Действующее вещество лидокаин


Лидокаина гидрохлорида раствор для инъекций (Lidocaine hydrochloride solution for injections)

Последняя актуализация описания производителем 31.07.1998

Лидокаин* (Lidocaine*) N01BB02 Лидокаин
  • Местные анестетики
  • Антиаритмические средства

1 мл инъекционного раствора содержит лидокаина гидрохлорида 10, 20 или 100 мг; в ампулах по 10 (1 и 2%) или 2 (2 и 10%) мл, в картонной коробке 10 шт.

Фармакологическое действие — антиаритмическое, местноанестезирующее.

Нарушает функцию потенциалзависимых натриевых каналов, снижает вход в клетку натрия, препятствует формированию потенциала действия и проведению импульса.

Все виды местной анестезии (инфильтрационная, проводниковая и поверхностная); желудочковая тахикардия и экстрасистолия.

Гиперчувствительность, слабость синусного узла у больных пожилого возраста, брадикардия, печеночная недостаточность.

При быстром введении эйфория, головокружение, судорожные подергивания, нарушение дыхания, коллапс.

Парентерально и местно. Для инфильтрационной анестезии используют 0,125%, 0,25%, 0,5% растворы (максимальная доза — 2000 мг). Для остальных видов анестезии — 1–2% раствор (максимальная доза — 400 мг). Для терминальной анестезии слизистой при бронхоскопии распыляют 10% раствор (не более 200 мг — 2 мл).

В качестве антиаритмического средства — в/в, 80–120 мг в течение 3–4 мин, далее капельно — 2 мг/мин (всего 250–500 мг). Затем через каждые 3 ч — по 200–400 мг в/м. Максимальная доза — 2000 мг.

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

раствор для инъекций 1% — 2 года.

раствор для инъекций 2% — 2 года.

раствор для инъекций 10% — 2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Рубрика МКБ-10Синонимы заболеваний по МКБ-10
I47.2 Желудочковая тахикардияЖелудочковая аритмия
Желудочковая пароксизмальная тахикардия
Желудочковая тахиаритмия
Желудочковая тахикардия
Пароксизмальная двунаправленная веретенообразная желудочковая тахикардия
Пароксизмальная желудочковая тахикардия
Пируэтная тахикардия (torsade de pointes)
Пируэтная тахикардия при инфаркте миокарда
Симптоматическая желудочковая тахикардия
Тахикардия желудочковая
Угрожающая жизни желудочковая аритмия
Устойчивая желудочковая тахикардия
Устойчивая мономорфная желудочковая тахикардия
I49.3 Преждевременная деполяризация желудочковАритмия желудочковая
Асинергия желудочков сердца
Асинергия левого желудочка
Выраженные желудочковые экстрасистолы
Желудочковая аритмия
Желудочковая экстрасистола
Желудочковая экстрасистолия
Желудочковые аритмии
Желудочковые экстрасистолии
Пароксизмальная желудочковая экстрасистолия
Рецидивирующие желудочковые аритмии
Экстрасистолия желудочковая
Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практикаАбдоминальная операция
Аденомэктомия
Ампутация
Ангиопластика коронарных артерий
Ангиопластика сонных артерий
Антисептическая обработка кожи при ранениях
Антисептическая обработка рук
Аппендэктомия
Атероэктомия
Баллонная коронарная ангиопластика
Вагинальная гистерэктомия
Венечный байпас
Вмешательства на влагалище и шейке матки
Вмешательства на мочевом пузыре
Вмешательство в полости рта
Восстановительно-реконструктивные операции
Гигиена рук медицинского персонала
Гинекологическая хирургия
Гинекологические вмешательства
Гинекологические операции
Гиповолемический шок при операциях
Дезинфекция гнойных ран
Дезинфекция краев ран
Диагностические вмешательства
Диагностические процедуры
Диатермокоагуляция шейки матки
Длительные хирургические операции
Замена фистульных катетеров
Инфекция при ортопедических хирургических вмешательствах
Искусственный клапан сердца
Кистэктомия
Кратковременные амбулаторные хирургические вмешательства
Кратковременные операции
Кратковременные хирургические процедуры
Крикотиреотомия
Кровопотеря при хирургических вмешательствах
Кровотечение во время операции и в послеоперационном периоде
Кульдоцентез
Лазеркоагуляция
Лазерокоагуляция
Лазерокоагуляция сетчатки
Лапароскопия
Лапароскопия в гинекологии
Ликворная фистула
Малые гинекологические операции
Малые хирургические вмешательства
Мастэктомия и последующая пластика
Медиастинотомия
Микрохирургические операции на ухе
Мукогингивальные операции
Наложение швов
Небольшие хирургические вмешательства
Нейрохирургическая операция
Обездвиживание глазного яблока в офтальмохирургии
Орхиэктомия
Осложнения после удаления зуба
Панкреатэктомия
Перикардэктомия
Период реабилитации после хирургических операций
Период реконвалесценции после хирургических вмешательств
Перкутанная транслюминальная венечная ангиопластика
Плевральный торакоцентез
Пневмонии послеоперационные и посттравматические
Подготовка к хирургическим процедурам
Подготовка к хирургической операции
Подготовка рук хирурга перед операцией
Подготовка толстой кишки к хирургическим вмешательствам
Послеоперационная аспирационная пневмония при нейрохирургических и торакальных операциях
Послеоперационная тошнота
Послеоперационные кровотечения
Постоперационная гранулема
Постоперационный шок
Ранний послеоперационный период
Реваскуляризация миокарда
Резекция верхушки корня зуба
Резекция желудка
Резекция кишечника
Резекция матки
Резекция печени
Резекция тонкой кишки
Резекция части желудка
Реокклюзия оперированного сосуда
Склеивание тканей при хирургических вмешательствах
Снятие швов
Состояние после глазных операций
Состояние после оперативных вмешательств
Состояние после оперативных вмешательств в полости носа
Состояние после резекции желудка
Состояние после резекции тонкого кишечника
Состояние после тонзилэктомии
Состояние после удаления двенадцатиперстной кишки
Состояние после флебэктомии
Сосудистая хирургия
Спленэктомия
Стерилизация хирургического инструмента
Стерилизация хирургического инструментария
Стернотомия
Стоматологические операции
Стоматологическое вмешательство на пародонтальных тканях
Струмэктомия
Тонзиллэктомия
Торакальная хирургия
Торакальные операции
Тотальная гастрэктомия
Трансдермальная внутрисосудистая коронарная ангиопластика
Трансуретральная резекция
Турбинэктомия
Удаление зуба
Удаление катаракты
Удаление кист
Удаление миндалин
Удаление миомы
Удаление подвижных молочных зубов
Удаление полипов
Удаление сломанного зуба
Удаление тела матки
Удаление швов
Уретротомия
Фистула ликворопроводящих путей
Фронтоэтмоидогайморотомия
Хирургическая инфекция
Хирургическая обработка хронических язв конечностей
Хирургическая операция
Хирургическая операция в области анального отверстия
Хирургическая операция на толстой кишке
Хирургическая практика
Хирургическая процедура
Хирургические вмешательства
Хирургические вмешательства на ЖКТ
Хирургические вмешательства на мочевыводящих путях
Хирургические вмешательства на мочевыделительной системе
Хирургические вмешательства на мочеполовой системе
Хирургические вмешательства на сердце
Хирургические манипуляции
Хирургические операции
Хирургические операции на венах
Хирургическое вмешательство
Хирургическое вмешательство на сосудах
Хирургическое лечение тромбозов
Хирургия
Холецистэктомия
Частичная резекция желудка
Чрезбрюшинная гистерэктомия
Чрезкожная транслюминальная коронарная ангиопластика
Чрескожная транслюминальная ангиопластика
Шунтирование коронарных артерий
Экстирпация зуба
Экстирпация молочных зубов
Экстирпация пульпы
Экстракорпоральное кровообращение
Экстракция зуба
Экстракция зубов
Экстракция катаракты
Электрокоагуляция
Эндоурологические вмешательства
Эпизиотомия
Этмоидотомия

