Флуоксетин действующее вещество


Апо-Флуоксетин (Fluoxetine-Apo®)

Последняя актуализация описания производителем 24.06.2005

Флуоксетин* (Fluoxetine*) N06AB03 Флуоксетин
Капсулы 1 капс.
флуоксетина гидрохлорид 22,4 мг
(соответствует 20 мг флуоксетина)  
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; крахмал пшеничный; стеариновая кислота  
оболочка капсулы: желатин  
красители, используемые в твердой желатиновой капсуле: хинолиновый желтый; закатно-желтый; титана диоксид; бриллиантовый синий  
красители, входящие в состав черных чернил: индиготин; аллюра ред; бриллиантовый синий; хинолиновый желтый  

во флаконах полиэтиленовых по 14, 20, 28, 30, 50, 100, 200 и 500 шт. или в контурной ячейковой упаковке 7 и 10 шт.; в пачке картонной 1, 2, 4, 5 и 10 упаковок.

Твердые желатиновые капсулы с непрозрачным телом желто-белого цвета, непрозрачным зеленым колпачком и надписью черными чернилами «APO 20», заполненные порошком белого или почти белого цвета. Размер капсулы №3.

Антидепрессант группы СИОЗС.

Фармакологическое действие — антидепрессивное.

Оказывает тимоаналептическое и стимулирующее действие. Избирательно блокирует обратный захват серотонина (5-HT) в синапсах нейронов ЦНС.

Ингибирование обратного захвата серотонина приводит к повышению концентрации этого нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует его действие на постсинаптические рецепторные участки. В терапевтических дозах флуоксетин блокирует захват серотонина тромбоцитами человека. Является слабым антагонистом мускариновых, гистаминовых h2, адренергических α- и α2-рецепторов, мало влияет на обратный захват дофамина. Вызывает редукцию обсессивно-компульсивных расстройств, а также снижение аппетита, что может привести к снижению массы тела. Не вызывает седативного эффекта. При приеме в средних терапевтических дозах практически не влияет на функции сердечно-сосудистой и других систем.

При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ (до 95% принятой дозы), применение с пищей незначительно тормозит всасывание флуоксетина. Cmax в плазме крови достигается через 6–8 ч. Биодоступность флуоксетина после приема внутрь составляет более 60%. Препарат хорошо накапливается в тканях, легко проникает через ГЭБ. Связывание с белками плазмы крови — более 90%. Метаболизируется в печени путем деметилирования до активного метаболита норфлуоксетина и ряда неидентифицированных метаболитов. Выводится почками, Cl флуоксетина — 94–704 мл/мин, норфлуоксетина — 60–336 мл/мин. Недостаточность почек не оказывает заметного влияния на скорость выведения флуоксетина. Около 12% препарата выделяется через ЖКТ. T1/2 флуоксетина — около 2–3 сут, норфлуоксетина — 7–9 сут. У больных с недостаточностью печени T1/2 флуоксетина и норфлуоксетина удлиняется. Препарат выделяется с грудным молоком (до 25% от концентрации в сыворотке крови).

Депрессии различного генеза, обсессивно-компульсивные состояния, булимический невроз.

Повышенная чувствительность к препарату, одновременный прием с ингибиторами МАО, тяжелые нарушения функции почек (Cl креатинина

Флуоксетин Никомед (Fluoxetine Nycomed)

Последняя актуализация описания производителем 31.07.1998

Флуоксетин* (Fluoxetine*) N06AB03 Флуоксетин
  • F32 Депрессивный эпизод
  • F50.2 Нервная булимия

1 капсула содержит флуоксетина (в виде гидрохлорида) 20 мг; в блистере 10 шт., в картонной коробке 1, 2, 3, 6 и 10 блистеров.

Фармакологическое действие — тимолептическое, антидепрессивное.

Селективно ингибирует обратный нейрональный захват серотонина в мозге, повышает его содержание в синаптической щели и усиливает возбуждение серотонинергических постсинаптических рецепторов.

Хорошо всасывается. Прием пищи не оказывает влияния на системную биодоступность. Cmax в плазме крови достигается через 4–8 ч. Степень связывания с белками — около 95%. Превращается в печени в активный метаболит — норфлуоксетин, который затем трансформируется в неактивные метаболиты (выводятся почками). T1/2 флуоксетина — 4–6 дней, норфлуоксетина — 4–16 дней. При циррозе печени или при недостаточности цитохрома P450 T1/2 может увеличиваться, что приводит к кумуляции (при длительном приеме). Кинетика распределения — нелинейная для флуоксетина; линейная — для норфлуоксетина.

Способствует улучшению настроения, уменьшает чувство страха, устраняет дисфорию. Не вызывает седации. Антихолинергические свойства выражены слабо в отличие от анорексигенных. Выраженный лечебный эффект развивается через 1–4 нед.

