Авелокс побочные эффекты


Авелокс инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Антибактериальный препарат группы фторхинолонов. Препарат: АВЕЛОКС®

Активное вещество препарата: moxifloxacin

Кодировка АТХ: J01MA14 КФГ: Антибактериальный препарат группы фторхинолонов Регистрационный номер: П №012034/02 Дата регистрации: 24.06.05

Владелец рег. удост.: BAYER HealthCare AG {Германия}

Форма выпуска Авелокс, упаковка препарата и состав.

Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, матовые, продолговатые, выпуклые, с напечаткой в виде фирменного знака «BAYER» с одной стороны и «М400» — с оборотной; на изломе — однородная масса от белого до светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета, окруженная пленочной оболочкой розового цвета. Таблетки, покрытые оболочкой 1 таб. моксифлоксацина гидрохлорид 436.8 мг,    что соответствует содержанию моксифлоксацина 400 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, гипромеллоза, железа оксид красный, макрогол 4000, титана диоксид. 5 шт. — блистеры (1) — пачки картонные. 5 шт. — блистеры (2) — пачки картонные. 7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные. Раствор для инфузий прозрачный, зеленовато-желтого цвета. Раствор для инфузий 1 фл. моксифлоксацина гидрохлорид 436 мг,    что соответствует содержанию моксифлоксацина 400 мг Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид, хлороводородная кислота, вода д/и. 250 мл — флаконы стеклянные (1) — коробки картонные.

250 мл — пакеты полиолефиновые (1) — пакеты полиэтиленовые, ламинированные фольгой (12) — коробки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Антибактериальный препарат группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие. Механизм действия обусловлен ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV, что приводит к нарушению синтеза ДНК микробной клетки. In vitro препарат активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных бактерий, микоплазм, хламидий, уреаплазм, легионелл, анаэробных возбудителей. Эффективен в отношении бактерий, резистентных к бета-лактамным и макролидным антибиотикам. К Авелоксу чувствительны грамположительные аэробные бактерии: Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, устойчивые к пенициллину и макролидам), Streptococcus pyogenes (группа А), Streptococcus milled, Streptococcus mitis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus aureus (включая чувствительные к метициллину штаммы), Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включая чувствительные к метициллину штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательные аэробные бактерии: Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие -лактамазы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие -лактамазы), Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii; анаэробные бактерии: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp. (в т.ч. Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus), Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium ramosum; а также Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Coxiella burnettii. Моксифлоксацин менее активен в отношении Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltophilia. Механизмы, приводящие к развитию устойчивости к пенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам, макролидам и тетрациклинам, не нарушают антибактериальную активность моксифлоксацина. Перекрестной устойчивости между этими группами антибактериальных препаратов и моксифлоксацином не отмечается. Общая частота развития устойчивости очень незначительна (10-7-10-10). Резистентность к моксифлоксацину развивается медленно путем множественных мутаций.

Отмечаются случаи перекрестной устойчивости к хинолонам. Тем не менее некоторые устойчивые к другим хинолонам грамположительные и анаэробные микроорганизмы чувствительны к моксифлоксацину.

Фармакокинетика препарата.

Всасывание После приема внутрь моксифлоксацин абсорбируется быстро и почти полностью. После однократного приема моксифлоксацина в дозе 400 мг Cmax в крови достигается в течение 0.5-4 ч и составляет 3.1 мг/л. При приеме моксифлоксацина вместе с пищей отмечается незначительное увеличение времени достижения Сmax (на 2 ч) и незначительное снижение Сmax (приблизительно на 16%), при этом длительность абсорбции не изменяется. Однако эти данные не имеют клинического значения, и препарат можно применять независимо от приема пищи. После однократной инфузии Авелокса в дозе 400 мг в течение 1 ч Cmax достигается в конце инфузии и составляет 4.1 мг/л, что соответствует ее увеличению приблизительно на 26% по сравнению с величиной этого показателя при приеме внутрь. При многократных в/в инфузиях в дозе 400 мг продолжительностью 1 ч Cmax варьирует в пределе от 4.1 мг/л до 5.9 мг/л. Средние Css, равные 4.4 мг/л, достигаются в конце инфузии. Абсолютная биодоступность составляет около 91%.

Распределение

Фармакокинетика препарата.

моксифлоксацина при приеме в дозе от 50 до 1200 мг однократно, а также по 600 мг/сут в течение 10 дней является линейной. Равновесное состояние достигается в пределах 3 дней. Моксифлоксацин быстро распределяется в тканях и органах и связывается с белками крови (главным образом с альбуминами) примерно на 45%. Vd составляет приблизительно 2 л/кг. Высокие концентрации препарата, превышающие таковые в плазме, создаются в легочной ткани (в т.ч. в альвеолярных макрофагах), в слизистой оболочке бронхов, в носовых пазухах, в мягких тканях, коже и подкожных структурах, очагах воспаления. В интерстициальной жидкости и в слюне препарат определяется в свободном, не связанном с белками виде, в концентрации выше, чем в плазме. Метаболизм Биотрансформируется до неактивных сульфосоединений и глюкуронидов. Моксифлоксацин не подвергается биотрансформации микросомальными печеночными ферментами системы цитохрома Р450. Выведение

Выводится с мочой, а также с калом, как в неизмененном виде, так и в виде неактивных метаболитов. Около 19% однократной дозы (400 мг) выводится в неизмененном виде с мочой, около 25% — с калом. T1/2 составляет примерно 12 ч. Средний общий клиренс после приема в дозе 400 мг составляет от 179 до 246 мл/мин.

в особых клинических случаях Не установлено различий в фармакокинетических параметрах моксифлоксацина в зависимости от возраста, пола и расовой принадлежности. Исследования фармакокинетики моксифлоксацина у детей не проводились. Не выявлено существенных изменений фармакокинетики моксифлоксацина у пациентов с нарушением функции почек (в т.ч. при КК

Авелокс таблетки: инструкция по применению

Фармакодинамика Механизм действия Моксифлоксацин имеет активность in vitro против широкого спектра грамположительных и грамотрицательных организмов. Бактерицидное действие лекарственного средства обусловлено ингибированием обоих типов топоизомеразы II (ДНК-гиразы и топоизомеразы IV) - важных ферментов, контролирующих репликацию, транскрипцию и репарацию ДНК микробной клетки.

Установлено, что С8-метокси-группа в структуре моксифлоксацина повышает активность против грамположительных микроорганизмов и способствует снижению развития мутантов селекции резистентных грамположительных бактерий по сравнению с С8-Н-группой. Наличие азабициклоструктуры в положении С-7 в структуре предотвращает активный эффлюкс, связанный с генами NorА или pmrА, наблюдаемый у определенных грамположительных бактерий.

Фармакодинамические исследования продемонстрировали концентрационнозависимую бактерицидную активность. Минимальные бактерицидные концентрации лекарственного средства в целом близки к минимальным ингибирующим концентрациям.

