Каптоприл что это


Каптоприл: инструкция по применению

Препарат Каптоприл является представителем обширной группы лекарственных средств с антигипертензивным эффектом. Он применяется для снижения уровня системного артериального давления при различной патологии сердечно-сосудистой, нервной и эндокринной системы.

Форма выпуска и состав

Препарат Каптоприл выпускается в лекарственной форме таблетки для приема внутрь. Они имеют круглую форму, небольшие размеры и белый цвет. Основным действующим веществом является каптоприл, его концентрация в одной таблетке может составлять 25 и 50 мг. Также в их состав входят вспомогательные компоненты, к которым относятся:

  • Стеарат кальция.
  • Картофельный крахмал.
  • Моногидрат лактозы.
  • Аэросил.
  • Медицинский низкомолекулярный поливинилпиролидон.

Таблетки расфасованы в блистере по 10 штук. Картонная пачка содержит 1, 2, 3 , 5 или 10 блистеров и инструкцию по применению препарата.

Фармакологическое действие

Каптоприл относится к фармакологической группе препаратов ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Он подавляет продукцию фермента в организме, который катализирует превращение ангиотензина I в ангиотензин II (биологически активное соединение, которое вызывает спазм гладкой мускулатуры артериальных сосудов со снижением диаметра их просвета, повышением периферического сопротивления и артериального давления). Индуцированное ингибитором АПФ уменьшение концентрации ангиотезнина II приводит к снижению уровня системного артериального давления за счет уменьшения периферического сопротивления артерий (постнагрузка). Также каптоприл расширяет сосуды легочной системы, за счет чего улучшает кровоток в легких и уменьшает выраженность преднагрузки для сердца. За счет снижения периферического сопротивления каптоприл уменьшает выраженность нагрузки на сердце, снижает риск развития сердечно-сосудистых осложнений, связанных с повышенным артериальным давлением. Также он расширяет артериальные сосуды почек, приводя к улучшению гемодинамики (уровень кровотока) в них.

После приема таблетки Каптоприл внутрь, ее действующее вещество быстро и практически полностью всасывается в системный кровоток из просвета кишечника. Оно равномерно распределяется в тканях организма, проникает через плаценту в организм развивающегося плода у беременных женщин. Действующее вещество препарата метаболизируется в печени с образованием продуктов распада, которые выводятся преимущественно почками с мочой. Период полувыведения (время снижения всей дозы препарата в организме вдвое) для каптоприла в среднем составляет 3 часа, он может увеличиваться при наличии сопутствующей почечной недостаточности.

Показания к применению

Прием таблеток Каптоприл показан при различных патологических процессах в организме, сопровождающихся повышением уровня системного артериального давления:

  • Гипертоническая болезнь – длительное, хроническое повышение системного артериального давления, связанное с атеросклеротическими изменениями сосудов, в первую очередь почек.
  • Симптоматическая артериальная гипертония, развитие которой является проявлением патологии эндокринной системы (заболевания надпочечников).
  • Хроническая сердечная недостаточность – прием таблеток Каптоприл необходим для снижения нагрузки на сердце.
  • Диабетическая нефропатия – поражение сосудов почек при сахарном диабете.

Также таблетки Каптоприл применяются в комплексной терапии инфаркта (гибель участка сердечной мышцы) миокарда, стенокардии напряжения (нарушение поступления крови к сердечной мышце) и хронической почечной недостаточности.

Противопоказания к применению

Прием таблеток Каптоприл исключается в случае наличия ряда патологических и физиологических состояниях организма, которые включают:

  • Индивидуальная непереносимость действующего вещества или вспомогательных компонентов препарата.
  • Стеноз (патологическое сужение) устья аорты или наличие других механических препятствий для оттока крови от сердца.
  • Двусторонний стеноз артерий почки (также и односторонний стеноз в случае наличия единственной почки) с прогрессирующей азотемией (повышение уровня азотсодержащих продуктов белкового обмена, которые должны выводится с мочой).
  • Гиперкалиемия – повышение концентрации ионов калия в крови.
  • Состояние после перенесенной трансплантации почки.
  • Гиперальдостеронизм – патологическое состояние эндокринной системы, которое сопровождается повышением уровня гормона коры надпочечников альдостерона, что приводит к повышению объема циркулирующей крови и давления.
  • Отек Квинке – аллергическая реакция, связанная с повышением проницаемости сосудов, выходом плазмы в межклеточное вещество, а также развитием выраженного отека.
  • Беременность на любом сроке течения (каптоприл может привести к тяжелым нарушениям развития плода и даже к его смерти) и грудное вскармливание.

Перед началом приема таблеток Каптоприл следует убедиться в отсутствии противопоказаний.