Депрессии различного генеза (в т.ч. сопровождающаяся страхом), булимический невроз.

Гиперчувствительность, атония мочевого пузыря, выраженные нарушения выделительной функции почек, глаукома, аденома предстательной железы, декомпенсированная эпилепсия.

Противопоказано (данные о применении во время беременности и при грудном вскармливании отсутствуют).

Тошнота (в начале лечения), головная боль, нарушение сна, потливость, сухость во рту.

При одновременном применении с ингибиторами МАО может вызвать повышение АД и состояние возбуждения, с препаратами лития — тревожное возбуждение и атаксию (проявления серотонинергического синдрома), с др. антидепрессантами, галоперидолом и карбамазепином — повышение их концентрации в плазме крови. Усиливает эффект гипогликемических препаратов.

Внутрь, капсулы глотают целиком, запивая стаканом воды (вне зависимости от приема пищи). При депрессии — по 20 мг 1 раз в день (в первой половине дня), при необходимости дозу увеличивают до максимальной — 80 мг/сут; при тяжелых нарушениях функции печени — по 20 мг через день; продолжительность терапии определяется индивидуально, в среднем — курс 1–2 нед, при необходимости — 90 дней. При невротической булимии — по 60 мг ежедневно.

Симптомы — тошнота, рвота, состояние тревоги, гипомания. Лечение симптоматическое.

Не рекомендуется применять одновременно с ингибиторами МАО или менее, чем через 2 нед после прекращения их приема; ингибиторы МАО следует назначать не ранее, чем через 5 нед после прекращения лечения флуоксетином. При сахарном диабете требуется изменение схемы терапии, гипогликемическими средствами.

При комнатной температуре.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Рубрика МКБ-10Синонимы заболеваний по МКБ-10
F32 Депрессивный эпизодАдинамическая субдепрессия
Астено-адинамические субдепрессивные состояния
Астено-депрессивное расстройство
Астено-депрессивное состояние
Астенодепрессивное расстройство
Астенодепрессивное состояние
Большое депрессивное расстройство
Вялоапатическая депрессия с заторможенностью
Двойная депрессия
Депрессивная псевдодеменция
Депрессивное заболевание
Депрессивное нарушение настроения
Депрессивное расстройство
Депрессивное расстройство настроения
Депрессивное состояние
Депрессивные расстройства
Депрессивный синдром
Депрессивный синдром ларвированный
Депрессивный синдром при психозах
Депрессии маскированные
Депрессия
Депрессия истощения
Депрессия с явлениями заторможенности в рамках циклотимии
Депрессия улыбающаяся
Инволюционная депрессия
Инволюционная меланхолия
Инволюционные депрессии
Маниакально-депрессивное расстройство
Маскированные депрессии
Меланхолический приступ
Невротическая депрессия
Невротические депрессии
Неглубокие депрессии
Органическая депрессия
Органический депрессивный синдром
Простая депрессия
Простой меланхолический синдром
Психогенная депрессия
Реактивная депрессия
Реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами
Реактивные депрессивные состояния
Реактивные депрессии
Рекуррентная депрессия
Сезонный депрессивный синдром
Сенестопатическая депрессия
Сенильная депрессия
Сенильные депрессии
Симптоматические депрессии
Соматогенные депрессии
Циклотимическая депрессия
Экзогенная депрессия
Эндогенная депрессия
Эндогенные депрессивные состояния
Эндогенные депрессии
Эндогенный депрессивный синдром
F50.2 Нервная булимияБулимический невроз
Булимия
Волчий голод
Кинорексия

Флуоксетин Ланнахер (Fluoxetine Lannacher)

Последняя актуализация описания производителем 25.07.2007

Флуоксетин* (Fluoxetine*) N06AB03 Флуоксетин
Капсулы 1 капс.
флуоксетина гидрохлорид 20 мг

в блистере 10 шт.; в коробке 2 блистера.

Фармакологическое действие — антидепрессивное.

Селективный блокатор обратного захвата серотонина в синапсах нейронов ЦНС. В небольшой степени оказывает влияние на холинергические, адренергические и гистаминовые рецепторы. Способствует улучшению настроения, устраняет чувство страха, эмоциональную напряженность, дисфорию. Практически не оказывает седативного действия. Стойкий клинический эффект, как правило, развивается через 2–3 нед постоянного приема препарата.

Хорошо всасывается в ЖКТ, независимо от приема пищи. Биодоступность 60–80%. Cmax достигается через 4–8 ч. Связывание с белками плазмы — около 90%. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активного метаболита норфлуоксетина. T1/2 действующего вещества — 2–3 дня, норфлуоксетина — 7–9 дней. Экскретируется почками (95% в виде метаболитов).