Оставьте свой комментарий

www.rlsnet.ru

Лидокаин - это... Что такое Лидокаин?

Лидокаин — лекарственное средство, обладает местноанестезирующим действием.

Фармакологическое действие

Обладает местноанестезирующим действием, блокирует потенциалзависимые натриевые каналы, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Подавляет проведение не только болевых импульсов, но и импульсов других модальностей. Анестезирующее действие лидокаина в 2-6 раз сильнее, чем прокаина (действует быстрее и дольше — до 75 мин, а после добавления эпинефрина — более 2 ч). При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия.

Фармакокинетика

При парентеральном введении степень абсорбции зависит от места введения и дозы. TCmax — 3-5 мин. Связь с белками плазмы — 50-80 %. Распределяется быстро (T1/2 фазы распределения — 6-9 мин), сначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце, лёгкие, мозг, печень, селезёнка), затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер и в грудное молоко (40 % от концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени (на 90-95 %) с участием микросомальных ферментов путём дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), T1/2 которых составляет 2 ч и 10 ч, соответственно. При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50 % до 10 % от нормальной величины. T1/2 после внутривенного болюсного введения — 1,5-2 ч; у новорождённых — 3 ч. При длительной инфузии лидокаина в течение 24-48 ч T1/2 значительно возрастает (до 3 ч). При нарушении функции печени T1/2 увеличивается в 2 раза и более. При постоянной инфузии (без введения начальной насыщающей дозы) терапевтически эффективная концентрация (2-6 мкг/мл) достигается через 5-9 ч. Выводится с желчью и почками (до 10 % в неизмененном виде). При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Подкисление мочи способствует увеличению выведения лидокаина.

Показания

Купирование устойчивых пароксизмов желудочковой тахикардии, в том числе при инфаркте миокарда и кардиохирургических вмешательствах. Профилактика повторной фибрилляции желудочков при остром коронарном синдроме и повторных пароксизмов желудочковой тахикардии (обычно в течение 12-24 часов). Желудочковые аритмии, обусловленные гликозидной интоксикацией.

Все виды местной анестезии (обезболивание при травме, хирургических вмешательствах, включая кесарево сечение, обезболивание родов, проведение болезненных диагностических процедур, например артроскопии): терминальная (поверхностная) анестезия, местная инфильтрационная анестезия (субконъюнктивальная), проводниковая анестезия (в том числе в стоматологии, межреберная блокада, шейная вагосимпатическая, внутривенная регионарная анестезия), каудальная или люмбальная эпидуральная блокада, спинальная (субарахноидальная) анестезия, проводниковая (ретробульбарная, парабульбарная) анестезия. Терминальная (поверхностная) анестезия слизистых оболочек: в стоматологии (обезболивание области укола перед местной анестезией, наложение швов на слизистой оболочке, экстирпация молочных зубов, удаление зубного камня), оториноларингологии (операции на носовой перегородке, проведение электрокоагуляции и др.), акушерстве и гинекологии (эпизиотомия и обработка разреза, удаление швов, вмешательства на влагалище и шейке матки и др.); при инструментальных и эндоскопических исследованиях (введение зонда, ректоскопия, интубация и др.), рентгенографическом обследовании (устранение тошноты и глоточного рефлекса); в качестве анальгезирующего лекарственного средства при ожогах (включая солнечные), укусах, контактном дерматите (в том числе вызванном раздражающими растениями), небольших ранах (в том числе царапинах); поверхностная анестезия кожных покровов при небольших хирургических вмешательствах. Местная анестезия в офтальмологии при проведении контактных методов исследования (тонометрия, гониоскопия, диагностический соскоб роговицы), кратковременных оперативных вмешательств на роговице и конъюнктиве (в том числе извлечение инородного тела и шовного материала), подготовка к офтальмологическим операциям.

Противопоказания

Гиперчувствительность; СССУ (особенно у больных пожилого возраста), AV блокада III ст. (кроме случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков), SA блокада, синдром WPW, кардиогенный шок, нарушения внутрижелудочковой проводимости. Тяжелые кровотечения, шок, инфицирование места предполагаемой инъекции, артериальная гипотензия. Для субарахноидальной анестезии — полная блокада сердца, кровотечения, артериальная гипотензия, шок, инфицирование места проведения люмбальной пункции, септицемия.

C осторожностью

Хроническая сердечная недостаточность II—III ст., тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, гиповолемия, AV блокада, синусовая брадикардия, артериальная гипотензия, тяжелая миастения, эпилептиформные судороги (в том числе в анамнезе), беременность, период лактации тяжелобольные, ослабленные больные, пожилой возраст (старше 65 лет).

Режим дозирования

В кардиологической практике

Внутривенно: 25 мл 10 % раствора разводят в 100 мл 0.9 % раствора NaCl до концентрации раствора лидокаина 20 мг/мл, который используют в качестве нагрузочной дозы 1-1,5 мг/кг (в течение 2-4 мин со скоростью 25-50 мг/мин) с немедленным подключением постоянной инфузии со скоростью 1-4 мг/мин. Вследствие быстрого распределения (Т1/2 приблизительно 8 мин), через 10-20 мин после введения первой дозы происходит снижение концентрации препарата в плазме крови, что может потребовать повторного болюсного введения (на фоне постоянной инфузии) в дозе равной 1/2-1/3 нагрузочной дозы, с интервалом 8-10 мин. Максимальная доза в 1 ч — 300 мг, в сутки — 2000 мг. Внутривенную инфузию проводят в течение 12-24 ч с постоянным ЭКГ-мониторированием, после чего инфузию прекращают, чтобы оценить необходимость изменения антиаритмической терапии у пациента. Скорость выведения препарата снижена при ХСН и нарушении функции печени (цирроз, гепатит), что требует снижения дозы и скорости введения препарата на 25-50 %. Внутривенно струйно: детям — 1 мг/кг (обычно 50-100 мг) в качестве нагрузочной дозы при скорости введения 25-50 мг/мин (то есть в течение 3-4 мин); при необходимости введение дозы повторяют через 5 мин, после чего назначают непрерывную Внутривенную инфузию. Внутривенно, в виде непрерывной инфузии (обычно после нагрузочной дозы): максимальная доза для детей — 30 мкг/кг/мин (20-50 мкг/кг/мин).