Способ применения и дозы

Таблетки Каптоприл принимаются внутрь за час до приема пищи, их не разжевывают и запивают достаточным количеством воды. Дозировка и режим приема препарата зависят от показаний к его применению и возраста пациента. Для детей младшего возраста он применяется крайне редко в дозе 0,3 мг на кг массы тела в сутки. Взрослым доза устанавливается в зависимости от патологического процесса:

  • При артериальной гипертонии – начальная доза составляет 25 мг 2 раза в день, в дальнейшем она постепенно может увеличиваться для достижения терапевтического эффекта, максимальная суточная доза составляет 150 мг в 2-3 приема.
  • При сердечной недостаточности – 6,25-12,5 мг 2 раза в день, при необходимости доза может быть постепенно увеличена до 25 мг.
  • При почечной недостаточности дозу подбирают в зависимости от выраженности нарушения функциональной активности почек, она варьирует от 75 до 100 мг в сутки.
  • При диабетической нефропатии доза таблеток Каптоприл варьирует в пределах 75-100 мг в сутки.

В большинстве случаев врач проводит титрование дозы препарата, начиная назначение с минимальной дозы и постепенно увеличивая ее до достижения необходимого терапевтического эффекта.

Побочные эффекты

Прием таблеток Каптоприл может привести к развитию побочных эффектов и негативных реакций со стороны различных органов и систем, они включают:

  • Система пищеварения – снижение аппетита, развитие тошноты, достаточно редко может быть боль в животе, в крови повышение активности ферментов трансаминаз (результат медикаментозного повреждения клеток печени).
  • Нервная система – головная боль, периодическое головокружение, астения, общая слабость.
  • Сердечно-сосудистая система – ортостатическая гипертония (снижение уровня артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение тела), реже развивается тахикардия.
  • Дыхательная система – сухой, приступообразный кашель.
  • Мочевыделительная система – протеинурия (появление белка в моче), ухудшение функционального состояния почек.
  • Кровь и красный костный мозг – нейтропения (уменьшение количества нейтрофилов в крови).
  • Аллергические реакции – сыпь на коже, ее зуд, реже крапивница (сыпь имеет определенное сходство с ожогом крапивой), ангионевротический отек Квинке (выраженный отек тканей области лица и наружных половых органов).

При развитии побочных эффектов прием таблеток Каптоприл следует прекратить и обратиться за медицинской помощью.

Особые указания

Перед началом приема таблеток Каптоприл необходимо ознакомиться с инструкцией к препарату, следует обращать внимание на ряд особых указаний, к которым относятся:

  • Прием препарата пациентами с аутоиммунной патологией может спровоцировать развитие нейтропении (значительное уменьшение количества нейтрофилов в крови).
  • Желательно проводить периодический лабораторный контроль количества лейкоцитов в крови, их определение обычно выполняется каждые 14 дней в течение первых 3-х месяцев от начала курса лечения, затем через каждые 2 месяца.
  • Перед началом курса лечения препаратом необходимо провести балансирование водно-солевого состояния организма для уменьшения вероятности развития артериальной гипотонии.
  • У пациентов с сопутствующим снижением функциональной активности почек препарат применяется с осторожностью, при этом обязательно следует проводить периодический лабораторный контроль их состояния.
  • Включение таблеток Каптоприл в комплексную терапию сердечной недостаточности должно проводится только под наблюдением врача.
  • Выполнение анализа мочи на ацетон во время приема препарата может привести к получению ложноположительного результата исследования.
  • Во время курса терапии желательно придерживаться диетических рекомендаций, которые заключаются в низком содержании хлорида натрия (поваренная соль).
  • После применения препарата возможно развитие головокружения, поэтому желательно не выполнять работу, которая требует повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

В аптечной сети таблетки Каптоприл отпускаются по рецепту врача. Исключается их самостоятельный прием или применение по рекомендации третьих лиц.

Передозировка

При значительном превышении рекомендуемой терапевтической дозы препарата развивается выраженная артериальная гипотония, которая может осложняться острым нарушением мозгового кровообращения или инфарктом миокарда. В таких случаях пациенту необходимо принять горизонтальное положение тела с немного приподнятыми ногами, что позволит улучшить поступление крови к головному мозгу. В условиях медицинского учреждения проводится введение физиологического раствора, плазмозамещающих жидкостей, перитонеальный гемодиализ (аппаратное очищение крови).

Аналоги таблеток Каптоприл

По действующему веществу и терапевтическому эффекту для таблеток Каптоприл аналогичными являются препараты Капотен, Каптопресс, Веро-Каптоприл.

Сроки и условия хранения

Срок годности таблеток Каптоприл составляет 2 года с момента их изготовления. Препарат необходимо хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре воздуха не превышающей +25° С.

Каптоприл цена

Средняя стоимость 10 таблеток Каптоприл в аптеках Москвы колеблется в пределах 11-18 рублей.

bezboleznej.ru

Каптоприл

Каптоприл – это препарат, использующийся как лекарство группы ингибиторов, направленных на понижение артериального давления. Лекарство используется при лечении артериальной гипертензии, сердечной недостаточности.