Депрессии различного генеза, нервная булимия, обсессивно-компульсивные расстройства (навязчивые состояния).

Внутрь. Стойкий клинический эффект достигается через 2–3 нед лечения, поддерживающая терапия может продолжаться до 6 мес.

Депрессии: 20 мг 1 раз в сутки в первой половине дня. При необходимости через 3–4 нед доза может быть увеличена до 20 мг 2 раза в сутки (утром и вечером). Максимальная суточная доза — 80 мг 1–2 раза в сутки.

Булимический невроз: до 60 мг/сут.

Навязчивые расстройства: 20–60 мг/сут.

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Рубрика МКБ-10Синонимы заболеваний по МКБ-10
F32 Депрессивный эпизодАдинамическая субдепрессия
Астено-адинамические субдепрессивные состояния
Астено-депрессивное расстройство
Астено-депрессивное состояние
Астенодепрессивное расстройство
Астенодепрессивное состояние
Большое депрессивное расстройство
Вялоапатическая депрессия с заторможенностью
Двойная депрессия
Депрессивная псевдодеменция
Депрессивное заболевание
Депрессивное нарушение настроения
Депрессивное расстройство
Депрессивное расстройство настроения
Депрессивное состояние
Депрессивные расстройства
Депрессивный синдром
Депрессивный синдром ларвированный
Депрессивный синдром при психозах
Депрессии маскированные
Депрессия
Депрессия истощения
Депрессия с явлениями заторможенности в рамках циклотимии
Депрессия улыбающаяся
Инволюционная депрессия
Инволюционная меланхолия
Инволюционные депрессии
Маниакально-депрессивное расстройство
Маскированные депрессии
Меланхолический приступ
Невротическая депрессия
Невротические депрессии
Неглубокие депрессии
Органическая депрессия
Органический депрессивный синдром
Простая депрессия
Простой меланхолический синдром
Психогенная депрессия
Реактивная депрессия
Реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами
Реактивные депрессивные состояния
Реактивные депрессии
Рекуррентная депрессия
Сезонный депрессивный синдром
Сенестопатическая депрессия
Сенильная депрессия
Сенильные депрессии
Симптоматические депрессии
Соматогенные депрессии
Циклотимическая депрессия
Экзогенная депрессия
Эндогенная депрессия
Эндогенные депрессивные состояния
Эндогенные депрессии
Эндогенный депрессивный синдром
F42 Обсессивно-компульсивное расстройствоНавязчиво-компульсивный синдром
Навязчивые компульсивные состояния
Невроз навязчивостей
Обсессивно-компульсивный невроз
Обсессивно-компульсивный синдром
Обсессии
Синдром навязчивости
F50.2 Нервная булимияБулимический невроз
Булимия
Волчий голод
Кинорексия

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствие со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 N 61-ФЗ.

Оставьте свой комментарий

Флуоксетин

Представленная в разделе информация о лекарственных препаратах, методах диагностики и лечения предназначена для медицинских работников и не является инструкцией по применению.

Флуоксетин (англ. fluoxetine) — антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина.

Флуоксетин, как химическое вещество, представляет собой (RS)-N-метил-3-фенил-3-[4- (трифлуорометил)фенокси]пропан-1-амин. Производное пропиламина. Эмпирическая формула флуоксетина — C17h28F3NO. Молекулярная масса 309,3 г/моль. Флуоксетин — международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю флуоксетин относится к группе «Антидепрессанты». По АТХ флуоксетин входит в группу «N06 Психоаналептики» и имеет код N06AB03.

Флуоксетин, кроме того, торговое наименование лекарственного препарата.

Флуоксетин показан для применения при:
  • депрессиях различного происхождения, особенно сопровождающихся страхами
  • обсессивно-компульсивные расстройствах
  • булимическом неврозе
Всемирная гастроэнтерологическая организация включает флуоксетин в перечень лекарств, применяемых при лечении ожирения пациентов с индексом массы тела не менее 27 кг/м2 (ВГО. Ожирение. Практические рекомендации) и с хотя бы одним из перечисленного ниже:
  • апноэ сна
  • ночными приемами пищи
  • булимией
В настоящее время флуоксетин является препаратом выбора для лечения ожирения у больных с депрессией, которым требуются одновременно антидепресант и препарат для снижения массы тела. Для лечения ожирения препарат не используется, так как при длительном наблюдении (12 месяцев) для достижения снижения массы тела требовались дозы, в 2–3 превышающие обычные дозы антидепрессантов. Эффект при этом наблюдался только в течение 6 месяцев, а затем происходило обратное увеличение массы тела, несмотря на продолжающееся лечение. Выявился целый ряд побочных эффектов — астения, повышенная потливость, нервное возбуждение, тремор, нарушение сексуальных функций (Бутрова С.А., Плохая А.А.). Флуоксетин принимают во время еды, внутрь, в 1–2 приема в сутки, лучше в первой половине дня. Начальная суточная доза флуоксетина — 20 мг. При необходимости дозу флуоксетина еженедельно увеличивают на 20 мг в сутки. Максимальная суточная доза флуоксетина — 80 мг, для пожилых — 60 мг. Продолжительность терапии — 3–4 недели, при обсессивно-компульсивных состояниях — 5 недель и более, при нервной булимии — 1 неделя. Поддерживающая суточная доза флуоксетина — 20 мг.

