинолонов свидетельствуют опубликованные в 2013 г. результаты популяционного когортного исследования, проведенного учеными из Национального университета Тайваня (National Taiwan University, NTU). В исследование были включены пациенты амбулаторного звена, страдающие сахарным диабетом, которым были назначены пероральные формы следующих АМП: левофлоксацин, ципрофлоксацин, моксифлоксацин, цефалоспорины или макролиды. Период исследования — с января 2006 г. по ноябрь 2007 г. Всего в исследование вошло 78 433 человека. Конечными точками являлись обращение за медицинской помощью или госпитализация пациентов в связи с дисгликемическими состояниями в течение 30 дней от начала приема изучаемых антибиотиков. Было выявлено, что абсолютный риск гипергликемии при приеме моксифлоксацина составляет 6,9 случая на 1000 человек, левофлоксацина — 3,9, ципрофлоксацина — 4,0. Абсолютный риск гипогликемии для моксифлоксацина составил 10,0 случаев на 1000 больных сахарным диабетом, левофлоксацина — 9,3, а ципрофлоксацина — 7,9 случая на одну тысячу человек. Данные показатели были значительно выше, чем при применении макролидов и цефалоспоринов: абсолютный риск гипергликемии при использовании макролидов составил 1,6 на 1000 человек, гипогликемии — 3,7; для цефалоспоринов абсолютный риск развития гипергликемии составил 2,1 случая на 1000 больных, гипогликемии — 3,2. Было показано, что пациенты, получающие мокси­флоксацин, имеют более высокий риск развития гипогликемии по сравнению с пациентами, принимающими ципро­флоксацин [8].

В настоящее время указания на вероятность развития нарушений углеводного обмена, таких как гипогликемия или гипергликемия, уже внесены в инструкции к АМП группы фторхинолонов. Однако FDA получены новые данные о тяжести этих состояний. На основании недавнего анализа спонтанных сообщений выявлено, что снижение уровня глюкозы крови может быть значительным и осложняться развитием комы, особенно у пожилых пациентов, а также у людей, страдающих сахарным диабетом и принимающих сахароснижающие лекарственные препараты (ЛП).

За период с октября 1987 по апрель 2017 г. в базу данных FAERS поступило 56 сообщений о развитии у пациентов гипогликемической комы на фоне применения фторхинолонов. Еще 11 случаев описаны в литературе. Большинство больных имели факторы риска гипогликемии, такие как пожилой возраст, почечная недостаточность, сахарный диабет, прием сахароснижающих препаратов, в основном относящихся к классу производных сульфонилмочевины.

В 44 случаях в качестве подозреваемого АМП был указан левофлоксацин, в 12 случаях — ципрофлоксацин, в 9 — моксифлоксацин, еще в 2 — офлоксацин. В 47 случаях пациенты страдали сахарным диабетом, 41 из них принимал различные, в том числе комбинированные, пероральные сахароснижающие ЛП. 35 человек из 47 принимали производные сульфонилмочевины. Трое пациентов получали лечение только инсулином, у одного человека уровень глюкозы крови контролировался соблюдением диеты. В 2 случаях не представлено информации о терапии сахарного диабета. 20 из 67 пациентов, у которых развилась гипогликемическая кома, не страдали сахарным диабетом и не получали лечения ни пероральными гипогликемическими средствами, ни инсулином.

13 случаев развития гипогликемической комы закончились летальным исходом, причем некоторым из этих пациентов фторхинолоны были назначены по таким показаниям, как неосложненные инфекции верхних дыхательных путей, мочевыводящей системы, а также с целью профилактики послеоперационных осложнений. Необходимо отметить, что у ряда больных имелась документально подтвержденная почечная недостаточность, которая увеличивает вероятность развития гипогликемии и является самостоятельным фактором риска смерти.

4 пациента находились в коме более месяца после нормализации уровня глюкозы крови. Еще у 5 пациентов сообщается о персистенции неврологических нарушений различной степени тяжести [6].