Влияние на кишечную микрофлору человека

В исследованиях, проведенных на добровольцах, отмечались следующие изменения кишечной микрофлоры после перорального приема моксифлоксацина: снижение концентраций Escherichia coli, Bacillus spp., Enterococcus spp., Klebsiella spp., а также анаэробов Bacteroides vulgatus, Bifidobacterium spp., Eubacterium spp. и Peptostreptococcus spp.. Для Bacteroides fragilis наблюдалось увеличение концентрации. Эти изменения были обратимыми в течение двух недель. Механизм резистентности Механизмы, приводящие к развитию устойчивости к пенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам, макролидам и тетрациклинам не нарушают антибактериальную активность моксифлоксацина. Другие механизмы резистентности, такие как барьеры проникновения (для Pseudomonas aeruginosa) и механизмы оттока, могут влиять на чувствительность к моксифлоксацину. В исследованиях in vitro показано, что резистентность к моксифлоксацину развивается медленно путем множественных мутаций в обоих типах топоизомеразы II, ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. Моксифлоксацин является слабым субстратом для механизмов активного оттока в грамположительных микроорганизмах. Отмечаются случаи перекрестной устойчивости к хинолонам. Тем не менее, некоторые устойчивые к другим хинолонам грамположительные и анаэробные микроорганизмы сохраняют чувствительность к моксифлоксацину.

Пределы чувствительности

EUCAST (European Committee on antimicrobial Susceptibility Test / Европейский комитет по тестированию противомикробной чувствительности) пределы клинических МИК для моксифлоксацина (01.01.2012):
Микроорганизм Чувствительный Резистентный
Staphylococcus spp. ≤ 0,5 мг/л  ≥ 24 мм > 1 мг/л < 21 мм
S. pneumoniae ≤ 0,5 мг/л ≥ 22 мм > 0,5 мг/л < 22 мм
Streptococcus Группы А, В, C, G ≤ 0,5 мг/л ≥ 18 мм > 1 мг/л < 15 мм
H. influenzae ≤ 0,5 мг/л ≥ 25 мм > 0,5 мг/л < 25 мм
M. catarrhalis ≤ 0,5 мг/л ≥ 23 мм > 0,5 мг/л < 23 мм
Enterobacteriaceae ≤ 0,5 мг/л ≥ 20 мм > 1 мг/л < 17 мм
Пределы, не относящиеся к видам* ≤ 0,5 мг/л > 1 мг/л
* Пределы, не относящиеся к видам, в основном определялись на основании фармакокинетических/фармакодинамических данных, и они являются независимыми от распределения МИК отдельных видов. Они используются только для видов, для которых не указаны спе­цифичные пределы и не используются в отношении видов, для которых еще следует определить критерии интерпретации.
Микробиологическая чувствительность Для определенных штаммов распространение приобретенной резистентности может различаться в зависимости от географического региона и с течением времени. В связи с этим при тестировании чувствительности штамма желательно иметь местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. В случае, когда местное доминирование резистентности оказывается настолько сильным, что влияние определенного лекарственного средства, по меньшей мере, на некоторые виды инфекционных возбудителей остается под вопросом, следует обращаться за консультацией к эксперту по вопросам антибиотикорезистентности.
Виды, обычно чувствительные
Аэробные грамм-положительные микроорганизмы Gardnerella vaginalis Staphylococcus aureus* (метициллин-резистентный) Streptococcus agalactiae (Группа В) Группа Streptococcus milleri* (S.anginosus, S.constellatus и S.intermedius) Streptococcus pneumonia* Streptococcus pyogenes* (Группа A) Группа Streptococcus viridans (S.viridans, S. mutans, S.mitis, S.sanguinis, S.salivaris, S.thermophilus)
Аэробные грамм-отрицательные микроорганизмы Acinetobacter baumanii Haemophilus influenzae* Haemophilus parainfluenzae* Legionella pneumophila Moraxella (Branhamella) catarrhalis*
Анаэробные микроорганизмы Fusobacterium spp. Prevotella spp.
“Другие” микроорганизмы Chlamydophila (Chlamydia) pneumonia Chlamydia trachomatis* Coxiella burnetii Mycoplasma genitalum Mycoplasma hominis Mycoplasma pneumoniae*
Виды, для которых актуальна проблема приобретенной резистентности
Аэробные грамм-положительные микроорганизмы  Enterococcus faecalis* Enterococcus faecium* Staphylococcus aureus (метициллин-резистентный)+
Аэробные грамм-отрицательные микроорганизмы Enterobacter cloacae* Escherichia coli*#Klebsiella pneumonia*#Klebsiella oxytoca Neisseria gonorrhoea*+ Proteus mirabilis*
Анаэробные микроорганизмы Bacter aides fragilis* Peptostreptococcus spp.*
По своей природе резистентные микроорганизмы
Аэробные грамм-отрицательные микроорганизмы Pseudomonas aeruginosa
* Чувствительность к моксифлоксацину подтверждена клиническими данными. # РСБЛ-продуцирующие штаммы часто имеют резистентость к фторхинолонам. + резистентность к моксифлоксацину составляет более 50% .
Фармакокинетика Всасывание и биодоступность При пероральном приеме моксифлоксацин всасывается быстро и почти полностью. Абсолютная биодоступность составляет около 91%.

Фармакокинетика моксифлоксацина при приеме в дозе от 50 до 800 мг однократно, а также по 600 мг/сутки в течение 10 дней является линейной. После однократного приема 400 мг моксифлоксацина максимальная концентрация (Сmax) в крови достигается в течение 0.5-4 часов и составляет 3.1 мг/л. Максимальная и минимальная концентрации в плазме в равновесном состоянии (400 мг однократно ежедневно) были 3.2 и 0.6 мг/л, соответственно. В равновесном состоянии воздействие лекарственного средства в пределах интервала дозирования примерно на 30% выше, чем после первой дозы.

Распределение Моксифлоксацин очень быстро распределяется во внесосудистом русле; после приема 400 мг соотношение площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) составляет 35 мг ч/л. Равновесный объем распределения (Vss) моксифлоксацина приблизительно 2 л/кг. В исследованиях in vitro и ex vivo связывание моксифлоксацина с белками составило примерно 40-42% независимо от концентрации лекарственного средства. Моксифлоксацин в основном связывается с альбуминами плазмы. После перорального приема однократной дозы моксифлоксацина 400 мг наблюдали следующие максимальные концентрации (среднее геометрическое):
ТканиКонцентрацияУровень в плазме крови
Плазма3.1 мг/л-
Слюна3.6 мг/л0.75 -1.3
Жидкость кожного волдыря1.61 мг/л1.71
Слизистая бронхов5.4 мг/кг1.7-2.1
Альвеолярные макрофаги56.7 мг/кг18.6-70.0
Жидкость эпителиальной выстилки20.7 мг/л5-7
Верхнечелюстной синус7.5 мг/кг2.0
Этмоидный синус8.2 мг/кг2.1
Носовые полипы9.1 мг/кг2.6
Интерстициальная жидкость1.02 мг/л0.8- 1.42,3
Женские половые органы*10.24 мг/кг1.724
* внутривенное однократное введение 400 мг 1 данные через 10 часов после применения 2 концентрация несвязанного лекарственного средства 3 концентрация через 3-36 часов 4 в конце инфузииМетаболизм После прохождения 2-ой фазы биотрансформации моксифлоксацин выводится из организма почками и желудочно-кишечным трактом (ЖКТ) как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений (M1) и глюкуронидов (М2). Данные метаболиты применимы только по отношению к организму людей и не обладают антимикробной активностью.

Во время исследований in vitro и клинических исследований фазы I не наблюдалось метаболических фармакокинетических взаимодействий с другими лекарственными средствами, подвергающимися I фазе биотрансформации при участии ферментов системы цитохрома Р450. Признаки окислительного метаболизма отсутствуют.