Флуоксетин не рекомендуется принимать одновременно с ингибиторами моноаминоксдазы (МАО), таких как фуразолидон, разагилин (Азилект), селегилин (Юмекс и др.), изокарбоксазид, фенелзин, прокарбазин, транилципрамин и иных или если ингибиторы МАО принимались в течение предыдущих двух недель. При одновременном применении флуоксетина и ингибиторов МАО возможны тяжелые, иногда смертельные, реакции, включая гипертермию, ригидность, миоклонус, вегетативные нарушения, чрезвычайное возбуждение, прогрессирующее в делирий и кому. Из-за длительного выведения флуоксетина необходим перерыв, по крайней мере, 5 недель или более между отменой флуоксетина и началом приема МАО.

Побочные эффекты при терапии флуоксетином:
  • очень часто: диарея, тошнота, головная боль, бессонница,
  • часто: сухость во рту, диспепсия, рвота, анорексия, трепетание предсердий, приливы жара, нарушение внимания, головокружение, летаргия, сонливость, тремор, кошмары в сне, нервозность, напряженность, снижение либидо, эйфория, расстройство сна, кожный зуд, кожная сыпь, крапивница, нечеткость зрения, частое мочеиспускание, нарушения эякуляции, эректильная дисфункция, гинекологические кровотечения.
  • редко: дисфагия, извращение вкуса, боли в пищеводе, гипотензия, васкулит, вазолидация, идиосинкразический гепатит, мышечные подергивания, психомоторное возбуждение, гиперактивность, атаксия, нарушение координации, бруксизм, дискинезия, судороги, деперсонализация, гипертимия, проблемы с оргазмом, нарушения мышления, маниакальные расстройства, склонность к появлению синяков, холодный пот, приапизм.
Флуоксетин не рекомендован беременным, кормящим матерям и детям до 18 лет. Флуоксетин проникает в материнское молоко, поэтому при терапии флуоксетином кормление грудью следует прекратить.

Флуоксетину присвоена категория риска для плода при применении препарата беременными по FDA «С» (исследования на животных выявили отрицательное воздействие лекарства на плод, а надлежащих исследований у беременных женщин не было, однако потенциальная польза, связанная с применением данного лекарства у беременных, может оправдывать его использование, несмотря на имеющийся риск).

В России зарегистрированы (были зарегистрированы) следующие лекарства с единственным действующим веществом флуоксетин: Апо-Флуоксетин, Депрекс, Депренон, Портал, Продеп, Прозак, Профлуза, Флоксэт, Флувал, Флуксонил, Флунисан, Флуоксетин, Флуоксетин ГЕКСАЛ, Флуоксетин Ланнахер, Флуоксетин Никомед, Флуоксетин-OBL, Флуоксетин-Канон, Флуоксетина гидрохлорид, Фрамекс. На Украине, в частности, зарегистрирован Флуксен (см. ниже инструкцию по применению). Бренды флуоксетина в США: PROzac, PROzac Weekly, Rapiflux, Sarafem, Selfemra, PROzac Pulvules. Некоторые инструкции фирм-производителей по медицинскому применению лекарственных препаратов, имеющих единственное действующее вещество флуоксетин (pdf): У флуоксетина имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.

Назад в раздел

 

Флуоксетин

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, а также повышение вероятности развития судорог.

При одновременном применении с ингибиторами МАО, фуразолидоном, прокарбазином, триптофаном возможно развитие серотонинового синдрома (спутанность сознания, гипоманиакальное состояние, двигательное беспокойство, ажитация, судороги, дизартрия, гипертонический криз, озноб, тремор, тошнота, рвота, диарея).

При одновременном применении флуоксетин угнетает метаболизм трициклических и тетрациклических антидепрессантов, тразодона, карбамазепина, диазепама, метопролола, терфенадина, фенитоина, что приводит к увеличению их концентрации в сыворотке крови, усилению их терапевтического и побочного действия.

При одновременном применении возможно угнетение биотрансформации препаратов, метаболизирующихся при участии изофермента CYP2D6.

При одновременном применении с гипогликемическими средствами возможно усиление их действия.

Имеются сообщения об усилении эффектов варфарина при его одновременном применении с флуоксетином.