В российскую национальную базу данных спонтанных сообщений, подсистему «Фармаконадзор» АИС Росздравнадзора, за период с ноября 2008 г. по июль 2018 г. поступило 2 извещения о развитии гипогликемии на фоне приема АМП фторхинолонового ряда — левофлоксацина. Сообщений о возникновении данной НЛР при использовании фторхинолонов с другими международными непатентованными наименованиями (МНН) не зарегистрировано.

Оба случая касаются лиц женского пола. В одном случае пациентка 51 года для лечения неосложненного острого бронхита самостоятельно начала прием амброксола в стандартной дозировке и левофлоксацина, 500 мг в сутки. После приема первой дозы фторхинолона пациентка отметила бессонницу, снижение аппетита, слабость. На вторые сутки терапии больная на улице потеряла сознание. Бригадой скорой медицинской помощи зафиксирована гипогликемия, проведены соответствующие лечебные мероприятия. После замены левофлоксацина на другой АМП симптомы НЛР не рецидивировали. Сопутствующие заболевания включали язвенную болезнь двенадцатиперстной кишки в стадии ремиссии и холелитиаз.

Во втором случае показанием к назначению АМП явилась неосложненная урогенитальная инфекция. Пациентка (возраст не указан) принимала препарат в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней по назначению уролога. На фоне приема лекарственного средства развилась НЛР в виде головных болей и приступов гипогликемии. Дополнительной терапии не получала, хроническими заболеваниями не страдала.

Ни у одной из пациенток не было сахарного диабета в анамнезе, и никто из них гипогликемические лекарственные средства не получал. В обоих случаях адекватная медикаментозная терапия позволила купировать гипогликемическое состояние без последствий для пациенток.

Также в национальную базу данных поступило 3 сообщения о развитии гипергликемии при антибактериальной терапии препаратами фторхинолонов.

Случай 1. У пациентки 39 лет с компенсированным инсулинозависимым сахарным диабетом после однократного приема АМП с действующим веществом моксифлоксацин, назначенного с целью антибактериальной терапии после проведенной операции по удалению полипа матки, зарегистрировано повышение глюкозы крови до 10–15 ммоль/л. Контроль над уровнем гликемии был достигнут увеличением дозы вводимого инсулина, и прием моксифлоксацина был продолжен. Никаких ЛП, помимо выше­указанных, не получала. В анамнезе дискинезия желчевыводящих путей, других хронических заболеваний нет.

Случай 2. 38-летнему мужчине в комплексной терапии лекарствен­но-устойчивого туберкулеза легких, совместно с пиразинамидом и амикацином, был назначен препарат с МНН спарфлоксацин. Через месяц от начала лечения у пациента была зарегистрирована гипергликемия, уровень глюкозы крови не указан. Ранее сахарным диабетом не страдал. Отмена спарфлоксацина и соблюдение диеты позволили добиться нормализации показателей углеводного обмена в течение следующего месяца. Сопутствующие заболевания включали в себя легочное сердце и хроническую HCV-инфекцию. Необходимо учитывать, что хронический вирусный гепатит С характеризуется повышенным риском развития инсулинорезистентности и сахарного диабета 2 типа [9] и, как следствие, у данного больного мог явиться альтернативной причиной гипергликемического состояния.

Случай 3. У пациентки 61 года на 17-й день приема ЛП с действующим веществом гатифлоксацин в составе комплексной противотуберкулезной терапии было выявлено повышение концентрации глюкозы сыворотки, значение уровня гликемии не представлено. В извещении нет указаний на наличие у пациентки в анамнезе сахарного диабета или нарушения толерантности к глюкозе. На третий день после отмены гатифлоксацина наблюдалась нормализация показателей сахара в крови, прием других противотуберкулезных ЛП (пиразинамид, циклосерин и аминосалициловая кислота) был продолжен. Следует отметить, что туберкулез не относится к официально одобренным показаниям для ЛП с МНН гатифлоксацин.

Таким образом, несмотря на то, что у первых двух пациентов имелись альтернативные причины нарушения углеводного обмена, учитывая четкую временную связь с приемом препаратов фторхинолового ряда, исключить лекарственный генез гипергликемии ни в одном из представленных случаев нельзя.