Выведение Период полувыведения моксифлоксацина составляет примерно 12 часов. Средний общий клиренс после приема в дозе 400 мг составляет от 179 до 246 мл/мин. Почечный клиренс составляет примерно 24-53 мл/мин, что предполагает частичную канальцевую реабсорбцию лекарственного средства в почках. После приема дозы 400 мг выведение с мочой (около 19% - лекарственное средство в неизмененном виде, около 2,5% - M1 и около 14% - М2) и калом (около 25% - лекарственное средство в неизмененном виде, около 36% - M1 и отсутствие вывода в виде М2) в целом составило около 96%. Сочетанное применение моксифлоксацина с ранитидином и пробенецидом не влияет на почечный клиренс лекарственного средства.

Фармакокинетика у различных групп пациентов

Пациенты пожилого возраста и пациенты с низкой массой тела У здоровых добровольцев с низкой массой тела (в частности, у женщин) и у здоровых добровольцев пожилого возраста наблюдалась более высокая концентрация лекарственного средства в плазме крови.

Почечная недостаточность

У пациентов с нарушением функции почек (включая пациентов с клиренсом креатинина >20 мл/мин/1,73 кв.м) не выявлено существенных изменений фармакокинетики моксифлоксацина. При снижении функции почек концентрация М2 метаболита (глюкуронида) возрастает в 2,5 раза (с клиренсом креатинина 300 мк/кг), приводящих к плазменным концентрациям ≥ 200 мг/л (более чем 40-кратное превышение терапевтического уровня), наблюдались обратимые вентрикулярные аритмии без летального исхода. Как известно, хинолоны вызывают повреждения в хряще основных диартродиальных суставов у неполовозрелых животных. Минимальная доза моксифлоксацина для приема внутрь, вызывающая хондротоксичность у неполовозрелых собак, в четыре раза превышала максимально рекомендованную терапевтическую дозу в 400 мг. В исследованиях токсичности на крысах и обезьянах (прием достигал шести месяцев) не было обнаружено никаких признаков окулотоксичности. У собак высокие пероральные дозы (≥ 60 мг/кг) приводили к плазменным концентрациям ≥ 20 мг/л, вызывая изменения в электроретинограмме и в отдельных случаях атрофию сетчатки. При изучении влияния моксифлоксацина на репродуктивную функцию у крыс, кроликов и обезьян получены данные о возможности проникновения моксифлоксацина через плаценту. Исследования, проводимые на крысах (при применении моксифлоксацина внутрь и в/в) и обезьянах (при применении моксифлоксацина внутрь), не выявили тератогенного действия моксифлоксацина и его влияния на фертильность. Небольшое увеличение частоты развития позвоночной или реберной мальформации наблюдалось у плодов кроликов, но только при дозе (20 мг/кг в/в), что связано с сильным токсическим действием на организм матери. Выявлено увеличение числа выкидышей у обезьян и кроликов при применении моксифлоксацина в терапевтической дозе.

У крыс наблюдалось уменьшение веса плодов, небольшое увеличение длительности периода беременности, увеличение числа выкидышей и спонтанной активности потомства обоих полов при применении моксифлоксацина, доза которого в 63 раза превышала рекомендованную.

Авелокс® (Avelox®) - инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия

Последняя актуализация описания производителем 23.09.2015

Моксифлоксацин* (Moxifloxacin*) J01MA14 Моксифлоксацин
  • Противомикробное средство, фторхинолон [Хинолоны/фторхинолоны]
Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
активное вещество:  
моксифлоксацина гидрохлорид 436,8 мг
(соответствует моксифлоксацина основанию — 400 мг)  
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 68 мг; МКЦ — 136 мг; натрия кроскармеллоза — 32 мг; магния стеарат — 6 мг; гипромеллоза; железа оксид желтый; макрогол 4000; титана диоксид  
оболочка: гипромеллоза — 9–12 мг; железа оксид красный — 0,3–0,42 мг; макрогол 4000 — 3–4,2 мг; титана диоксид — 2,7–3,78 мг  
Раствор для инфузий 250 мл/1 мл
активное вещество:  
моксифлоксацина гидрохлорид 0,436 г/1,74 мг
(соответствует моксифлоксацина основанию — 0,4 г/1,6 мг)  
вспомогательные вещества: натрия хлорид — 2 г/8 мг; кислота хлористоводородная 1N — 0,00–0,02 г/0,00–0,08 мг; раствор натрия гидроксида 2N — 0,00–0,05 г/0,00–0,02 мг; вода для инъекций 248,659–248,664 г/до 1 мл  

Таблетки: розовые матовые, продолговатые, выпуклые, покрытые оболочкой, с напечаткой в виде фирменного знака «BAYER» — с одной стороны и «М400» — с другой.

Вид на изломе: однородная масса от белого до светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета, окруженная пленочной оболочкой розового цвета.

Раствор для инфузий: прозрачный раствор желтого или желтого с зеленоватым оттенком цвета.

Фармакологическое действие — бактерицидное, антибактериальное широкого спектра.

Механизм действия

Моксифлоксацин — бактерицидный антибактериальный препарат широкого спектра действия, 8-метоксифторхинолон. Бактерицидное действие моксифлоксацина обусловлено ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV, что приводит к нарушению процессов репликации, репарации и транскрипции биосинтеза ДНК микробной клетки и, как следствие, к гибели микробных клеток.

Минимальные бактерицидные концентрации моксифлоксацина в целом сопоставимы с его минимальными ингибирующими концентрациями.

Механизмы резистентности

Механизмы, приводящие к развитию устойчивости к пенициллинам, цефалоспоринам. аминогликозидам, макролидам и тетрациклинам, не влияют на антибактериальную активность моксифлоксацина. Перекрестной устойчивости между этими группами антибактериальных препаратов и моксифлоксацином не отмечается. До сих пор также не наблюдалось случаев плазмидной устойчивости. Общая частота развития устойчивости очень незначительна (10-7–10-10). Резистентность к моксифлоксацину развивается медленно, путем множественных мутаций. Многократное воздействие моксифлоксацина на микроорганизмы в концентрациях ниже минимальной ингибирующей концентрации (МИК) сопровождается лишь незначительным увеличением МИК. Отмечаются случаи перекрестной устойчивости к хинолонам. Тем не менее, некоторые устойчивые к другим хинолонам грамположительные и анаэробные микроорганизмы сохраняют чувствительность к моксифлоксацину.

Установлено, что добавление в структуру молекулы моксифлоксацина метоксигруппы в положении С8 увеличивает активность моксифлоксацина и снижает образование резистентных мутантных штаммов грамположительных бактерий. Присоединение бициклоаминовой группы в положении С7 предупреждает развитие активного эффлюкса, механизма резистентности к фторхинолонам.

Моксифлоксацин in vitro активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, анаэробов, кислотоустойчивых бактерий и атипичных бактерий, таких как Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., а также бактерий, резистентных к β-лактамным и макролидным антибиотикам.

Влияние на кишечную микрофлору человека

В двух исследованиях, проведенных на добровольцах, отмечались следующие изменения кишечной микрофлоры после перорального приема моксифлоксацина.

Отмечалось снижение концентраций Escherichia coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp., а также анаэробов Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. Эти изменения были обратимыми в течение 2 нед. Токсин Clostridium difficile не обнаружен.