При одновременном применении с галоперидолом, флуфеназином, мапротилином, метоклопрамидом, перфеназином, перициазином, пимозидом, рисперидоном, сульпиридом, трифлуоперазином описаны случаи развития экстрапирамидных симптомов и дистонии; с декстрометорфаном - описан случай развития галлюцинаций; с дигоксином - случай повышения концентрации дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с солями лития возможно повышение или уменьшение концентрации лития в плазме крови.

При одновременном применении возможно увеличение концентрации имипрамина или дезипрамина в плазме крови в 2-10 раз (может сохраняться в течение 3 недель после отмены флуоксетина).

При одновременном применении с пропофолом описан случай, при котором наблюдались спонтанные движения; с фенилпропаноламином - описан случай, при котором наблюдались головокружение, уменьшение массы тела, гиперактивность.

При одновременном применении возможно усиление эффектов флекаинида, мексилетина, пропафенона, тиоридазина, зуклопентиксола.

Флуоксетин

Флуоксетин – антидепрессант.

Форма выпуска и состав

Флуоксетин выпускается в форме твердых желатиновых капсул по 10 или 20 мг. Капсулы имеют белый корпус и белую (10 мг) либо зеленую (20 мг) крышечку. Внутри находятся белые или белые с желтоватым оттенком гранулы и порошок.

Препарат расфасован в блистеры (по 5 либо 10 капсул) или полимерные банки (по 20, 30, 50 либо 100 капсул) и упакован в картонные пачки (2 или 4 блистера по 7 капсул, 2, 3, 5 или 10 блистеров по 10 капсул либо 1 банка в пачке).

В состав 1 капсулы входят:

  • действующее вещество: флуоксетин – 10 либо 20 мг;
  • вспомогательные вещества: повидон, лактозы моногидрат, крахмал картофельный, кальция стеарат;
  • состав оболочки: вода, титана диоксид, желатин; дополнительно для капсул 20 мг – индигокармин, оксид железа желтый.
  • депрессии различного происхождения;
  • нервная булимия (как дополнительное средство к психотерапии, направленной на уменьшение неконтролируемого потребления пищи);
  • обсессивно-компульсивные расстройства.
  • возраст до 18 лет;
  • одновременное применение ингибиторов МАО и как минимум 2 недели после их отмены;
  • гиперчувствительность к любым компонентам препарата;
  • одновременное применение тиоридазина и как минимум 5 недель после его отмены;
  • дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость лактозы;
  • одновременное применение пимозида.

Препарат принимается с осторожностью в следующих случаях:

  • сахарный диабет;
  • суицидальная настроенность;
  • эпилепсия (в том числе наличие в анамнезе).

Капсулы Флуоксетина необходимо принимать внутрь независимо от еды.

На начальном этапе лечения депрессий назначается прием 1 раз в сутки 20 мг препарата (в первой половине дня). При необходимости суточная доза может увеличиваться на 20 мг ежесуточно до 40–60 мг (разделяется на 2–3 приема). Величина максимальной суточной дозы не должна превышать 80 мг.

Клинический эффект обычно наблюдается через 1–4 недели после начала терапии (в некоторых случаях необходимо больше времени).

При терапии обсессивно-компульсивных расстройств рекомендованная суточная доза составляет от 20 до 60 мг (разделяется на 2–3 приема).

Пациентам с нервной булимией рекомендуется принимать 60 мг Флуоксетина в сутки (разделятся на 2–3 приема).

Длительность курса терапии определяется врачом и может составлять несколько лет. Отмена препарата должна проводиться постепенно в течение 1–2 недель.

Начальная доза для пожилых пациентов не должна превышать 20 мг. При необходимости суточная доза может увеличиваться до 40–60 мг (разделяется на 2–3 приема). Величина максимальной суточной дозы не должна превышать 80 мг.

Длительность курса терапии определяется врачом, который также может откорректировать дозу в зависимости от состояния пациента.

При лечении пациентов с низкой массой тела, нарушениями функции почек и печени, сопутствующими заболеваниями или принимающих другие лекарственные средства рекомендуется снизить до­зу и уменьшить частоту приема Флуоксетина.