Фторхинолоны и риск психических нарушений

За период с 1985 по 2002 г. в базу данных национального центра фармаконадзора Франции поступило 590 спонтанных сообщений о развитии нейропсихических расстройств при использовании фторхинолонов. В большинстве случаев регистрировались следующие НЛР: спутанность сознания (51%), галлюцинации (27%), ажитация (13%), бред (12%), бессонница (8%) или повышенная сонливость (4%) (у одного пациента могло развиться одновременно несколько НЛР). В 21,7% случаев НЛР были отнесены к категории серьезных, в большинстве случаев в качестве критерия серьезности указывалась госпитализация. Чаще пациентами являлись люди пожилого возраста — средний возраст больных составил 66 лет (медиана 70 лет, min 12 лет, max 102 года). Расстройства деятельности центральной нервной системы были выявлены при использовании всех известных фторхинолонов, в основном в лекарственных формах для перорального применения [10].

В российской базе спонтанных сообщений зарегистрировано 44 извещения о развитии при применении фторхинолонов 57 НЛР со стороны психики (табл.).

В 20 случаях в качестве подозреваемого АМП был указан левофлоксацин, в 9 случаях — моксифлоксацин, в 8 — офлоксацин, еще в 7 — ципрофлоксацин. Следует отметить, что в 14 случаях показанием к назначению фторхинолонов являлся лекарственно-устойчивый туберкулез легких, в связи с чем длительность противомикробной терапии достигала нескольких месяцев.

Средний возраст пациентов составил 44,4 ± 3,1 года (медиана 43 года, min 4 года, max 84 года). Время от приема первой дозы фторхинолона до развития НЛР было указано в 38 извещениях. Чаще всего (n = 28) нейропсихические нарушения развивались в течение первых 10 дней приема АМП группы фторхинолонов, при этом у 14 из 28 пациентов НЛР со стороны психики были зарегистрированы в первый день лечения (медиана 4,5 дня, мода 1 день, min 1 день, max 255 дней) (рис.).

АМП группы фторхинолонов указывались в качестве единственного подозреваемого ЛП в 21 из 44 спонтанных сообщений. В 4 извещениях содержалась информация о наличии в анамнезе у пациентов психических нарушений. Еще в 5 случаях сопутствующая патология у больных могла рассматриваться в качестве альтернативной причины развития НЛР со стороны психики; к такой патологии относились, в частности, лимфома с интоксикационным синдромом, множественные очаговые образования головного мозга и распространенный атеросклероз (3 случая). Как правило, НЛР возникали во время проводимой фармакотерапии, лишь у одного пациента психическое расстройство зарегистрировано в первые сутки после отмены ЛП. В большинстве случаев (n = 27) отмена подозреваемого АМП сопровождалась купированием всех симптомов НЛР или выраженным улучшением самочувствия больного. Еще в 8 извещениях указано, что дополнительно были назначены психотропные ЛП, в 4 из этих случаев реакция регрессировала на 1–2 день терапии, в 2 случаях — на 12–14 сутки, еще в 2 случаях на момент подачи извещения состояние пациента оставалось без изменений. Улучшение состояния двух пациентов наблюдалось после снижения дозы АМП, в 7 сообщениях не содержится информации об исходе НЛР.

Приведем примеры развития психических нарушений на фоне приема АМП фторхинолонового ряда.

Случай 1. У пациента 25 лет при использовании ЛП с действующим веществом левофлоксацин в дозе 500 мг в сутки внутривенно с целью лечения бронхита в первый день фармакотерапии возникли галлюцинации, появились тревога, ощущение страха и ночные кошмары. Никаких других лекарств пациент не получал, ранее психическими расстройствами не страдал. АМП был отменен на третьи сутки от начала лечения. Реакция купирована на 6-й день после отмены левофлоксацина без последствий для пациента.