Тестирование чувствительности in vitro

Спектр антибактериальной активности моксифлоксацина включает микроорганизмы:

Чувствительные Умеренно чувствительные Резистентные

Грамположительные

Gardnerella vaginalis    
Streptococcus pneumoniae* (включая штаммы, устойчивые к пенициллину и штаммы с множественной резистентностью к антибиотикам), а также штаммы, устойчивые к двум или более антибиотикам, таким как пенициллин (МИК ≥2 мкг/мл), цефалоспорины II поколения (например цефуроксим), макролиды, тетрациклины, триметоприм/сульфометоксазол    
Streptococcus pyogenes (группа А)*    
Streptococcus milleri (Streptococcus anginosus*; Streptococcus constellatus*; Streptococcus intermedius*)    
Группа Streptococcus viridans (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilus, S. constellatus)    
Streptococcus agalactiae    
Streptococcus dysgalactiae    
Staphylococcus aureus (включая чувствительные к метициллину штаммы)*   Staphylococcus aureus (включая чувствительные к метициллину/офлоксацину штаммы).+
Коагулазонегативные стафилококки (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans), включая чувствительные к метициллину штаммы   Коагулазонегативные стафилококки (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans), включая резистентные к метициллину штаммы
  Enterococcus faecalis* (только штаммы, чувствительные к ванкомицину и гентамицину)  
  Enterococcus avium*  
  Enterococcus faecium*  
Грамотрицательные
Haemophillus influenzae (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы)*    
Haemophillus parainfluenzae*    
Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы)*    
Bordetella pertussis;    
Legionella pneumophila; Escherichia coli*а  
Acinetobacter baumanii Klebsiella pneumoniae*а  
  Klebsiella oxytoca  
  Citrobacter freundii  
  Enterobacter spp. (E. aerogenes, E. intermedius; E. sakazaki)  
  Enterobacter cloacae*  
  Pantoea agglomerans  
    Pseudomonas aeruginosa
  Pseudomonas fluorescens  
  Burkholderia cepacia  
  Stenotrophomonas maltophilia  
  Proteus mirabilis*  
Proteus vulgaris    
  Morganella morganii  
  Neisseria gonorrhoeae*  
  Providencia spp. (P. rettgeri; P. stuartii)  
Анаэробы
  Bacteroides spp. (B. fragilis*, B. distasonis; B. thetaiotaomicron*; B. ovatus; B.uniformis*; B. vulgaris)  
Fusobacterium spp.    
  Peptostreptococcus spp.  
Porphyromonas spp.    
Prevotela spp.    
Propionibacterium spp.    
  Clostridium spp.*  
Атипичные
Chlamydia pneumoniae*    
Chlamydia trachomatis*    
Mycoplasma pneumoniae*    
Mycoplasma hominis    
Mycoplasma genitalium    
Legionella pneumophila*    
Coxiella burnetii    

* Чувствительность к моксифлоксацину подтверждена клиническими данными.

+ Применение препарата Авелокс® не рекомендуется для лечения инфекций, вызванных штаммами S. aureus, резистентными к метициллину (MRSA). В случае предполагаемых или подтвержденных инфекций, вызванных MRSA, следует назначить лечение соответствующими антибактериальными препаратами.

Для определенных штаммов распространение приобретенной резистентности может различаться в зависимости от географического региона и с течением времени. В связи с этим при тестировании чувствительности штамма желательно иметь местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. Если у пациентов, проходящих лечение в стационаре, значение AUC/МИК90, превышает 125, а Cmax/МИК90 находится в пределах 8–10, то это предполагает клиническое улучшение. У амбулаторных пациентов значения этих суррогатных параметров обычно меньше: AUC/МИК90 >30–40.

Параметр (среднее значение) AUCIC*,ч Cmax/МИК90 (инфузия в течение 1 ч)
МИК90 0,125 мг/л 279 23,6
МИК90 0,25 мг/л 140 11,8
МИК90 0,5 мг/л 70 5,9

*AUCIC площадь под ингибирующей кривой (соотношение AUC/МИК90).

Всасывание. При пероральном приеме всасывается быстро и почти полностью. Абсолютная биодоступность составляет около 91%.

Фармакокинетика моксифлоксацина при приеме в дозе от 50 до 1200 мг однократно, а также по 600 мг/сут в течение 10 дней является линейной. Равновесное состояние параметров достигается в пределах 3 дней.

После однократного применения 400 мг моксифлоксацина Cmax в крови достигается в течение 0,5–4 ч и составляет 3,1 мг/л. После приема внутрь 400 мг моксифлоксацина 1 раз в сутки Сss (max) Сss (min) составляют 3,2 мг/л и 0,6 мг/л, соответственно. При приеме моксифлоксацина вместе с пищей отмечается незначительное увеличение времени достижения Cmax (на 2 ч) и незначительное снижение Cmax (приблизительно на 16%), при этом длительность всасывания не изменяется. Однако эти данные не имеют клинического значения, и препарат можно применять независимо от приема пищи.

После однократной инфузии в дозе 400 мг в течение 1 ч Сmax достигается в конце инфузии и составляет приблизительно 4,1 мг/л, что соответствует ее увеличению приблизительно на 26% по сравнению с величиной этого показателя при приеме препарата внутрь. Экспозиция препарата, определяемая по показателю AUC после в/в введения, незначительно превышает таковую при приеме препарата внутрь. После многократных в/в инфузий препарата в дозе 400 мг продолжительностью 1 ч Сss (max) Сss (min) варьирует в пределах от 4,1 до 5,9 мг/л и от 0,43 до 0,84 мг/л соответственно. Средние стабильные концентрации, равные 4,4 мг/л, достигаются в конце инфузии.

Распределение. Моксифлоксацин быстро распределяется в тканях и органах и связывается с белками крови (главным образом с альбуминами) примерно на 45%. Vd составляет приблизительно 2 л/кг.

Высокие концентрации моксифлоксацина, превышающие таковые в плазме, создаются в легочной ткани (в т.ч. в эпителиальной жидкости, в альвеолярных макрофагах), в слизистой бронхов, в носовых пазухах (верхнечелюстная и этмоидальная пазухи), в нрсовых полипах, очагах воспаления, в содержимом воспалительных пузырьков при поражении кожи. В интерстициальной жидкости и в слюне препарат определяется в свободном, не связанном с белками виде, в концентрации выше, чем в плазме. Кроме того, высокие концентрации препарата определяются в тканях органов брюшной полости, перитонеальной жидкости, а также в тканях женских половых органов.

Метаболизм. После прохождения 2-й фазы биотрансформации моксифлоксацин выводится из организма почками и ЖКТ как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений (М1) и глюкуронидов (М2). Моксифлоксацин не подвергается биотрансформации микросомальной системой цитохрома Р450. Метаболиты Ml и М2 присутствуют в плазме крови в концентрациях ниже, чем исходное соединение. По результатам доклинических исследований было доказано, что указанные метаболиты не имеют негативного воздействия на организм с точки зрения безопасности и переносимости.