Побочные действия

  • нервная система: очень часто – головная боль; часто – головокружение, дисгевзия, нарушение внимания, тремор, сонливость (в том числе избыточная дневная сонливость и седация), летаргия: нечасто – миоклонус, нарушение равновесия, атаксия, психомоторная гиперактивность, нарушение памяти, дискинезия: редко – буккоглоссальный синдром, акатизия, судороги; неизвестная частота – дисфемия, серотониновый синдром;
  • психические нарушения: очень часто – бессонница (в том числе нарушения засыпания и сна среди ночи, ранние утренние пробуждения, кошмарные и другие необычные сновидения); часто – напряжение, нервозность, тревога, беспокойство, снижение (вплоть до утраты) либидо; нечасто – эйфория, повышение настроения, бруксизм, нарушение мышления, деперсонализация, нарушение оргазма; редко – панические атаки, ажитация, гипомания, галлюцинации; неизвестная частота – суицидальное поведение или мысли;
  • дыхательная система: часто – зевота; нечасто – появление одышки; редко – фарингит; неизвестная частота – эпистаксис, воспалительные процессы в легких;
  • сердечнососудистая система: часто – приливы (в том числе приливы жара, ощущение сердцебиения); нечасто – снижение АД; редко – вазодилатация, васкулит;
  • кровеносная и лимфатическая системы: очень редко – тромбоцитопения; неизвестная частота – панцитопения;
  • иммунная система: редко – крапивница, анафилактические реакции, сывороточная болезнь, ангионевротический отек;
  • эндокринная система: неизвестная частота – нарушение секреции антидиуретического гормона;
  • половая система: часто – гинекологические кровотечения (в том числе дисфункция матки, кровотечения шейки матки, менометроррагия, маточные, вагинальные, генитальные и постменопаузальные кровотечения), эректильная дисфункция, нарушение эякуляции (в том числе эякуляторная дисфункция, задержка или отсутствие эякуляции, преждевременная либо ретроградная эякуляция); редко – галакторея; неизвестная частота – гиперпролактинемия, приапизм;
  • обмен веществ и питания: часто – снижение аппетита (в том числе анорексия); редко – гипонатриемия;
  • кожные покровы: часто – гипергидроз, зуд, сыпь (в том числе шелушение, эритема, потница, эритематозная фолликулярная, разлитая, макулезная, папулезная, макулопапулезная, кореподобная, зудящая, умбиликальная, везикулезная сыпь); нечасто – алопеция; редко – пурпура, экхимоз, фотосенсибилизация; неизвестная частота – мультиформная эритема с возможным переходом в синдром Стивенса – Джонсона или синдром Лайелла;
  • органы зрения: часто – нечеткость зрения; нечасто – мидриаз;
  • почки и мочевыводящие пути: часто – учащенные позывы к мочеиспусканию (в том числе поллакиурия); нечасто – дизурия; редко – задержка мочи; неизвестная частота – нарушение мочеиспускания;
  • органы слуха: неизвестная частота – шум в ушах;
  • скелетно-мышечная и соединительная ткань: часто – артралгия; нечасто – мышечные подергивания; неизвестная частота – миалгия;
  • печень и желчевыводящие пути: неизвестная частота – развитие идиосинкразического гепатита;
  • общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто – вялость (в том числе астения); часто – озноб, ощущение беспокойства; нечасто – холодный пот, ощущение жара или холода, недомогание, нарушение самочувствия, склонность к образованию синяков; неизвестная частота – кровотечения из слизистых оболочек;
  • инструментальные и лабораторные данные: часто – снижение массы тела; неизвестная частота – нарушение показателей функционирования печени.

В большинстве случаев описанные эффекты имеют легкую либо среднюю степень тяжести и проходят самостоятельно, однако в некоторых случаях побочные действия могут быть более длительными и выраженными. Именно поэтому отмена Флуоксетина должна проводиться постепенно.

Особые указания

Все принимающие антидепрессанты пациенты должны в обязательном порядке находиться по медицинским контролем, который позволит своевременно выявить признаки клинического ухудшения, суицидальные намерения и необычные поведенческие изменения. Подобный контроль особенно важен в течение первых нескольких месяцев лечения либо при уменьшении/увеличении дозы.

В ходе лечения антидепрессантами большого депрессивного расстройства и других расстройств (психических и непсихических) у детей и взрослых наблюдались следующие побочные эффекты: бессонница, панические атаки, тревога, агрессивность, ажитация, раздражительность, враждебность, импульсивность, акатизия, мания/гипомания. Наличие причинной связи между данными симптомами и появлением суицидальных намерений и/или ухудшением депрессии не установлено, однако существует мнение, что подобные явления могут предшествовать появлению суицидальных намерений.

Флуоксетин имеет длительный период полувыведения, что должно учитываться при одновременном назначении с другими препаратами, а также при его замене другим антидепрессантом.

Флуоксетин хорошо связывается с белками плазмы крови, поэтому сочетание данного вещества с другими препаратами, также в значительной степени связывающимися с белками плазмы крови, может оказывать влияние на их концентрации.