Случай 2. Пациентке 28 лет амбулаторно был назначен препарат с МНН моксифлоксацин в дозе 400 мг 1 раз в день с целью антибактериальной терапии воспалительных заболеваний органов малого таза. В первый день приема ЛП у больной появились мышечные судороги и галлюцинации, которые потребовали ее госпитализации. Прием АМП был прекращен, после чего в течение суток был отмечен регресс НЛР. В анамнезе у пациентки отсутствуют психические заболевания, сопутствующей терапии не получала.

Виды НЛР со стороны центральной нервной системы могут несколько отличаться для разных препаратов, принадлежащих к фторхинолонам. Тем не менее, ряд НЛР характерен для всех представителей данной группы противомикробных средств. По заключению экспертов FDA, к классовым НЛР фторхинолонов относятся: расстройства внимания, дезориентация, ажитация, нервозность, снижение памяти, бред [6].

Заключение

Нарушения углеводного обмена при применении фторхинолонов в ряде случаев являются серьезными и носят тяжелый характер. Специалистам здравоохранения следует помнить о потенциальном риске развития гипер- или гипогликемии и гипогликемической комы при применении фторхинолонов. Необходимо информировать пациентов о симптомах гипогликемии, а также обсудить с больным его действия при возникновении подобных состояний. При лечении фторхинолонами инфекций у пожилых людей и лиц, страдающих сахарным диабетом, требуется проводить более частый контроль уровня глюкозы крови.

Нежелательные реакции со стороны центральной нервной системы могут возникнуть уже после приема одной дозы препарата группы фторхинолонов. Врачам следует предупреждать пациентов о риске развития психических нарушений. При появлении у больного психических расстройств подозреваемый ЛП необходимо незамедлительно отменить и назначить пациенту АМП, не относящийся к фторхинолонам.

Безусловно, фторхинолоны продолжают оставаться препаратами первой линии при многих заболеваниях бактериальной этиологии. Однако, как и все другие ЛП, фторхинолоны не являются абсолютно безвредными для пациента. При выборе АМП необходимо принимать во внимание не только показатели его эффективности, но и безопасность; решение должно быть рациональным, основанным на современных руководствах. При возможности использования других ЛП не рекомендуется назначать АМП группы фторхинолонов с целью терапии острого бактериального синусита, обострения хронического бронхита и для лечения неосложненных инфекций мочевыводящих путей, так как польза применения фторхинолонов в вышеуказанных случаях не превышает потенциальные риски.

Литература

  1. Information for Healthcare Professionals: Fluoroquinolone Antimicrobial Drugs [ciprofloxacin (marketed as Cipro and generic ciprofloxacin), ciprofloxacin extended-release (marketed as Cipro XR and Proquin XR), gemifloxacin (marketed as Factive), levofloxacin (marketed as Levaquin), moxifloxacin (marketed as Avelox), norfloxacin (marketed as Noroxin), and ofloxacin (marketed as Floxin)] URL: http://wayback.archive-it.org/7993/20161022101528/ http:/www.fda.gov/Drugs/DrugSafety/PostmarketDrugSafetyInformationforPatientsandProviders/ucm126085.htm Accessed 12 Jul 2018.
  2. FDA Drug Safety Communication: FDA requires label changes to warn of risk for possibly permanent nerve damage from antibacterial fluoroquinolone drugs taken by mouth or by injection URL: http://wayback.archive-it.org/7993/20161022101530/http:/www.fda.gov/Drugs/DrugSafety/ucm365050.htm Accessed 12 Jul 2018.
  3. EMA to review persistence of side effects known to occur with quinolone and fluoroquinolone antibiotics URL: http://www.ema.europa.eu/ema/index.jsp? curl=pages/medicines/human/referrals/Quinolones_and_fluoroquinolones_containing_medicinal_products/human_referral_prac_000065.jsp&mid=WC0b01ac05805c516f Accessed 12 Jul 2018.
  4. FDA Drug Safety Communication: FDA advises restricting fluoroquinolone antibiotic use for certain uncomplicated infections; warns about disabling side effects that can occur together URL: https://www.fda.gov/Drugs/DrugSafety/ucm500143.htm Accessed 12 Jul 2018.
  5. FDA Drug Safety Communication: FDA updates warnings for oral and injectable fluoroquinolone antibiotics due to disabling side effects URL: https://www.fda.gov/Drugs/DrugSafety/ucm511530.htm Accessed 12 Jul 2018.
  6. FDA reinforces safety information about serious low blood sugar levels and mental health side effects with fluoroquinolone antibiotics; requires label changes URL: https://www.fda.gov/Drugs/DrugSafety/ucm611032.htm Accessed 12 Jul 2018.
  7. Aspinall S.L., Good C. B., Jiang R. et al. Severe Dysglycemia with the Fluoroquinolones: A Class Effect? // Clin Infect Dis. 2009; 49 (3): 402–408.
  8. Chou H. W., Wang J. L., Chang C. H. et al. Risk of Severe Dysglycemia Among Diabetic Patients Receiving Levofloxacin, Ciprofloxacin, or Moxifloxacin in Taiwan // Clin Infect Dis. 2013; 57 (7): 971–980.
  9. Hui J. M., Sud A., Farrell G. C. et al. Insulin resistance is associated with chronic hepatitis C virus infection and fibrosis progression // Gastroenterology. 2003; 125: 1695–1704.
  10. Doussau de Bazignan A., Thiessard F., Miremont-Salamé G. et al. Psychiatric adverse effects of fluoroquinolone: review of cases from the French pharmacologic surveillance database // Rev Med Interne. 2006, Jun; 27 (6): 448–452.