При анестезиях

Инфильтрационная анестезия — используются 0,125 %, 0,25 %, 0,5 % растворы; для достижения инфильтрационной анестезии используется до 60 мл (5-300 мг) 0,5 % раствора или до 30 мл 1 % раствора. Для проводниковой анестезии (анестезия периферических нервов, в том числе при блокаде нервных сплетений) применяют 1 и 2 % растворы; максимальная общая доза — до 400 мг (40 мл 1 % раствора и 20 мл 2 % раствора лидокаина). Для блокады нервных сплетений — 10-20 мл 1 % раствора или 5-10 мл 2 % раствора. Эпидуральная анестезия — для получения анальгезии используется 25-30 мл (250—300 мг) 1 % раствора; для получения анестезии 15-20 мл (225—300 мг) 1,5 % раствора или 10-15 мл (200—300 мг) 2 % раствора; для торакальной эпидуральной анестезии — 20-30 мл (200—300 мг) 1 % раствора. Не рекомендуется использовать непрерывное введение анестетика с помощью катетера; введение максимальной дозы не должно повторяться чаще чем через 90 мин. При использовании каудальной анестезии: в акушерской практике 200—300 мг (10-15 мл) 2 % раствора; в хирургической практике — 15-20 мл (225—300 мг) 1,5 % раствора. Не рекомендуется использовать непрерывное введение анестетика с помощью катетера; введение максимальной дозы не должно повторяться чаще чем через 90 мин. Для внутривенной регионарной анестезии — 10-60 мл (50-300 мг) 0,5 % раствора. Для проводниковой анестезии периферических нервов: плечевого — 15-20 мл (225—300 мг) 1,5 % раствора; в стоматологической практике — 1-5 мл (20-100 мг) 2 % раствора; блокады межреберных нервов — 3 мл (30 мг) 1 % раствора; парацервикальной анестезии — 10 мл (100 мг) 1 % раствора в каждую сторону, при необходимости возможно повторное введение не менее чем через 1.5 ч; паравертебральной анестезии — от 3 до 5 мл (30-50 мг) 1 % раствора. Ретробульбарная анестезия — 3-5 мл (120—200 мг) 4 % раствора, 3,0-4,0 мл 2 % раствора. Парабульбарная анестезия — 1,0-2,0 мл 2 %раствора. Местная инфильтрационная (субконъюнктивальная) — 0,5-1,0 мл 2 % раствора. Вагосимпатическая блокада: шейного отдела (звездчатого узла) — 5 мл (50 мг) 1 % раствора, поясничного — 5-10 мл (50-100 мг) 1 % раствора. Транстрахеальная анестезия — 2-3 мл (80-120 мг) 4 % раствора, возможно сочетание с местным интрафарингеальным введением 4 % раствора в виде спрея, максимальная доза в этом случае не должна превышать 5 мл (200 мг) или 3 мг/кг. Максимальная доза для взрослых — не более 4,5 мг/кг или 300 мг; для в/в регионарной анестезии — не более 4 мг/кг. Рекомендуемые дозы для детей при нервно-мышечной блокаде — до 5 мг/кг 0,25-1 % раствора, при в/в регионарной анестезии — 3 мг/кг 0,25-0,5 % раствора. Максимальная доза для детей — 5 мг/кг. Эффект лидокаина может быть удлинён добавлением 0,1 % раствора эпинефрина (0,1 мл на 20 мл лидокаина). В этом случае при региональной анестезии доза лидокаина может быть увеличена до 600 мг.

При местной анестезии

Местно, наружно. Спрей дозированный для местного применения: в стоматологии, отоларингологии — 1-4 дозы, при эндоскопических и инструментальных методах исследования — 2-3 дозы, в акушерстве — 15-20 доз, гинекологии — 4-5 доз, дерматологии — 1-3 дозы. Максимальная доза — 40 доз/70 кг массы тела. У детей в стоматологической практике предпочтительнее применять в виде смазывания (во избежание испуга пациента при распылении) путем предварительной пропитки ватного тампона. Аэрозоль дозированный для местного применения: в стоматологии взрослым — 20 мг (2 дозы), максимальная доза — 30 мг (3 дозы) в течение 1,5 ч или 200 мг (20 доз) в течение 24 ч; детям — до 3 мг/кг. Гель для наружного применения: на поверхность кожи наносится по мере необходимости 3-4 раза в день. Гель для местного применения: при анестезии слизистой оболочки пищевода, гортани, трахеи смазывают наружные поверхности инструментов, предназначенных для исследования; для поверхностной анестезии слизистой оболочки полости рта наносят стерильной стеклянной палочкой или смоченным в геле стерильным ватным тампоном 0,2-2 г геля; при недостаточной анестезии через 2-3 мин повторяют; максимальная доза для взрослых за 12 ч — 300 мг (6 г геля); в урологии женщинам — 3-5 мл 2 % геля смазывают слизистую оболочку уретры перед исследованием, мужчинам перед катетеризацией — 100—200 мг (5-10 мл 2 % геля), перед цистоскопией для наполнения и дилатации уретры — 600 мг (30 мл 2 % геля) в 2 приема с интервалом в несколько минут (дистальный отдел мочеиспускательного канала при этом временно пережимают). Максимальная доза — 600 мг (30 мл 2 % геля) в течение 12 ч. Детям — до 4,5 мг/кг. В стоматологии, для анестезии места инъекции гель наносится на слизистую оболочку в области последующей инфильтрационной анестезии с интервалом в 2-3 мин; для анестезии при снятии зубного камня гель втирают в десневой край и шейки зубов в течение 2-3 мин, после чего проводится процедура; в качестве лечебной повязки после снятия зубного камня или кюретажа гель наносится на десневой край и фиксируется; в виде аппликаций наносится несколько раз в день на слизистую оболочку полости рта на места афт и эрозий.

В офтальмологической практике

Местно, путем инстилляции в конъюнктивальный мешок непосредственно перед исследованием или оперативным вмешательством, по 1-2 капли 2-3 раза с интервалом 30-60 с.

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы и органов чувств

Эйфория, головокружение, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, невротические реакции, головная боль, тревожность, шум в ушах, диплопия, судороги, тремор, сонливость, парестезии, дезориентация, спутанность сознания. Паралич дыхательных мышц, остановка дыхания, блок моторный и чувствительный, респираторный паралич (чаще развивается при субарахноидальной анестезии).