Имеются сообщения о редких случаях развития ассоциированного с приемом Флуоксетина серотонинового либо злокачественного нейролептического синдрома (гипертермия, мышечная ригидность, кататонические проявления, экстрапирамидные неврологические расстройства). Чаще всего подобные эффекты наблюдались при одновременном применении других серотонинергических средств (в том числе содержащих L-триптофан) и/или нейролептиков. Описанные симптомы могут стать причиной развития угрожающего жизни состояния, поэтому терапия флуоксетином должна быть прекращена при сочетании следующих явлений: миоклонус, ригидность, изменения психического состояния (в том числе раздражительность, спутанность сознания, крайнее возбуждение с возможным развитием комы и делирия, расстройства вегетативной нервной системы с колебаниями показателей жизненных функций). После отмены препарата назначается соответствующая терапия.

Прием Флуоксетина повышает риск удлинения интервала QT, поэтому препарат применяется с осторожностью в следующих случаях:

  • врожденный либо приобретенный синдром удлинения интервала QT (например, на фоне переменного приема флуоксетина с удлиняющими интервал QT препаратами);
  • увеличение продолжительности интервала QT у родственников пациента;
  • другие клинические состояния, обуславливающие развитие аритмии (в частности, гипомагниемия либо гипокалиемия);
  • повышение экспозиции флуоксетина (например, при нарушении функции печени).

При лечении препаратом возможно появление кожной сыпи, а также развитие анафилактических реакций и прогрессирующих системных нарушений (иногда могут наблюдаться серьезные случаи с вовлечением в патологический процесс кожных покровов, легких, почек, печени). При появлении кожной сыпи или других аллергических реакций неизвестной этиологии прием Флуоксетина необходимо прервать.

В редких случаях у получающих электросудорожную терапию пациентов возможно увеличение продолжительности судорог.

При терапии пациентов с маниями или гипоманиями в анамнезе любые антидепрессанты назначаются с осторожностью. Если пациент находится в маниакальном состоянии, прием Флуоксетина должен быть прекращен.

Препарат является сильным ингибитором изофермента CYP2D6, поэтому при его использовании возможно снижение концентрации одного из важнейших активных метаболитов тамоксифена – эндоксифена. Лечение тамоксифеном нельзя сочетать с приемом флуоксетина.

При лечении Флуоксетином возможно развитие акатизии, основными проявлениями которой являются субъективно неприятные ощущения либо неусидчивость, необходимость постоянного движения, невозможность стоять на месте или сидеть. Чаще всего подобные симптомы наблюдаются в первые несколько недель лечения. При лечении пациентов с акатизией повышение дозы препарата нежелательно.

На фоне приема флуоксетина у пациентов может наблюдаться потеря массы тела, которая, однако, зачастую пропорциональна исходной средней массе тела.

В некоторых случаях терапия Флуоксетином приводила к гипонатриемии. В основном подобный эффект отмечался у пожилых пациентов и лиц, которые получали диуретики на фоне уменьшения объема циркулирующей крови.

При назначении препарата пациентам с повышенным риском развития острой закрытоугольной глаукомы или повышенным внутриглазным давлением необходимо учитывать возможность развития мидриаза.

При сахарном диабете у получающих Флуоксетин лиц отмечалось развитие гипогликемии, а на фоне отмены препарата развивалась гипергликемия. При лечении пациентов из данной категории после окончания приема флуоксетина может потребоваться корректировка доз инсулина и/или гипогликемических лекарственных препаратов для приема внутрь.

Препарат может повышать склонность к кровоточивости (в том числе в области ЖКТ), поэтому его необходимо с осторожностью назначать пациентам, которые одновременно получают антикоагулянты и/или другие изменяющие свойства тромбоцитов препараты, а также лицам с уже имеющейся повышенной кровоточивостью.

Интенсивный метаболизм Флуоксетина происходит в печени, после чего он выводится почками.Пациенты с выраженными нарушениями функции печени должны принимать более низкие дозы либо перейти на прием препарата через день.

Доклинические и клинические исследования показали, что флуоксетин оказывает повреждающее воздействие на генетическую структуру сперматозоидов и ухудшает качество спермы. Данное воздействие является обратимым – после отмены препарата качество спермы восстанавливается.

Суицидальные риски при приеме Флуоксетина

У пациентов с депрессиями возрастает вероятность совершения суицидальных попыток (может быть актуально до момента наступления стойкой ремиссии). Как и при приеме других антидепрессантов, на фоне терапии Флуоксетином либо вскоре после ее завершения имели место отдельные случаи суицидальных мыслей и поведения. Именно поэтому необходимо обеспечить тщательное наблюдение за относящимися к группе риска пациентами и убедить их в необходимости сразу же сообщать врачу о любых неприятных чувствах и мыслях, которые причиняют беспокойство.

Исследования с участием взрослых пациентов с большим депрессивным расстройством позволили установить в обеих группах (принимающих флуоксетин и плацебо) следующие факторы риска суицида:

  • до начала терапии – более тяжелое протекание депрессии, присутствие мыслей о смерти;
  • в период терапии – развитие бессонницы, утяжеление депрессии.