А. В. Кузьмина1, кандидат медицинских наук
А. Р. Титова, кандидат медицинских наук
Т. С. Поликарпова, кандидат медицинских наук
И. Л. Асецкая, кандидат медицинских наук
В. А. Поливанов

ЦМЭБРИЛС ФГБУ ИМЦЭУАОСМП Росздравнадзора, Москва

1 Контактная информация: [email protected]

 

Классовые эффекты фторхинолонов: дисгликемия и психические нарушения/ А. В. Кузьмина, А. Р. Титова, Т. С. Поликарпова, И. Л. Асецкая, В. А. Поливанов
Для цитирования:  Лечащий врач № 10/2018; Номера страниц в выпуске: 87-90
Теги: антибиотики, нежелательные лекарственные реакции, сахарный диабет

Фторхинолоновые антибиотики (МПКБ)

Как правило, у нас обычно 2-6 членов в месяц, которые спрашивают об использовании антибиотика, не являющегося МП, при острой инфекции. В этом году я пару раз разговаривал с профессором Маршаллом об альтернативных антибиотиках. Он, кажется, неравнодушен к Цефтину и Биаксину. Он только что опубликовал это вчера:

Фторхинолоны связаны с отслоением сетчатки Цефтин с каждым месяцем выглядит привлекательнее…

У Reuters есть отчет о новом канадском исследовании:

http: // www.reuters.com/assets/print?aid=USBRE83210420120403

Несмотря на то, что риск повреждения глаз по-прежнему невелик, кажется, что для врачей было бы разумно попробовать цефтин при острых инфекциях, прежде чем прибегать к фторхинолонам.

..Тревор ..

Я вижу, что статья, на которую вы ссылаетесь, может нуждаться в обновлении по этому поводу.

Кроме того, где у вас есть информация о бензине. Думаю, было бы хорошо процитировать там доктора Эштона.

Иногда кажется, что антибиотики усугубляют абстинентный синдром.Однако один класс антибиотиков, хинолоны, фактически вытесняет бензодиазепины с их участков связывания на ГАМК-рецепторах. Они могут спровоцировать острую абстиненцию у людей, принимающих бензодиазепины или переходящих от них. Во время отмены бензодиазепинов может потребоваться прием антибиотиков, но, по возможности, следует избегать приема хинолонов. (Существует как минимум шесть различных хинолонов - спросите своего врача, если сомневаетесь). Источник: http://www.benzo.org.uk/manual/bzcha00.htm

.