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Снижение артериального давления, коллапс, тахикардия — при введении с вазоконстриктором, периферическая вазодилатация, брадикардия (вплоть до остановки сердца).

Со стороны мочевыделительной системы

При анестезиях — непроизвольное мочеиспускание.

Со стороны пищеварительной системы

Тошнота, рвота. При анестезиях — непроизвольная дефекация.

Со стороны крови

Метгемоглобинемия.

Местные реакции

При спинальной анестезии — боль в спине, при эпидуральной анестезии — случайное попадание в субарахноидальное пространство.

Аллергические реакции

Крапивница, зуд, анафилактический шок.

Прочие

Жар, ощущение холода. При анестезиях — стойкая анестезия, угнетение дыхания, вплоть до остановки, гипотермия. При применение в офтальмологической практике — раздражение конъюнктивы, при длительном применении — эпителиопатия роговицы.

Передозировка

Симптомы

Начальные признаки интоксикации — головокружение, тошнота, рвота, эйфория, астения, снижение артериального давления, сонливость, головная боль, парестезии, нарушения ориентации, зрения, судороги, кома; затем — судороги мимической мускулатуры лица с переходом в тонико-клонические судороги скелетной мускулатуры, психомоторное возбуждение, брадикардия, коллапс, асистолия; при использовании при родах у новорожденного — брадикардия, угнетение дыхательного центра, вплоть до остановки дыхания.

Лечение

При появлении первых признаков интоксикации введение прекращают, пациента переводят в горизонтальное положение; назначают ингаляции кислорода. При судорогах — внутривенно 10 мг диазепама. При брадикардии — м-холиноблокаторы (атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин). Диализ неэффективен. Специфический антидот — тиосульфат натрия.

Особые указания

Профилактическое назначение всем без исключения больным с острым инфарктом миокарда не рекомендуется (рутинное профилактическое назначение лидокаина может повысить риск смерти за счет увеличения частоты возникновения асистолий). При неэффективности лидокаина необходимо в первую очередь исключить гипокалиемию, в неотложных ситуациях существует несколько вариантов дальнейших действий: осторожное увеличение дозы до появления побочных эффектов со стороны ЦНС (заторможенность, затрудненная речь); назначение, иногда совместное, лекарственных средств Ia класса (прокаинамид), переход к препаратам III класса (амиодарон, бретилия тозилат). Особую осторожность следует проявлять при проведении местной анестезии богатых кровеносными сосудами органов; следует избегать внутрисосудистой инъекции во время введения. При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу. Необходимо отменить ингибиторы МАО не менее чем за 10 дней до планирования проведения субарахноидальной анестезии с помощью лидокаина.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Циметидин и пропранолол уменьшают печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления и снижения печеночного кровотока) и повышают риск развития токсических эффектов. Барбитураты, фенитоин, рифампицин (индукторы микросомальных ферментов печени) снижают эффективность (может потребоваться увеличение дозы). При назначении с аймалином, фенитоином, верапамилом, хинидином, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного эффекта. Совместное назначение с бета-адреноблокаторами увеличивает риск развития брадикардии. Сердечные гликозиды ослабляют кардиотонический эффект, курареподобные лекарственные средства усиливают мышечную релаксацию. Прокаинамид повышает риск развития возбуждения ЦНС, галлюцинаций. При одновременном назначении лидокаина и снотворных и седативных лекарственных средств возможно усиление их угнетающего действия на ЦНС. При внутривенном введении гексобарбитала или тиопентал натрия на фоне действия лидокаина возможно угнетение дыхания. Использование с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск снижения артериального давления. Больным, принимающим ингибиторы МАО, не следует назначать лидокаин парентерально. При одновременном применении лидокаина и полимиксина В возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу, поэтому в таком случае необходимо следить за функцией дыхания больного.

Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие. При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека. При использовании местноанестезирующих лекарственных средств для спинальной и эпидуральной анестезии с гуанадрелем, гуанетидином, мекамиламином, триметафаном повышается риск выраженной гипотензии и брадикардии. Усиливает и удлиняет эффект миорелаксирующих лекарственных средств. При совместном применении с наркотическими анальгетиками развивается аддитивный эффект, что используется при проведении эпидуральной анестезии, однако усиливается угнетение дыхания. Антикоагулянты (в том числе ардепарин, далтепарин, данапароид, эноксапарин, гепарин, варфарин и др.) увеличивают риск развития кровотечений.

В этой статье не хватает ссылок на источники информации. Информация должна быть проверяема, иначе она может быть поставлена под сомнение и удалена. Вы можете отредактировать эту статью, добавив ссылки на авторитетные источники. Эта отметка установлена 11 января 2012.

Шаблон:АТХ код C01

dic.academic.ru

Лидокаин

Раствор для в/в введения прозрачный, бесцветный или почти бесцветный, без запаха.

1 мл 1 амп.
лидокаина гидрохлорид (в форме моногидрата) 100 мг 200 мг

Вспомогательные вещества: вода д/и.

2 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или почти бесцветный, без запаха.

1 мл 1 амп.
лидокаина гидрохлорид (в форме моногидрата) 20 мг 40 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид (для парентеральных лекарственных форм), вода д/и.

2 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (20) - коробки картонные.

Фармакодинамика

Лидокаин по химической структуре относится к производным ацетанилида. Обладает выраженным местноанестезирующим и антиаритмическим (l b класс) действием. Местноанестезирующее действие обусловлено угнетением нервной проводимости за счет блокады натриевых каналов в нервных окончаниях и нервных волокнах. По своему анестезирующему действию лидокаин значительно (в 2-6 раз) превосходит прокаин; действие лидокаина развивается быстрее и длится дольше - до 75 мин, а при одновременном применении с эпинефрином - более 2 ч. При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия.

Антиаритмические свойства лидокаина обусловлены его способностью стабилизировать клеточную мембрану, блокировать натриевые каналы, увеличивать проницаемость мембран для ионов калия. Практически не влияя на электрофизиологическое состояние предсердий, лидокаин ускоряет реполяризацию в желудочках, угнетает IV фазу деполяризации в волокнах Пуркинье (фаза диастолической деполяризации), уменьшая их автоматизм и продолжительность потенциала действия, увеличивает минимальную разность потенциалов, при которой миофибриллы реагируют на преждевременную стимуляцию. На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) не влияет или незначительно снижает. Не оказывает существенного влияния на проводимость и сократимость миокарда (угнетает проводимость только в больших, близких к токсическим дозах). Интервалы PQ, QRS и QT под его влиянием на ЭКГ не изменяются. Отрицательный инотропный эффект также выражен незначительно и проявляется кратковременно лишь при быстром введении препарата в больших дозах.