Выведение. T1/2 моксифлоксацина составляет примерно 12 ч. Средний общий клиренс после приема внутрь или в/в введения в дозе 400 мг составляет от 179 до 246 мл/мин. Почечный клиренс составляет 24–53 мл/мин. Это свидетельствует о частичной канальцевой реабсорбции препарата. Баланс масс исходного соединения и метаболитов 2-й фазы составляет приблизительно 96–98%, что указывает на отсутствие окислительного метаболизма. Около 22% однократной дозы (400 мг) при приеме внутрь (22% — при в/в введении) выводится в неизмененном виде почками, около 26%  — через кишечник.

Фармакокинетика у различных групп пациентов

Возраст, пол и этническая принадлежность. При исследовании фармакокинетики моксифлоксацина у мужчин и женщин были выявлены различия в 33% по показателям AUC и Cmax. Всасывание моксифлоксацина не зависело от пола. Различия в показателях AUC и Cmax были обусловлены скорее разницей в весе, чем полом и не считаются клинически значимыми. Не выявлено клинически значимых различий фармакокинетики моксифлоксацина у пациентов различных этнических групп и разного возраста.

Дети. Фармакокинетика моксифлоксацина у детей не изучалась.

Почечная недостаточность. Не выявлено существенных изменений фармакокинетики моксифлоксацина у пациентов с нарушением функции почек (включая пациентов с Cl креатинина

Авелокс - применение антибиотика

Содержание

Рассказать ВКонтакте Поделиться в Одноклассниках Поделиться в Facebook

При заболеваниях, вызванных патогенной микрофлорой, врачи выписывают Авелокс. Это сильное лекарство с широким спектром действия, успешно устраняет причину болезни и не дает бактериям размножаться и расти. В результате клетки возбудителя гибнут, человек выздоравливает. Ознакомьтесь с инструкцией по применению Авелокса, чтобы использовать медикамент правильно. Помните, что самолечение опасно для здоровья.

Инструкция по применению Авелокса

Согласно принятой медицинской классификации, средства линейки Авелокса относятся к синтетическим антибактериальным средствам. Это препараты, входящие в группу фторхинолонов с бактерицидным эффектом. Активным веществом является моксифлоксацина гидрохлорид, который действует разрушающе на патогенных микробов. В результате нарушения процессов синтеза жизненно важных для бактерий веществ те погибают.

Некоторые врачи назначают антибиотик Авелокс, но препарат таковым не является. Моксифлоксацин - это полученный синтетическим путем антибактериальный препарат. Антибиотиком, согласно принятой фармакологической классификации, является вещество, частично или полностью синтезированное живыми микроорганизмами ( бактериями или грибами). К этому лекарственному средству данная характеристика не применима.

Состав и форма выпуска

Avelox выпускается в форме таблеток и раствора для инфузий (не для инъекций). Ознакомьтесь с составом, описанием и краткой характеристикой лекарств:

Таблетки

Раствор

Описание

Розовые, матовые, продолговатые, с пленочной оболочкой.

Прозрачная жидкость желтовато-зеленоватого цвета.

Концентрация моксифлоксацина, мг

400 на 1 шт.

400 на 1 флакон

Вспомогательные вещества

Диоксид титана, микрокристаллическая целлюлоза, макрогол, кроскармеллоза натрия, красный оксид железа, моногидрат лактозы, гипромеллоза

Вода, хлорид натрия, хлористоводородная кислота, раствор натрия гидроксида.

Упаковка

Блистеры по 5 или 7 шт., пачки по 1 или 2 блистера.

Флаконы или контейнеры на 250 мл.

Фармакологические свойства

Активным веществом состава препарата является моксифлоксацин, бактерицидное действие которого связано с ингибированием бактериальных ферментов. Это приводит к нарушению биосинтеза ДНК микробной клетки и ее гибели. Не найдено перекрестной устойчивости между моксифлоксацином и пенициллином, цефалоспоринами, аминогликозидами, макролидами, тетрациклинами. Резистентность к веществу развивается медленно за счет мутаций.

За счет особой структуры молекулы моксифлоксацина повышается активность компонента, снижается образование мутантных штаммов резистентных бактерий.

Действующее вещество эффективно против:

  • Gardnerella vaginalis;
  • Staphylococcus aureus;
  • Streptococcus agalactiae;
  • Streptococcus milleri (anginosus, constellatus, intermedius);
  • Streptococcus pneumonia;
  • Streptococcus pyogenes;
  • Streptococcus viridans (mutans, mitis, sanguinis, salivarius, thermophiles);
  • Acinetobacter baumanii;
  • Haemophilus influenzae, parainfluenzue;
  • Legionella pneumophila;
  • Moraxella (Branhamella) catarrhalis;
  • Fusobacterium spp.;
  • Prevotella spp.;
  • Chlamydophila (Chlamydia) pneumonia;
  • Chlamydia trachomatis;
  • Coxiella burnetii;
  • Mycoplasma genitalium;
  • Mycoplasma hominis;
  • Mycoplasma pneumonia;
  • Enterococcus faecalis;
  • Enterococcus faecium, haemolyticus, haemophillus
  • Enterobacter cloaca, freundii;
  • Escherichia coli, porphyromona;
  • Klebsiella pneumonia;
  • Klebsiella oxytoca, pertussis;
  • Neisseria gonorrhoeae;
  • Proteus mirabilis, fluorescens;
  • Bacteroides fragilis;
  • Peptostreptococcus spp.;
  • Bordetella citrobacter;
  • Clostridium dysgalactia, cohnii;
  • Morganella epidermidis, morganii, maltophilia;

После применения моксифлоксацин быстро и полностью всасывается, абсолютная биодоступность составляет 91%. Максимальная концентрация достигается через 0,5-4 часа после приема или внутривенной инфузии, пища повышает эти показатели. Равновесное состояние наступает через три дня. Вещество связывается с белками крови (альбуминами) на 45%, проникает в легочные ткани, носовые пазухи и полипы, очаги воспаления. После метаболизма моксифлоксацин выводится почками и кишечником за 24 часа.

Показания к применению Авелокса

Из инструкции можно узнать о показаниях к применению препарата. К таковым относятся заболевания и состояния:

  • острый синусит, обострение хронического бронхита;
  • инфицированная диабетическая стопа;
  • внебольничная пневмония;
  • инфекции кожи и мягких тканей;
  • неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза: сальпингит, эндометрит;
  • осложненные интраабдоминальные инфекции, внутрибрюшные абсцессы.

Способ применения и дозировка

Врачами часто назначается Авелокс при ангине, абсцессе, пневмонии, за счет антибактериального действия препарат убивает возбудителей инфекции и снимает воспаление. Способ применения, режим дозирования и продолжительность курса терапии зависят от типа, степени тяжести заболевания и формы выпуска препарата. Таблетки принимаются перорально, раствор – парентерально, в виде инфузий.

Таблетки

Авелокс в таблетках принимается внутрь по 400 мг 1 раз/сутки. Таблетки не разжевываются, запиваются жидкостью, вне зависимости от приема пищи. В пожилом возрасте дозировка не меняется. Длительность лечения зависит от болезни:

Заболевание

Курс лечения в днях

Обострение хронического бронхита

5-10

Внебольничная пневмония после курса инфузий Авелокса

10

Острый синусит

7

Осложненные инфекции

21

Неосложненные инфекции

14

Раствор для инфузий

Для внутривенного использования предназначен раствор с тем же названием в дозе 400 мг раз/сутки. Лечение препаратом продолжается до 21 дня. При внебольничной пневмонии терапия продолжается 7-14 дней, при осложненных инфекциях – 7-21 суток, при интраабдоминальных инфекциях – 5-14 дней. Пожилым людям и пациентам с нарушением функции печени дозировка не меняется.