Ведение внебольничной пневмонии: фторхинолоны

Для тебя Новости и перспективы Наркотики и болезни CME и образование Академия видео Взаимодействие с другими людьми Специальность: Мультиспециальность Аллергия и иммунология Анестезиология Бизнес медицины Кардиология Критический уход Дерматология Диабет и эндокринология Неотложная медицинская помощь Семейная медицина Гастроэнтерология Общая хирургия Гематология - Онкология ВИЧ / СПИД Госпитальная медицина Инфекционные заболевания Медицина внутренних органов Мультиспециальность Нефрология Неврология Акушерство / гинекология и женское здоровье Онкология Офтальмология Ортопедия Патология и лабораторная медицина Педиатрия Пластическая хирургия Психиатрия Здравоохранение Легочная медицина Радиология Ревматология Трансплантация Урология Студенты-медики Медсестры Фармацевтов Жители Сегодня на Medscape Издание: АНГЛИЙСКИЙ DEUTSCH ESPAÑOL FRANAIS .

12.13 Противоинфекционные - Фторхинолоны | NURSING.com

Pre-Nursing

Студент медсестры

Подготовка к NCLEX

Новый Град

.

определение фторхинолонов в Медицинском словаре

Фторхинолоны

Определение

Фторхинолоны - это лекарства, которые убивают бактерии или предотвращают их рост.

Назначение

Фторхинолоны - это противомикробные препараты, лекарства, используемые для лечения инфекций, вызванных микроорганизмами. Врачи прописывают эти препараты при бактериальных инфекциях во многих частях тела. Например, они используются для лечения инфекций костей и суставов, кожных инфекций, инфекций мочевыводящих путей, воспаления простаты, серьезных инфекций уха, бронхита, пневмонии, туберкулеза, некоторых заболеваний, передающихся половым путем (ЗППП), и некоторых инфекций, которые поражают людей с СПИД.

Описание

Фторхинолоны доступны только по рецепту врача и продаются в таблетках и инъекциях. Примерами этих лекарств являются моксифлоксацин (Авелокс), ципрофлоксацин (Ципро), офлоксацин (Флоксин), левофлоксацин (Леваквин), ломефлоксацин (Максаквин), норфлоксацин (Нороксин), эноксацин (Пенетрексам) (Тефлоксацин) (Тефлоксацин) (Тефлоксацин) (Тефлоксацин) (Тефлоксацин) (Спартифаксин) .

После террористических атак сибирской язвы в США в 2001 году ципрофлоксацин привлек внимание средств массовой информации, поскольку это был единственный препарат, одобренный Управлением по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) как для профилактики, так и для лечения ингаляционной сибирской язвы (наиболее тяжелая форма заболевания).Однако в конце октября 2001 г. FDA выпустило уведомление, разъясняющее, что антибиотик доксициклин также одобрен для профилактики сибирской язвы и что доксициклин и амоксициллин также одобрены для лечения всех форм сибирской язвы. FDA призвало компании обновить маркировку этих продуктов, указав ранее неуказанную информацию.

Рекомендуемая дозировка

Рекомендуемая дозировка зависит от типа и силы фторхинолона, а также от вида инфекции, от которой он принимается.Проконсультируйтесь с врачом, выписавшим лекарство, или фармацевтом, выполнившим рецепт, для правильной дозировки.

Чтобы полностью избавиться от инфекции, принимайте лекарство столько, сколько было прописано. Не прекращайте прием препарата только потому, что симптомы начали улучшаться. Симптомы могут вернуться, если прекратить прием препарата слишком рано.

Фторхинолоны работают лучше всего, когда они находятся на постоянном уровне в крови. Чтобы поддерживать постоянный уровень, принимайте лекарство равномерно в течение дня и ночи.Не пропускайте ни одной дозы. Для достижения наилучших результатов принимайте это лекарство, запивая полным стаканом воды и выпивая еще несколько стаканов в течение дня, каждый день во время лечения препаратом. Дополнительная вода поможет предотвратить некоторые побочные эффекты. Некоторые фторхинолоны следует принимать натощак; другие можно принимать во время еды. Ознакомьтесь с инструкциями на упаковке или спросите у врача или фармацевта, как принимать лекарство.