Одним из факторов риска при лечении Флуоксетином явилось развитие тяжелого психомоторного возбуждения (например, паники, акатизии, ажитации).

Возникновение либо наличие данных состояний до или во время лечения является поводом для усиления клинического контроля или коррекции проводимого лечения.

Синдром отмены

Во многих случаях при прекращении лечения флуоксетином (в особенности при резкой отмене препарата) отмечаются симптомы отмены. Результаты клинических исследований свидетельствуют о том, что примерно у 60% пациентов при отмене терапии развивались различные побочные явления. Эти данные верны как для группы флуоксетина, так и для группы плацебо: в первом случае тяжелый характер имели 17% явлений, во втором случае – 12%.

На риск развития синдрома отмены влияют несколько факторов (в том числе продолжительность курса терапии и скорость уменьшения дозы). Чаще всего пациенты жалуются на головокружение, сенсорные нарушения (в том числе парестезию), астению, возбуждение, тревогу, нарушения сна (в том числе глубокий сон и бессонницу), тошноту, рвоту, головные боли, тремор. Обычно данные эпизоды имеют легкую или среднюю степень выраженности, однако у некоторых пациентов они имеют более выраженный характер.

В большинстве случаев синдром отмены проходит самостоятельно в течение двух недель, однако в некоторых случаях его проявления могут быть более продолжительными (от 2 до 3 месяцев и более). Отмена Флуоксетина должна проходить постепенно с учетом состояния пациента (обычно данный процесс занимает 1–2 недели).

Применение при беременности и лактации

В эпидемиологических исследованиях, целью которых была оценка связанного с приемом флуоксетина на ранних сроках беременности риска, получены неоднозначные результаты, которые не дали убедительных доказательств повышения риска развития врожденных аномалий у плода. В то же время один из метаанализов указывает на наличие потенциального риска развития пороков сердечно-сосудистой системы у ребенка, мать которого принимала во время I триместра беременности флуоксетин.

Также рекомендуется с осторожностью принимать препарат на поздних сроках беременности, так как прием флуоксетина незадолго до родов в редких случаях приводил к развитию синдрома отмены у новорожденного (нестабильная температура, апноэ, респираторный дистресс-синдром, учащенное дыхание, судороги, цианоз, рвота, тремор, гипогликемия, мышечная гипертония либо гипотония, непрекращающийся плач, кратковременное повышение нервно-рефлекторной возбудимости, раздражительность, трудности при кормлении).

Влияние препарата на процесс родов у человека не изучено.

Флуоксетин способен проникать в грудное молоко, поэтому при назначении его во время лактации грудное вскармливание необходимо прервать. При продолжении грудного вскармливания доза препарата должна быть снижена.

Влияние на способность управлять движущимися механизмами и транспортными средствами

Принимающим Флуоксетин пациентам не рекомендуется заниматься данными видами деятельности до тех пор, пока не будет понятно, каким образом препарат воздействует на двигательную и психическую активность.

Лекарственное взаимодействие

  • серотонинергические средства: увеличение риска развития серотонинового синдрома;
  • триптаны: увеличение риска развития артериальной гипертензии, серотонинового синдрома, сужения коронарных сосудов;
  • содержащие зверобой продырявленный препараты: усиление побочных эффектов;
  • ингибиторы МАО: повышение риска развития серотонинового синдрома. Между окончанием приема ингибиторов МАО и началом применения флуоксетина должно пройти минимум 14 суток. Ингибиторы МАО можно принимать минимум через 5 недель после отмены Флуоксетина;
  • алкоголь: экспериментальные исследования не подтвердили тот факт, что флуоксетин способствует увеличению концентрации алкоголя в крови и усиливает его эффекты. В то же время сочетать данные вещества не рекомендуется;
  • карбамазепин, фенитоин, клозапин, галоперидол, имипрамин, дезипрамин: изменение концентрации данных препаратов в крови, а также отдельные случаи проявления интоксикации;
  • бензодиазепины: удлинение периода полувыведения последних, а также повышение концентрации в крови и усиление седативного эффекта (при взаимодействии с алпразоламом или диазепамом);
  • триптофан и литий: развитие серотонинового синдрома;
  • препараты, влияющие на свертывающую систему (непрямые антикоагулянты, ацетилсалициловая кислота, варфарин, нестероидные противовоспалительные средства): усиление кровотечений (при одновременном приеме оральных антикоагулянтов), изменение антикоагулянтного действия.

Аналоги

Аналогами Флуоксетина являются: Флуоксетин-Канон, Апо-Флуоксетин, Флувал, Прозак, Флунисан, Флуоксетин-OBL, Флуоксетин Ланнахер.

Сроки и условия хранения

Хранить в темном месте при температуре до 25 °C. Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.


Смотрите также