Фармакокинетика

Время достижения Cmax в плазме крови после в/м введения - 5-15 мин, при медленной в/в инфузии без начальной насыщающей дозы - через 5-6 ч (у больных с острым инфарктом миокарда - до 10 ч). Cвязывание с белками плазмы - 50-80%. Быстро распределяется (T1/2 фазы распределения - 6-9 мин) в органах и тканях с хорошей перфузией, в т.ч. в сердце, легких, печени, почках, затем в мышечной и жировой ткани. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, секретируется с материнским молоком (до 40% от концентрации в плазме матери). Метаболизируется главным образом в печени (90-95% дозы) при участии микросомальных ферментов с образованием активных метаболитов – моноэтилглицинксилидида и глицинксилидида, имеющих T1/2 2 ч и 10 ч соответственно. Интенсивность метаболизма снижается при заболеваниях печени (может составлять от 50% до 10% от нормальной величины); при нарушении перфузии печени у пациентов после инфаркта миокарда и/или с застойной сердечной недостаточностью. T1/2 при непрерывной инфузии в течение 24-48 ч - около 3 ч; при нарушении функции почек - может увеличиваться в 2 и более раз. Выводится с желчью и мочой (до 10% в неизмененном виде). Подкисление мочи способствует увеличению выведения лидокаина.

— инфильтрационная, проводниковая, спинальная и эпидуральная анестезия;

— терминальная анестезия (в т.ч. в офтальмологии);

— купирование и профилактика повторной фибрилляции желудочков при остром коронарном синдроме и повторных пароксизмов желудочковой тахикардии (обычно в течение 12-24 ч);

— желудочковые аритмии, обусловленные гликозидной интоксикацией.

— синдром слабости синусового узла;

— выраженная брадикардия;

— AV-блокада II-III степени (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков);

— синоатриальная блокада;

— синдром WPW;

— острая и хроническая сердечная недостаточность (III-IV ФК);

— кардиогенный шок;

— выраженное снижение АД;

— синдром Адамса-Стокса;

— нарушения внутрижелудочковой проводимости;

— ретробульбарное введение больным с глаукомой;

— беременность;

— период лактации (проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком);

— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью - хроническая сердечная недостаточность II-III степени, артериальная гипотензия, гиповолемия, AV-блокада I степени, синусовая брадикардия, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, тяжелая миастения, эпилептиформные судороги (в т.ч. в анамнезе), сниженный печеночный кровоток, ослабленные или пожилые больные (старше 65 лет), дети до 18 лет (вследствие замедленного метаболизма возможно накопление препарата), повышенная чувствительность к другим амидным местноанестезирующим средствам в анамнезе.

Также необходимо учитывать общие противопоказания к проведению того или иного вида анестезии.

Для инфильтрационной анестезии: внутрикожно, п/к, в/м. Применяют раствор лидокаина 5 мг/мл (максимальная доза 400 мг).

Для блокады периферических нервов и нервных сплетений: периневрально, 10-20 мл раствора 10 мг/мл или 5-10 мл раствора 20 мг/мл (не более 400 мг).

Для проводниковой анестезии: периневрально применяют растворы 10 мг/мл и 20 мг/мл (не более 400 мг).

Для эпидуральной анестезии: эпидурально, растворы 10 мг/мл или 20 мг/мл (не более 300 мг).

Для спинальной анестезии: субарахноидально, 3-4 мл раствора 20 мг/мл (60-80 мг).

В офтальмологии: раствор 20 мг/мл закапывают в конъюнктивальный мешок по 2 капли 2-3 раза с интервалом 30-60 сек непосредственно перед хирургическим вмешательством или исследованием.

Для удлинения действия лидокаина возможно добавление extempore 0.1% раствора адреналина (по 1 капле на 5-10 мл раствора лидокаина, но не более 5 капель на весь объем раствора).

Рекомендуется снижение дозы лидокаина у пожилых пациентов и больных с заболеваниями печени (цирроз, гепатит) или со сниженным печеночным кровотоком (хроническая сердечная недостаточность) на 40-50%.

В качестве антиаритмического средства: в/в.

Лидокаин раствор для в/в введения 100 мг/мл можно применять только после разбавления.

25 мл раствора 100 мг/мл следует развести 100 мл физиологического раствора до концентрации лидокаина 20 мг/мл. Этот разведенный раствор используют для введения нагрузочной дозы. Введение начинается с нагрузочной дозы 1 мг/кг (в течение 2-4 мин со скоростью 25-50 мг/мин) с немедленным подключением постоянной инфузии со скоростью 1-4 мг/мин. Вследствие быстрого распределения (T1/2 приблизительно 8 мин), через 10-20 мин после введения первой дозы происходит снижение концентрации препарата в плазме крови, что может потребовать повторного болюсного введения (на фоне постоянной инфузии) в дозе равной 1/2-1/3 нагрузочной дозы, с интервалом 8-10 мин. Максимальная доза в 1 ч - 300 мг, в сутки - 2000 мг.

В/в инфузию обычно проводят в течение 12-24 ч с постоянным ЭКГ-мониторированием, после чего инфузию прекращают, чтобы оценить необходимость изменения антиаритмической терапии у пациента.

Скорость выведения препарата снижена при сердечной недостаточности и нарушении функции печени (цирроз, гепатит) и у пожилых пациентов, что требует снижения дозы и скорости введения препарата на 25-50%.

При хронической почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.

Со стороны ЦНС: эйфория, головная боль, головокружение, сонливость, общая слабость, невротические реакции, спутанность или потеря сознания, дезориентация, судороги, шум в ушах, парестезии, диплопия, нистагм, светобоязнь, тремор, тризм мимических мышц, тревога.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижениеАД, периферическая вазодилатация, коллапс, боль в груди, брадикардия (вплоть до остановки сердца).

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Прочие: ощущение жара или холода, стойкая анестезия, эректильная дисфункция, гипотермия, метгемоглобинемия.

Симптомы: первые признаки интоксикации - головокружение, тошнота, рвота, эйфория, снижение АД, астения; затем - судороги мимической мускулатуры с переходом в тонико-клонические судороги скелетной мускулатуры, психомоторное возбуждение, брадикардия, асистолия, коллапс; при использовании при родах у новорожденного - брадикардия, угнетение дыхательного центра, апноэ.

Лечение: прекращение введения препарата, ингаляция кислородом. Симптоматическая терапия. При судорогах в/в вводят 10 мг диазепама. При брадикардии - м-холиноблокаторы (атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин). Гемодиализ неэффективен.

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Бета-адреноблокаторы и циметидин повышают риск развития токсических эффектов.

Снижает кардиотонический эффект дигитоксина.

Усиливает мышечную релаксацию курареподобных препаратов.

Аймалин, амиодарон, верапамил и хинидин усиливают отрицательный инотропный эффект.

Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, фенитоин, рифампицин) снижают эффективность лидокаина.

Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие лидокаина и могут вызывать повышение АД и тахикардию.

Лидокаин снижает эффект антимиастенических средств.

Совместное применение с прокаинамидом может вызвать возбуждение ЦНС, галлюцинации.