Меры предосторожности

Важной мерой предосторожности для любого антибиотика является то, что ненужное использование или злоупотребление антибиотиками может стимулировать развитие и размножение устойчивых к лекарствам штаммов бактерий.Затем эти устойчивые к лекарствам штаммы становится трудно или даже невозможно лечить. Бактерии, обнаруженные в больницах, стали особенно устойчивыми и вызывают все большие трудности у пациентов и лечащих их врачей. Например, после приступов сибирской язвы в США в 2001 году Американская медицинская ассоциация призвала своих членов не прописывать ципрофлоксацин без необходимости. Есть опасения, что чрезмерное употребление препарата может снизить его эффективность против таких инфекций, как брюшной тиф, внутрибольничная пневмония и другие.

Исследования показывают, что фторхинолоны могут вызывать проблемы с развитием костей у детей и подростков. Младенцы, дети, подростки, беременные женщины и женщины, кормящие грудью, не должны принимать это лекарство, если это не предписано врачом.

Хотя такие побочные эффекты редки, у некоторых людей были тяжелые и опасные для жизни реакции на фторхинолоны. Немедленно обратитесь к врачу при появлении любого из этих признаков опасной реакции:

  • отек лица и горла
  • Проблемы с глотанием
  • одышка
  • учащенное сердцебиение
  • покалывание пальцев рук или ног
  • зуд или крапивница
  • потеря сознания
Некоторые фторхинолоны могут ослаблять сухожилия в плече, руке или пятке, повышая вероятность разрыва сухожилий.Любой, кто замечает боль или воспаление в этих или других областях сухожилий, должен немедленно прекратить прием лекарства и вызвать врача. Отдыхайте и избегайте упражнений, пока врач не определит, повреждены ли сухожилия. Если сухожилия порваны, может потребоваться операция для их восстановления.

Эти лекарства вызывают у некоторых людей сонливость, головокружение, головокружение или снижение бдительности. Любой, кто принимает эти препараты, не должен водить машину, пользоваться механизмами или делать что-либо еще, что может быть опасно, пока они не узнают, как наркотики влияют на них.

Это лекарство может повысить чувствительность к солнечному свету. Даже кратковременное пребывание на солнце может вызвать сильный солнечный ожог или сыпь. Во время лечения фторхинолонами избегайте прямых солнечных лучей, особенно между 10:00 и 15:00; носить головной убор и плотно сплетенную одежду, закрывающую руки и ноги; используйте солнцезащитный крем с фактором защиты кожи (SPF) не менее 15; защитить губы солнцезащитной помадой; и не используйте солярии, кабины для загара или солнечные лампы. Не принимайте антациды, содержащие алюминий, кальций или магний, одновременно с фторхинолонами.Антациды могут помешать фторхинолонам работать должным образом. Если необходимы антациды, принимайте их как минимум за два часа до или через два часа после приема норфлоксацина или офлоксацина, как минимум за четыре часа до или через два часа после приема ципрофлоксацина. Следуйте тем же инструкциям для приема сукральфата (карафата), лекарства, используемого для лечения язвы желудка и других раздражений в пищеварительном тракте и во рту. Всем, у кого были необычные реакции на фторхинолоны или родственные лекарства, такие как циноксацин (Cinobac) или налидиксовая кислота (NegGram ) в прошлом должен сообщить об этом своему врачу, прежде чем снова принимать лекарства.Врачу также следует сообщить о любой аллергии на продукты, красители, консерванты или другие вещества.

Перед применением фторхинолонов люди с любой из этих проблем со здоровьем должны убедиться, что их врачи знают об их состояниях:

  • Заболевание почек
  • Заболевание печени с заболеванием почек
  • болезни головного или спинного мозга, включая затвердение артерий головного мозга, эпилепсию и другие судорожные расстройства

Прием фторхинолонов с некоторыми другими лекарствами может повлиять на их действие или увеличить вероятность побочных эффектов.