Раствор вводится внутривенно в течение часа. Препарат можно использовать с разбавлением водой, раствором Рингера, натрия хлорида, декстрозы или ксилита. Вводится только прозрачный раствор без помутнений, осадка. После разведения растворителями препарат стабилен на протяжении суток при условии хранения при комнатной температуре.

Особые указания

Препарат Авелокс имеет инструкцию по применению, в которой внимательно следует изучить раздел с особыми указаниями. Часть выдержек оттуда:

  1. Известны случаи развития гиперчувствительности и аллергических реакций, которые опасны угрозой анафилактического шока.
  2. Возможно развитие молниеносного гепатита, приводящего к печеночной недостаточности, летальному исходу.
  3. Лечение Авелоксом может вызвать буллезные поражения кожи.
  4. Применение хинолонов опасно риском проявления судорог, псевдомембранозного колита (первым признаком болезни является тяжелая диарея).
  5. На фоне лечения может развиться тендинит, разрыв сухожилий, риск увеличивается при совмещении лекарства с глюкокортикостероидами.
  6. Применение препарата вызывает фоточувствительность.
  7. Авелокс подавляет рост микобактерий, поэтому тест на Mycobacterium spp. (возбудитель туберкулеза) может показать ложноотрицательные результаты.
  8. Монотерапия моксифлоксацином не поможет против заболеваний, вызванных Neisseria gonorrhoeae, устойчивой к фторхинолонам.
  9. Авелокс изменяет концентрацию глюкозы в крови.
  10. Препарат может влиять на четкость зрения, поэтому во время терапии нежелательно управлять автомобилями и механизмами.

При беременности

Безопасность применения моксифлоксацина во время беременности не установлена, поэтому его использование противопоказано. Исследования на крысах показали репродуктивную токсичность. У животных Моксифлоксацин вызывает повреждения хрящей крупных суставов, выделяется с грудным молоком, поэтому лечение им при грудном вскармливании противопоказано.

В детском возрасте

Авелокс нельзя применять в детском и подростковом возрасте до 18 лет. Это связано с повышенным риском нарушения функциональности суставов и хрящей. Слишком сильное воздействие антибиотика может привести к отравлениям, развитию буллезных высыпаний, депрессии и угнетению центральной нервной системы. Это особенно опасно в младшем возрасте и у школьников.

Авелокс и алкоголь

Чтобы избежать риска возможных нарушений печени, на все время терапии Авелоксом следует отказаться от приема спиртосодержащих напитков или лекарств. Употребление алкоголя нарушает работу органов, вызывает передозировку и острую интоксикацию. Этанол понижает эффективность препарата, приводит к тяжелым побочным реакциям. Возобновить его прием можно через месяц после окончания лечения.

Лекарственное взаимодействие

Терапия медикаментом может сопровождаться приемом прочих лекарственных средств. Узнайте особенности совместимости препаратов:

  1. Противопоказаны комбинации с антиаритмическими средствами, нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, противомикробными Эритромицином и Пентамидином, противомалярийными лекарствами, антигистаминными средствами.
  2. Сочетание с антацидами, поливитаминами и минералами нарушает всасывание моксифлоксацина, разница между приемами должна составлять минимум четыре часа.
  3. Препарат повышает антикоагулянтную активность противосвертывающих средств.
  4. Активированный уголь снижает системную биодоступность Авелокса на 80%.

Побочные действия

Во время терапии препаратом возможно проявление различных побочных эффектов. К самым распространенным относятся:

  • тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея;
  • боли в животе, метеоризм, запор;
  • стоматит, гастроэнтерит, колит, грибковые суперинфекции;
  • повышение концентрации билирубина, желтуха;
  • гиперурикемия, гипогликемия, гипокалиемия;
  • тревожность, психомоторная гиперреактивность, депрессия, галлюцинации, деперсонализация;
  • головокружение, головная боль, парестезия, потеря вкуса;
  • спутанность сознания, дезориентация, проблемы со сном;
  • тремор, гиперстезия, нарушение обоняния, координации;
  • нарушение зрения, шум в ушах, обратимая глухота;
  • тахикардия, обморок, тахиаритмия, остановка сердца, одышка;
  • дегидратация, нарушение функции почек;
  • общее недомогание, повышенная потливость;
  • аллергия, крапивница, анафилактический шок.

Передозировка

При приеме 1200 мг моксифлоксацина однократно или по 600 мг курсом 10 дней случаев передозировки не отмечено. Симптомами отравления служат усиленные побочные эффекты. Для лечения используют симптоматическую терапию, поддерживающие действия с мониторингом работы сердца. Если сразу после отравления выпить активированный уголь или другой энтеросорбент, можно предотвратить чрезмерное воздействие активного вещества.

Противопоказания

Авелокс с осторожностью назначают при заболеваниях центральной нервной системы, острой ишемии миокарда, женщинам, в пожилом возрасте, пациентам с циррозом печени, в комбинации с препаратами, понижающими содержание калия. Противопоказаниями для приема являются:

  • патологии сухожилий;
  • нарушения работы сердца (включая электролитные, некорригированную гипокалиемию, брадикардию, сбои ритма);
  • непереносимость лактозы, глюкозно-галактозная мальабсорбция (нарушение всасывания в кишечнике), дефицит лактазы;
  • нарушения функции печени;
  • беременность, лактация, возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к компонентам состава, хинолонам.

Условия продажи и хранения

Авелокс продается по рецепту, хранится при температуре до 25 градусов для таблеток и 15-30 градусов для раствора. Срок годности таблеток и флаконов раствора – пять лет, раствора в контейнерах – три года.

Аналоги

К аналогам Авелокса относят дженерики с тем же активным веществом и заменители с другим компонентом, но одинаковым системным действием. Противомикробные препараты-аналоги:

  • Аквамокс – раствор на основе моксифлоксацина;
  • Моксифтор –дженерик рассматриваемого медикамента;
  • Мегафлокс – таблетки с тем же действующим компонентом;
  • Хайнемокс – таблетированный препарат, прямой аналог;
  • Моксифлоксацин – самый популярный заменитель медикамента.

Цена Авелокса

Купить Авелокс и его заменители можно через интернет-площадки или аптечные сети. Стоимость препаратов зависит от формы выпуска и концентрации активного вещества. Примерные цены составят:

Наименование лекарства

Интернет-ценник в рублях

Аптечная цена в рублях

Авелокс раствор 250 мл

1298

1350

Авелокс таблетки 400 мг 5 шт.

858

900

Моксифлоксацин таблетки 5 шт. 400 мг

533

560

Мегафлокс таблетки 400 мг 5 шт.

525

550

Отзывы

Арина, 30 лет В прошлом году я заболела пневмонией, было больно дышать, ощущала общую слабость. Врач сказал, что можно обойтись без больницы, и выписал антибиотик в таблетках Авелокс. Я принимала его две недели и успела вылечиться, не прибегая к помощи других препаратов. Отличное средство, хорошо переносится, от него не болит голова. Леонид, 48 лет У меня хронический бронхит, и каждое обострение приносит ужасный дискомфорт. Последний раз я принимал таблетки Авелокс, но они помогали слабо. Врачи посмотрели на мою текущую ситуацию и выписали аналог Авелокса, уже не помню название. Тот переносился лучше, от него не болели голова и желудок, как от первого препарата. Людмила, 37 лет На последнем приеме у гинеколога я пожаловалась, что меня беспокоят кровотечения вне месячных, и меня срочно отправили на анализы. Выяснилось, что у меня эндометрит. Пришлось проходить антибиотикотерапию. Выбор врача пал на Авелокс. Препарат я оценила высоко, он действительно быстро помог, но была ужасная тошнота.