Гуанадрел, гуанетидин, мекамиламин, триметафан повышают риск выраженного снижения АД и брадикардии.

Усиливает и удлиняет действие миорелаксантов.

Сочетанное применение лидокаина и фенитоина следует использовать с осторожностью, т.к. возможно уменьшение резорбтивного действия лидокаина, а также развитие нежелательного кардиодепрессивного эффекта.

Под влиянием ингибиторов МАО вероятно усиление местноанестезирующего действия лидокаина и снижения АД. Больным, принимающим ингибиторы МАО, не следует назначать лидокаин парентерально.

При одновременном назначении лидокаина и полимикисина В необходимо следить за функцией дыхания больного.

При сочетанном применении лидокаина со снотворными или седативными средствами, опиоидными анальгетиками, гексеналом или тиопентал-натрием возможно усиление угнетающего действия на ЦНС и дыхание.

При в/в введении лидокаина больным, принимающим циметидин, возможны такие нежелательные эффекты, как состояние оглушенности, сонливость, брадикардия, парестезии. Это связано с повышением уровня лидокаина в плазме крови, что объясняется высвобождением лидокаина из связи с белками крови, а также замедлением его инактивации в печени. В случае необходимости проведения комбинированной терапии этими препаратами следует уменьшать дозу лидокаина.

При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Необходимо отменить ингибиторы МАО не менее чем за 10 дней, в случае запланированного использования лидокаина.

Следует проявлять осторожность при проведении местной анестезии тканей с высокой васкуляризацией, во избежание внутрисосудистой инъекции рекомендуется проводить аспирационную пробу.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При нарушениях функции почек

При хронической почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.

С осторожностью - тяжелая почечная недостаточность.

При нарушениях функции печени

Рекомендуется снижение дозы лидокаина у больных с заболеваниями печени (цирроз, гепатит).

С осторожностью - тяжелая печеночная недостаточность.

Применение в пожилом возрасте

Рекомендуется снижение дозы у пожилых пациентов. С осторожностью - ослабленные или пожилые больные (старше 65 лет).

Применение в детском возрасте

С осторожностью - дети до 18 лет (вследствие замедленного метаболизма возможно накопление препарата).

При температуре от 15° до 25°С, в недоступном для детей место Не использовать после истечения срока годности указанного на упаковке.

Наименование Действующие вещества Найти цену
Акриол Про Лидокаин, Прилокаин
Анауран Лидокаин, Неомицин, Полимиксин b
Бинавит Лидокаин, Пиридоксин, Тиамин, Цианокобаламин
Версатис Лидокаин
Витагамма Пиридоксин, Тиамин, Цианокобаламин, Лидокаин
Витаксон Пиридоксин, Тиамин, Цианокобаламин, Лидокаин
Геликаин Лидокаин
Гепазолон Гепарин натрия, Лидокаин, Преднизолон
Гепазолон (свечи) Гепарин натрия, Лидокаин, Преднизолон
Герпферон Ацикловир, Интерферон альфа-2b, Лидокаин
Гидрокортизон-Рихтер Гидрокортизон, Лидокаин
Дентинокс Лауромакрогол 600, Лидокаин, Ромашки аптечной цветков экстракт
Калмирекс Лидокаин, Толперизон
Калмирекс (таблетки) Лидокаин, Толперизон
Камистад Лидокаин, Ромашки аптечной цветков экстракт
Катеджель с лидокаином Лидокаин, Хлоргексидин
Комбилипен Пиридоксин, Тиамин, Цианокобаламин, Лидокаин
Консол Декстран, Инозин, Калия хлорид, Кальция глюконат, Лидокаин, Магния сульфат, Натрия гидрокарбонат, Натрия хлорид
Лидент Бэби Лидокаин, Цетилпиридиния хлорид
Лидокаин (гель) Лидокаин
Лидокаин (капли) Лидокаин
Лидокаин (спрей) Лидокаин
Лидокаин Асепт Лидокаин, Хлоргексидин
Лидокаин буфус Лидокаин
Лидокаин-Виал Лидокаин

drugs.thead.ru

Лидокаин

Токсичность лидокаина увеличивается при его одновременном применении с циметидином и пропранололом вследствие повышения концентрации лидокаина, это требует снижения дозы лидокаина. Оба препарата снижают печеночный кровоток. Кроме того, циметидин ингибирует микросомальную активность. Ранитидин незначительно снижает клиренс лидокаина, что приводит к повышению его концентрации.

Повышение сывороточной концентрации лидокаина также могут вызывать антиретровирусные средства (например, ампренавир, атазанавир, дарунавир, лопинавир).

Гипокалиемия, вызываемая диуретиками, может снижать действие лидокаина при их одновременном применении.

Лидокаин следует с осторожностью применять у пациентов, получающих другие местные анестетики или средства, структурно сходные с местными анестетиками амидного типа (например, антиаритмическими средствами, такими как мексилетин, токаинид), поскольку системные токсические эффекты носят аддитивный характер.

Отдельные исследования лекарственного взаимодействия между лидокаином и антиаритмическими препаратами III класса (например, амиодароном) не проводились, однако рекомендуется соблюдать осторожность.

У пациентов, одновременно получающих антипсихотические средства, удлиняющие или способные удлинять интервал QT (например, пимозид, сертиндол, оланзапин, кветиапин, зотепин), прениламин, эпинефрин (при случайном в/в введении) или антагонисты серотониновых 5НТ3-рецепторов (например, трописетрон, доласетрон), может повышаться риск желудочковых аритмий.

Одновременное применение хинупристина/далфопристина может увеличивать концентрацию лидокаина и повышать, таким образом, риск желудочковых аритмий; одновременного применения следует избегать.

У пациентов, одновременно получающих миорелаксанты (например, суксаметоний), может повышаться риск усиленной и пролонгированной нервно-мышечной блокады.

После применения бупивакаина у пациентов, получавших верапамил и тимолол, сообщалось о развитии сердечно-сосудистой недостаточности; лидокаин близок по структуре к бупивакаину.

Допамин и 5-гидрокситриптамин снижают порог судорожной готовности для лидокаина.

Опиоиды, вероятно, обладают просудорожным действием, что подтверждается данными о том, что лидокаин снижает судорожный порог для фентанила у человека.

Комбинация опиоидов и противорвотных средств, иногда применяемая в целях получения седативного эффекта у детей, может снизить судорожный порог и повысить угнетающее действие лидокаина на ЦНС.

Применение эпинефрина вместе с лидокаином может снизить системную абсорбцию, но при случайном в/в введении резко возрастает риск желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков.

Одновременное применение прочих антиаритмических средств, бета-адреноблокаторов и блокаторов медленных кальциевых каналов может дополнительно снижать AV-проведение, внтурижелудочковую проводимость и сократимость.

Одновременное применение сосудосуживающих средств увеличивает длительность действия лидокаина.