Побочные эффекты

Наиболее частыми побочными эффектами являются легкая диарея, тошнота, рвота, боль в животе или животе, головокружение, сонливость, головокружение, нервозность, проблемы со сном и головная боль. Эти проблемы обычно проходят, когда организм приспосабливается к препарату, и не требуют медицинского лечения, если только они не вызывают беспокойства.

Более серьезные побочные эффекты встречаются нечасто, но могут возникнуть. При возникновении любого из следующих побочных эффектов немедленно обратитесь к врачу:

  • кожная сыпь или другие кожные проблемы, такие как зуд, шелушение, крапивница или покраснение
  • лихорадка
  • волнение или замешательство
  • галлюцинации
  • шаткость или тремор
  • припадки или судороги
  • покалывание пальцев рук или ног
  • Боль в месте введения лекарства (продолжающаяся после инъекции)
  • Боль в икрах, распространяющаяся на пятки
  • отек икр или голеней
  • отек лица или шеи
  • Проблемы с глотанием
  • учащенное сердцебиение
  • одышка
  • потеря сознания

Могут возникнуть другие редкие побочные эффекты.Любой, у кого после приема фторхинолонов появляются необычные симптомы, должен связаться со своим врачом.

Взаимодействия

Фторхинолоны могут взаимодействовать с другими лекарствами. Когда это происходит, эффекты одного или обоих препаратов могут измениться или риск побочных эффектов может возрасти. Любой, кто принимает фторхинолоны, должен сообщить врачу обо всех других лекарствах, которые он принимает. К препаратам, которые могут взаимодействовать с фторхинолонами, относятся:

  • антацидов, содержащих алюминий, кальций или магний
  • лекарственных средств, содержащих железо или цинк, включая поливитаминные и минеральные добавки
  • сукральфат (карафат)
  • кофеин
  • разжижающие кровь препараты, такие как варфарин (кумадин)
  • Препараты, открывающие дыхательные пути (бронходилататоры), такие как аминофиллин, теофиллин (Theo-Dur и другие бренды) и оксрифиллин (холедил и другие бренды)
  • диданозин (Videx), используемый для лечения ВИЧ-инфекции.

В приведенный выше список не включены все препараты, которые могут взаимодействовать с фторхинолонами. Обязательно проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом, прежде чем комбинировать фторхинолоны с любыми другими лекарствами, отпускаемыми по рецепту или без рецепта (без рецепта).

Ресурсы

Прочие

«Фторхинолоны (системные)». Национальная медицинская библиотека. 〈Http://www.nlm.nih.gov/medlineplus/druginfo/fluoroquinolonessystemic202656.html〉.

Ключевые термины

Бактерии - Крошечные одноклеточные формы жизни, вызывающие множество болезней и инфекций. Бронхит - Воспаление дыхательных путей легких. Пищеварительный тракт - Желудок, кишечник и другие части тела, через которые проходит пища. Воспаление - Боль, покраснение, припухлость и жар, которые обычно возникают в результате травмы или болезни. Микроорганизм - Организм, который слишком мал, чтобы его можно было увидеть невооруженным глазом. Пневмония - заболевание, при котором воспаляются легкие. Пневмония может быть вызвана бактериями, вирусами или другими организмами, а также физическими или химическими раздражителями. Простата - Железа в форме пончика у мужчин ниже мочевого пузыря, которая способствует выработке семенной жидкости. Сухожилие - плотная полоса ткани, которая соединяет мышцы с костью. Туберкулез - инфекционное заболевание, которое обычно поражает легкие, но также может поражать другие части тела. Симптомы включают жар, потерю веса и кровохарканье. Мочевыводящие пути - Канал, по которому моча выходит из почек из организма.

Медицинская энциклопедия Гейла.Copyright 2008 The Gale Group, Inc. Все права защищены.

.

Смотрите также

Сайт практикующего физиотерапевта Аллы Геленидзе. 2012-2019 © Все права защищены. При копировании прямая индексируемая ссылка обязательна.