Внимание! Информация, представленная в статье, носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению. Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению, исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента.

Нашли в тексте ошибку? Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!

Авелокс

Одна таблетка содержит гидрохлорида моксифлоксацина – 436, 8 мг + вспомогательные вещества (микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, желтый оксид железа, диоксид титана, красный оксид железа, моногидрат лактозы, кроскармеллоза натрия, гипромеллоза, макрогол 4000).

Один миллилитр раствора препарата содержит действующего вещества моксифлоксацина — 1,6 мг + вспомогательные элементы (хлористоводородная кислота, вода, хлорид натрия, 2N раствор гидроксида натрия).

Форма выпуска

  • Авелокс (Avelox) выпускают в виде выпуклых розовых матовых таблеток, продолговатой формы. На таблетке фаска и надпись Bayer на одной стороне, М400 – на другой. В блистерах по 5 или 7 штук, в картонных пачках по 1 или 2 блистера.
  • Препарат также имеет форму желто-зеленой прозрачной жидкости. Во флаконах по 250 мл, по одному флакону в пачке или в полиэтиленовых пакетах такой же емкости, по 12 в пачке.

Фармакологическое действие

Антибактериальное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действующее вещество – моксифлоксацин – антибактериальное средство 4 поколения хинолонов, группы трифторхинолонов. Обладает широкой антибактериальной активностью. Вещество проникает непосредственно в клетку, нарушает процессы репликации ДНК-гидразы, это приводит к гибели бактерии из-за нарушения целостности клетки. При этом следует отметить, что патогенные агенты не успевают выделить значительное количество токсинов, тяжелой интоксикации не возникает.

Ряд механизмов, которые приводят к резистентности к цефалоспоринам, макролидам, пенициллинам, аминогликозидам, тетрациклинам, не действуют в случае моксифлоксацина. Не наблюдается перекрестной и плазмидной устойчивости. Если же резистентность и возникает, то это происходит далеко не сразу, спустя множество мутаций во вредоносных организмах. Редко возникала перекрестная устойчивость к хинолонам.

Благодаря добавленной в структуру молекулы метоксигруппе, на восьмом атоме углерода, активность антибиотика повышается, снижается образование резистентных штаммов.

Моксифлоксацин проявляет активность к достаточно широкому спектру кислотоустойчивых, грамположительных и – отрицательных бактерий, анаэробов, атипичных агентов (хламидиям, микоплазме и легионелле).

При использовании пероральных форм лекарства, наблюдаются изменения в микрофлоре кишечника, снижаются концентрации бактерий, необходимых для нормального функционирования ЖКТ. Однако, уже через две недели после окончания курса антибиотика, микрофлора восстанавливается.

По результатам исследований, проведенных в лабораторных условиях in vitro, к Моксифлоксацину чувствительны: Gardnerella vaginalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anginosus, Streptococcus intermedius, Streptococcus agalactiae, Staphylococcus aureus, S. cohnii, S. haemolyticus, S. saprophyticus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus constellatus, группа Streptococcus viridans, Streptococcus dysgalactiae, S. epidermidis, S. Hominis. Также чувствительность проявляют: Haemophillus influenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Proteus vulgaris, Fusobacterium spp., Prevotela spp., Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma enitalium, Coxiella burnetii, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis, Legionella pneumophila, Propionibacterium spp., Porphyromonas spp., Haemophillus parainfluenzue, Bordetella pertussis, Acinetobacter baumanii.

Умеренной чувствительностью обладают: чувствительные к ванкомицину и гентамицину штаммы Enterococcus faecalis; Enterococcus faecium; Klebsiella pneumoniae, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Enterobacter cloacae, Enterobacter cloacae, Pseudomonas fluorescens, Stenotrophomonas maltophilia, Morganella morganii, Bacteroides spp., Clostridium spp. и другие.

Моксифлоксацин имеет способность проникать через плаценту. Это было доказано путем проведения исследований на крысах и обезьянах. Наблюдались случаи увеличения частоты выкидышей, неправильного формирования скелета, преждевременных родов и снижения массы плода, даже при использовании доз, незначительно превышающих терапевтические.

При пероральном приеме препарата, антибиотик быстро и практически полностью всасывается и попадает в кровоток. Около 90% лекарства обнаруживается в плазме крови уже через полчаса, а через 4 достигает своего максимума. Если средство принимают во время еды, показатели Сmax и время всасывания изменяются, но в незначительной степени.

При инфузорном вводе, уже к концу инъекции достигается максимальная концентрация, она составляет на 25% больше, чем при приеме таблеток. Антибиотик быстро связывается с альбуминами (50 %) и другими белками плазмы, разносится по всему организму, достигая множества органов-мишеней. Антибиотик легко обнаружить в неизмененном виде в слюне, брюшной полости, интерстициальной жидкости, перитонеальной жидкости и половых органах.

Часть препарата в организме претерпевает биотрансформацию и выводится через почки и желудочно-кишечный тракт. Образовавшиеся метаболиты не оказывают негативного влияния на ткани и органы.

Через 12 часов после приема антибиотика, его плазменная концентрация снижается в половину, поэтому целесообразно принять следующую дозу средства. Происходит частичная канальциевая реабсорбция в почках. Четвертая часть неизмененного моксифлоксацина выводится через почки и еще 22% с калом.

Существенных изменений в фармакокинетических показателях у пациентов с заболеваниями почек и печени в зависимости от возраста и расы выявлено не было.

Показания к применению

Препарат назначают для лечения инфекций и воспалений, вызванных чувствительными к его действию агентами:

  • для лечения острого и хронического синусита;
  • инфекций кожи и мягких тканей;
  • хронического бронхита;
  • воспаления легких;
  • внутрибрюшных абсцессов, полимикробных инфекций;
  • эндометритов, сальпингитов, прочих воспалительных болезней органов малого таза.

Противопоказания

Препарат не назначают:

  • детям до 18 лет, в связи с недостаточным количеством исследований;
  • при аллергии на компоненты средства, антибиотики этого ряда;
  • при беременности и кормлении грудью;
  • при врожденных или же приобретенных заболеваниях сердца, сопровождающихся удлинением интервала QT;
  • при гипокалиемии;
  • при брадикардии;
  • сердечной недостаточности (нарушение работы правого желудочка);
  • аритмии;
  • при непереносимости лактозы;
  • при наличии серьезных заболеваний печени.

Следует соблюдать осторожность:

  • при психозах, других психических заболеваниях, болезнях ЦНС;
  • при острой ишемии миокарда;
  • циррозе печени;
  • при сочетании со средствами, влияющими на деятельность сердца.

Побочные действия

Препарат хорошо исследован. Из результатов постмаркетинговых исследований и клинических испытаний можно сделать вывод о частоте и характере проявляющихся побочных реакций.

Наиболее частыми и распространенными из эффектов являются тошнота, диарея и рвота.