Одновременное применение лидокаина и алкалоидов спорыньи (например, эрготамина) может вызвать тяжелую артериальную гипотензию.

Необходимо соблюдать осторожность при применении седативных средств, поскольку они могут повлиять на действие местных анестетиков на ЦНС.

Следует соблюдать осторожность при длительном применении противоэпилептических средств (фенитоин), барбитуратов и других ингибиторов микросомальных ферментов печени, поскольку это может привести к снижению эффективности и, как следствие, повышенной потребности в лидокаине. С другой стороны, в/в введение фенитоина может усилить угнетающее действие лидокаина на сердце.

Анальгезирующий эффект местных анестетиков может усиливаться опиоидами и клонидином.

Этанол, особенно при длительном злоупотреблении, может снижать действие местных анестетиков.

Лидокаин не совместим с амфотерицином В, метогекситоном и нитроглицерином.

Смешивать лидокаин с другими лекарственными препаратами не рекомендуется.

www.vidal.ru

Лидокаин

Лидокаин - местный анестетик для поверхностной анестезии. По химической структуре действующее вещество является производным ацетанилида. Препарат обеспечивает все виды местного обезболивания: терминальное, инфильтрационное, проводниковое.

Форма выпуска и состав

Лидокаин представляет собой кристаллический, плохо растворимый в воде, порошок белого или почти белого цвета. В медицинских целях используется в форме солянокислой соли лидокаина гидрохлорид, легко растворимой в воде. Раствор лекарственного средства прозрачный, бесцветный или почти бесцветный, без запаха.

Препарат выпускают в виде спрея и растворов для внутривенных и внутримышечных уколов. Растворы для инъекций представлены в ампулах объемом 2 мл из бесцветного стекла в контурных ячейковых упаковках в картонных пачках.

Спрей 1 флакон
лидокаин 3,8 г

Показания к применению

Используют для инфильтрационной, проводниковой, спинальной и эпидуральной анестезии при оперативных вмешательствах, болезненных процедурах, эндоскопических и инструментальных исследованиях в хирургии, акушерстве и гинекологии, урологии, стоматологии, оториноларингологии, терминальной анестезии, в том числе, в офтальмологической практике.

Препарат в ампулах и другие лекарственные формы средства используются:

  • для купирования и профилактики повторной фибрилляции желудочков;
  • при остром коронарном синдроме и повторных пароксизмов желудочковой тахикардии (обычно в течение суток);
  • при желудочковых аритмиях, обусловленных гликозидной интоксикацией.

Препарат в виде пластин используется:

  • для снятия болевого синдрома
  • при вертеброгенных поражениях,
  • при миозите,
  • при постгерпетической невралгии.

Противопоказания

Противопоказан к применению при:

  • гиперчувствительности к действующему веществу,
  • при наличии в анамнезе эпилептиформных судорог как реакции на лидокаин,
  • кардиогенном шоке,
  • слабости синусного узла,
  • блокаде сердца,
  • тяжелых заболеваниях печени,
  • миастении,
  • синдроме WPW,
  • синдроме Адамса-Стокса,
  • нарушениях внутрижелудочковой проводимости,
  • сильных кровотечениях.

С осторожностью уколы и другие лекарственные формы препарата применяют при состояниях, сопровождающихся снижением печеночного кровотока, таких как:

  • хроническая сердечная недостаточность и заболевания печени,
  • прогрессирование сердечнососудистой недостаточности,
  • сильное ослабление организма,
  • в пожилом возрасте,
  • нарушение целостных кожных покровов в области наложения (при использовании пластин).

Ограничением к применению лекарственного средства является беременность и кормление грудью, использование возможно только если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка. Также с осторожностью применяют у детей до 18 лет. Замедленный метаболизм может привести к накоплению препарата.

Инструкция по применению Лидокаин (способ и дозировка)

Дозировка лекарственного средства при применении ампул для инъекций, спрея или препарата в виде пластин определяется в каждом случае индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и используемой лекарственной формы.

У взрослых и подростков в возрасте 12-18 лет однократная доза не должна превышать 5 мг/кг при максимальной дозе 300 мг. Максимальная доза для детей составляет 5 мг на кг веса. При использовании спрея обычно делают 1-3 распыления, в акушерстве и гинекологии применяют 15-20 распылений. Максимальная доза составляет 40 распылений на 70 кг массы тела.

Побочные эффекты

Может негативно влиять на:

  • нервную систему и органы чувств,
  • сердечнососудистую систему и органы кроветворения,
  • желудочно-кишечный тракт. 

Применение может вызывать побочные действия в виде аллергических реакций вследствие индивидуальной непереносимости к компонентам препарата.

Передозировка

При превышении терапевтической дозы препарата возможны судороги, кома, коллапс, слабость, головокружение, остановка дыхания. Для лечения подобных проявлений прекращают введение препарата, применяют легочную вентиляцию, проводят симптоматическую терапию.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Геликаин, Динексан, Лидокаин-Виал, Луан.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Лидокаин обладает местным анестезирующим и антиаритмическим действием.

  • Антиаритмический эффект препарата достигается за счет угнетения фазы 4 в волокнах Пуркинье, уменьшения автоматизма, подавления эктопических очагов возбуждения. Препарат почти не влияет на время быстрой деполяризации (фаза 0). Также данное вещество повышает проницаемость мембран для ионов калия, ускоряет процесс реполяризации и укорачивает потенциал действия, при этом, не изменяя возбудимость синусно-предсердного узла и мало влияя на проводимость и сократимость миокарда. При внутривенных уколах имеет быстрое и короткое действие (в течение 10-20 минут).
  • Местноанестезирующий эффект обусловлен стабилизацией нейрональной мембраны, снижением ее проницаемости для ионов натрия, что предотвращает возникновение потенциала действия и проведение импульсов. Возможен антагонизм с ионами кальция. Действующее вещество подвергается гидролизу в слабощелочной среде тканей и после короткого латентного периода действует в течение 60-90 минут. В случае воспаления эффект снижается. При местном использовании расширяет сосуды, не вызывает раздражения. Местное применение на неповрежденную кожу обеспечивает снятие болевого синдрома без развития системного эффекта.
  • При внутривенных и внутримышечных уколах эффект препарата наступает быстро за счет быстрой абсорбции органами и тканями с хорошей перфузией, в том числе легкими, сердцем, печенью, почками, после чего мышечной и жировой тканью. Действующее вещество проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту, выделяется с материнским молоком. Препарат подвергается метаболизму в основном в печени (до 95% введенной дозы) под действием микросомальных ферментов, с образованием активных метаболитов. Заболевания печени снижают интенсивность метаболизма. Выводится препарат с желчью или мочой, до 10% вещества выводится в неизменном виде. При подкислении мочи выведение Лидокаина увеличивается.
  • Всасываемость спрея при местном применении на слизистых оболочках различная, в зависимости от дозы, места нанесения и скорости перфузии в слизистой оболочке. Препарат хорошо всасывается из дыхательных путей, поэтому при его применении необходимо соблюдать осторожность, из-за риска введения в токсической дозе.