С частотой менее 3 % встречались:

  • грибковые инфекции;
  • головная боль и головокружение;
  • возникновение сердечной аритмии;
  • боли в эпигастральной области;
  • повышение уровня и активности ферментов печени (трансмиаз);
  • при введении препарата внутримышечно наблюдались боль и реакции в месте инфузии.

Редко и очень редко наблюдались:

  • лейкопения, тромбоцитопения, анемия, изменение концентрации протромбина или тромбопластина;
  • гиперурикемия, гиперлипидемия и гипергликемия;
  • состояние тревожности, депрессии, эмоциональной лабильности, суицидальные наклонности и действия, деперсонализация, психомоторное возбуждение;
  • нарушение и потеря зрения и слуха;
  • зуд, крапивница, эозинофилия, аллергия, ангионевротический отек, анафилактический или же анафилактоидный шок;
  • дискенезия, парестезия, дезориентация и нарушения режима сна, вертиго, тремор, сонливость, нарушения во вкусовых и обонятельных ощущениях, судороги, амнезия, гиперестезия;
  • тахикардия, сердцебиение, повышение илипонижение артериального давления, ишемии;
  • синдром Стивена-Джонсона (возникает очень редко);
  • одышка и снижение аппетита, метеоризм, запор, стоматит, дисфагия;
  • проблемы в работе печени, повышение билирубина, желтуха, гепатит;
  • нарушения в работе почек, дегидратация.

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки принимают, не разжевывая и не разделяя, вне зависимости от приема пищи.

Согласно инструкции на Авелокс 400 мг, для взрослых суточная дозировка составляет по одной таблетке или по 400 мг антибиотика.

Длительность и режим приема должен определять лечащий врач, в зависимости от тяжести инфекции, его эффективности и чувствительности пациента.

Как правило, в начале лечения назначают препарат в уколах, затем, после наступления улучшений, могут назначить таблетки.

При обострении хронического бронхита курс лечения препаратом составляет 5 дней. При воспалении легких – от 7 (уколы) до 10 дней.

При остром синусите и неосложненных инфекциях кожи и тканей продолжительность приема антибиотика составляет одну неделю.

При неосложненных инфекциях органов малого таза курс лечения составляет две недели.

При осложненных инфекциях кожи и структур под кожей терапия проводится ступенчато и длится от 5 дней до двух недель.

У лиц, имеющих нарушения в работе почек и печени, пожилых людей, и для разных этнических групп коррекция дозы не производится.

Инструкция по применению Авелокса для инъекций

Использовать только прозрачный раствор, без осадка или помутнения.

Внутривенно препарат вводят долго, в течение 60 минут, как минимум, не разбавляя. Также нередко антибиотик смешивают с помощью Т-образного переходника с водой для инъекций, раствором хлорида натрия (0,9% или 1М), раствором декстрозы (5%, 10%, 40%), раствором ксилита 20%, раствором Рингера. Приготовленная смесь может храниться при комнатной температуре в течение 24 часов.

В одном шприце или капельнице другие средства не смешивают.

Передозировка

Данных о передозировке средством не так много.

При употреблении до 1200 мг за один раз или по 600 мг за 10 дней побочных эффектов зарегистрировано не было. Если же передозировка средством все-таки произошла, следует произвести симптоматическую терапию с тщательным контролем сердечного ритма.

Сразу же после приема сверхбольших доз таблетированной формы средства можно принять энтеросорбенты, это снизит вероятность возникновения побочных реакций.

Взаимодействие

Средство хорошо сочетается с атенололом, теофилином, препаратами кальция, ранитидином, пероральными контрацептивами, интраконазолом, морфином, Глибенкламидом, дигоксином, варфарином, пробенецидом.

Однако, при сочетании с непрямыми антикоагулянтами следует учитывать и периодически проверять МНО, правильно корректировать дозу антибиотика.

При сочетании с антацидами, поливитаминами и минералами образовываются хелатные комплексы с поливалентными катионами, концентрация антибиотика в крови снижается. В связи с этим, следует соблюдать интервал 4 часа между приемом препаратов.

Если сочетать лекарство с активированным углем или прочими энтеросорбентами, то биодоступность препарат сильно снижается (приблизительно на 80%). При внутривенном введении этот показатель достигает 20 %.

Раствор для инфузий нельзя вводить с 10% и 20% р-ом хлорида натрия, р-ом натрия гидрокарбоната 4,2% и 8,4%.

Условия продажи

Для приобретения Авелокса следует иметь при себе рецепт.

Условия хранения

Таблетки хранят в сухом, прохладном месте, недоступном детям.

Раствор для инфузий – при температуре 15-25 градусов.

Срок годности

Таблетки, флаконы стеклянные – 5 лет.

Полимерные контейнеры – 3 года.

Аналоги Авелокса

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Наиболее близкие аналоги Авелокса: Моксифлоксацин-Фармекс, Моксифлоксацин, Моксифтор, Мофлокс, Моксифлоксацин-Кредофарм, Максицин, Моксифтор 400, Моксин, Тевалокс, Мофлоксин Люпин.

Отзывы об Авелоксе

Отзывы врачей об Авелоксе расходятся. Кто-то считает его сильным и достаточно эффективным антибиотиком и назначает его даже от гриппа и простуды, при пиелонефрите, кишечной палочке и хламидиозе. Некоторые же считают его недостаточно эффективным, зато обладающим значительными побочными эффектами.

Отзывы на форумах тоже неоднозначные. Многих смущают возникающие побочные реакции в виде тошноты и потери аппетита. Однако пациенты соглашаются, что это достаточно сильный и действенный антибиотик.

Цена Авелокса, где купить

Цена Авелокса составляет приблизительно 800 рубля за 5 таблеток.

Купить в Москве препарат в стеклянном флаконе, емкостью 250 мл будет стоить примерно 1300 рублей.

Цена аналогов может значительно отличаться от оригинала.

Авелокс: Переносимость, побочные эффекты, противопоказания, ограничения

Комментарии

МОКСИФЛОКСАЦИН Новый антимикробный препарат из группы фторхинолонов

ПЕРЕНОСИМОСТЬ, ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ, ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ, ОГРАНИЧЕНИЯ

Переносимость моксифлоксацина больными в целом хорошая. Частота побочных эффектов была аналогична той, которая отмечалась при применении препаратов сравнения. Наблюдаемые побочные эффекты были легкой или средней степени тяжести. Наиболее часто наблюдаемые в клинических исследованиях побочные реакции при применении моксифлоксацина включали тошноту (7-8%), диарею (5,7%), головокружение (2,9%) и головную боль (2%). Абдоминальный дискомфорт и диспепсия встречались нечасто. За исключением достаточно высокой встречаемости тошноты, эти реакции были аналогичны тем, которые наблюдаются у препаратов сравнения, и не зависели от пола, возраста, расы и заболевания, для лечения которого препарат применялся [2].

При анализе нежелательных реакций, наблюдаемых при применении моксифлоксацина у 6178 больных, препаратов сравнения у 4809 больных в 26 сравнительных клинических исследованиях, а также в постмаркетинговых исследованиях в Германии у 5805 больных было показано, что частота побочных эффектов наблюдалась соответственно у 1619 (26%), 1129 (23%) и 119 (2%) больных, серьезные побочные реакции встречались у 34 (


Смотрите также