Особые указания

При использовании спрея важно не допускать попадания средства в глаза и дыхательные пути. Особой осторожности требует нанесение препарата на заднюю стенку глотки. Не рекомендуется использовать аэрозоль для местной анестезии перед тонзилэктомией и аденотомией у детей младше 8 лет.

При использовании Лидокаина в ампулах для введения в ткани с обильной васкуляризацией, например, в области шеи, следует соблюдать особую осторожность и использовать меньше дозы.

При беременности и грудном вскармливании

С особой осторожностью применятся во время беременности и грудного вскармливания, когда польза для матери выше потенциального риска для плода или ребенка.

В детском возрасте

Лидокаин в форме аэрозоля не рекомендуют для местной анестезии перед тонзиллэктомией и аденотомией у детей в возрасте до 8 лет. Другие лекарственные формы с особой осторожностью применяются у детей и подростков до 18 лет.

В пожилом возрасте

С особой осторожностью применяется у пациентов пожилого возраста.

При нарушениях функции печени

С особой осторожностью применяется при нарушении функционирования печени.

Лекарственное взаимодействие

  • Циметидин и пропранолол снижают печеночный клиренс лидокаина. Барбитураты, фенитоин, рифампицин снижают эффективность препарата.
  • При назначении с аймалином, фенитоином, верапамилом, хинидином, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного эффекта. Совместное назначение с бета-адреноблокаторами увеличивает риск развития брадикардии.
  • Курареподобные лекарственные средства усиливают мышечную релаксацию.
  • Прокаинамид повышает риск развития возбуждения ЦНС, галлюцинаций.
  • При одновременном назначении лидокаина и снотворных и седативных лекарственных средств возможно усиление их угнетающего действия на ЦНС.
  • Под влиянием ингибиторов МАО возможно усиление местноанестезирующего действия лидокаина.
  • При одновременном применении совместно с полимиксином В возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу, поэтому в таком случае необходимо следить за функцией дыхания пациента.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре 15…25°C . Срок годности – 5 лет.

Цена в аптеках

Цена Лидокаин за 1 упаковку от 17 рублей.

dolgojit.net

Лидокаин: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Данное лекарственное средство относится к препаратам, применяемым для местной анестезии.

Эффект применения обусловлен свойствами основного действующего вещества лидокаина.

Лидокаин обладает таким механизмом воздействия, благодаря которому обладает способностью к блокировке натриевых каналов. Такое воздействие позволяет стабилизировать нейрональную мембрану, способствуя снижению ее проницаемости, и купируя способность проводить импульсы. Как следствие, оказывает быстрый обезболивающий эффект.

Длительность анестезирующего эффекта находится в зависимости от места локализации введения препарата, а также количеству и концентрации агента адреналина, обладающего сосудосуживающим эффектом.

Состав и форма выпуска

Основное действующее вещество - лидокаина гидрохлорид.

Вспомогательными компонентами выступают: натрия хлорид, вода для инъекций.

Выпускается в форме раствора для инъекций, разлитым в ампулы объемом по 2 мл. В 1 ампуле содержится 40 мг лидокаина гидрохлорида в форме моногидрата.

Показания

Данное лекарственное средство применяют в качестве местного анестезирующего средства.

В частности, при терминальной, инфильтрационной, проводниковой анестезии в хирургической практике, офтальмологии, стоматологии, отоларингологии.

Также эффективен в качестве растворителя антибактериальных средств группы цефалоспоринов.

Лидокаин в сочетании с адреналином назначают тогда, когда есть необходимость к увеличению продолжительности местного обезболивания или требуется местная ишемия.

Противопоказания

Не применяется, если у пациента наблюдается повышенная чувствительность (аллергия) относительно одного из компонентов, которые входят в состав препарата.

Также противопоказан при:

- кардиопатии;

- тяжелых патологиях сосудов;

- артериальной гипертензии, ишемии

- мигренях;

- сахарном диабете;

- гипертиреозе;

- гипертрофии простаты;

- остроугольной глаукоме;

- нефропатии.

Нежелательно применять в педиатрии.

Применение при беременности и кормлении грудью

Лечение беременных женщин данным препаратом противопоказано.

При лечении лактацию следует приостановить.

Способ применения и дозы

Предназначен для внутримышечного применения.

Взрослым вводят 1-2 мл, или более, в зависимости от требований операции, путем инфильтрации или блокады периферического нерва. Раствор вводят небольшими дозами, скорость введения – около 1 мл / мин.

Максимально допустимая доза за одно введение – 10-20 мг лидокаина.

Максимально допустимая доза в сутки - 300 мг лидокаина.

При терминальной анестезии слизистой оболочки смазывают лидокаином необходимую площадь поверхности, длительность анестезии – 15-30 минут.

Для проводниковой анестезии вводят 5-10 мл, анестезии пальцев, носа, ушей – 2-3 мл.

Для анестезии в офтальмологии – по 2 капли лидокаина 2-3 раза с интервалом 30-60 секунд вводят в конъюнктивальный мешок. Обычно применяется перед хирургическим вмешательством или иными медицинскими манипуляциями.

В других случаях (при применении в акушерстве, дерматологии, неврологии) дозировку препарата определяет и производит введение препарата лечащий врач, в зависимости от индивидуальных потребностей пациента, медицинских показаний.

Передозировка

Передозировка может вызвать усиление побочных эффектов. Симптомы передозировки:

- головокружение, звон в ушах, шок;

- тошнота, рвота;

- аллергическая крапивница;

- инфаркт миокарда, AV-блокада;

- асфиксия, апноэ.

Рекомендуется симптоматическое лечение. Диализ неэффективен.

Побочные эффекты

При появлении реакции гиперчувствительности возможно возникновение побочных эффектов в виде:

- кожных реакций в виде зуда, аллергической крапивницы, отека, анафилактического шока;

- головной боли, бессонницы, потери сознания, стойкой анестезии, пареза, потери управления сфинктером;

- онемения языка и губ;

- анорексии, раздражительности, депрессии, галлюцинаций, эйфории;

- нистагма, обратимой слепоты, диплопии, конъюнктивита;

- вертиго, звона в ушах;

- аритмии, брадикардии, заторможенности проводимости сердца, остановки сердца, стенокардии, приливов;

- тошноты, рвоты, одышки, ринита, остановки дыхания;

- тромбофлебита, гиперемии.

В случае, если вследствие приема данного препарата появились какие-либо необычные побочные эффекты, следует обратиться к лечащему врачу по поводу возможных изменений схемы лечения.

Условия и сроки хранения

Срок годности препарата – не более 5 лет от даты производства, указанной на упаковке.

Данное лекарственное средство следует хранить в сухом месте, недоступном для детей, при температуре не выше 25°С.

www.obozrevatel.com


Смотрите также