В настоящее время препарат выпускается в нескольких разновидностях, они практически ничем не отличаются друг от друга, а лишь свидетельствуют о производстве препарата на том или ином заводе. Форма лекарственного препарата для всех разновидностей выпуска одинакова.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Каптоприл, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Каптоприл можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Каптоприл выпускается в таблетированной форме. Дозировка зависит от производителя. Допустимые дозировки: 12.5, 25, 50 и 100 мг. Таблетки упакованы в блистеры по 10 штук. Каждая пачка из картона содержит 2 блистера и инструкцию от производителя.

  • Активным компонентом выступает Каптоприл. Дополнительные вещества: лактоза, безводная коллоидная двуокись кремния, кукурузный крахмал, касторовое гидрированное масло.

Клинико-фармакологическая группа: ингибитор АПФ.

Показания к применению Каптоприл, при каком давлении

Каптоприл используется для лечения следующих состояний и заболеваний:

  1. Артериальная гипертензия (в том числе реноваскулярная);
  2. Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
  3. Нарушения функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда при условии клинически стабильного состояния пациента;
  4. Диабетическая нефропатия, обусловленная сахарным диабетом I типа (при альбуминурии более 30 мг в сутки).

При каком давлении принимают? Каптоприл — это ингибитор АПФ. Оказывает гипотензивное (уменьшает давление), сосудорасширяющее, кардиопротективное, натрийуретическое действие. Предотвращает переход ангиотензина I в ангиотензин II и препятствует инактивации эндогенных вазодилататоров.

Фармакологическое действие

Эффект Каптоприла заключается в подавлении активности фермента, который обеспечивает превращение ангиотензина I в ангиотензин II, поэтому препарат относят к группе ингибиторов АПФ (ангиотензин-превращающего фермента).

Вследствие действия препарата в организме не образуется ангиотензин II – вещество, которое обладает мощным сосудосуживающим эффектом и, соответственно, повышает артериальное давление. Когда ангиотензин II не образуется, кровеносные сосуды остаются расширенными и, соответственно, артериальное давление нормальным, а не повышенным.

Благодаря эффекту Каптоприла при его регулярном приеме артериальное давление снижается и держится в допустимых и приемлемых пределах. Максимальное снижение давления происходит через 1 – 1,5 часа после приема Каптоприла. Но для достижения стойкого снижения давления препарат нужно принимать не менее нескольких недель (4 – 6).

instrukciya-po-primeneniyu.com

Каптоприл

Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение артериального давления, тахикардия, ортостатическая гипотензия, периферические отеки.

Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, нарушение функции почек (повышение уровня мочевины и креатинина в крови).

Со стороны системы кроветворения: редко - нейтропения, анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, атаксия, парестезии, сонливость, нарушение зрения, чувство усталости, астения.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, проходящий после отмены препарата, бронхоспазм, отек легких.

Аллергические и иммунопатологические реакции: ангионевротический отек конечностей, лица, губ, слизистых оболочек, языка, глотки и гортани, а также интестинальный отек (очень редко), сывороточная болезнь, лимфоаденопатия, в редких случаях - появление антиядерных антител в крови.

Дерматологические реакции: сыпь, обычно макуло-папулезного характера, реже вазикулярного или буллезного характера, зуд, повышенная фоточувствительность.

Со стороны желудочно-кишечного тракта, печени, поджелудочной железы: нарушение вкусовых ощущений, сухость во рту, стоматит, тошнота, снижение аппетита, редко - диарея, боли в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит.

Лабораторные показатели: гиперкалиемия, гипонатриемия, ацидоз. Сообщалось о случаях развития гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом, которые принимали инсулин и пероральные гипогликемические препараты.

Прочие: парестезии.

www.vidal.ru

Все, что нужно знать о Каптоприле: от чего помогает препарат и как его нужно принимать?

В наше время существует достаточно много различных лекарственных препаратов, которые помогают справиться с теми или иными проблемами.

На каждое заболевание существует более 10 разнообразных медикаментов, которые совершенно по-разному влияют на организм и помогают в той или иной ситуации.

Каждый человек индивидуален, и подбор лекарств должен быть точно таким же. Поэтому принимать любое средство следует только после посещения доктора. В таких случаях дозировка и сам препарат будет подобран правильно, особенно если это касается таблеток, которые снижают или увеличивают артериальное давление человека.

Именно к таким медпрепаратам можно отнести Каптоприл. Данное лекарство давно используют врачи и очень часто выписывают пациентам, у которых появляются трудности с артериальным давлением. Так от чего же Каптоприл, и как его стоит принимать?

Фармакологические свойства

Каптоприл действует как стабилизирующее и понижающее АД средство, которое по своему механизму связано с конкурентным ингибированием деятельности АПФ.

Сам препарат является ингибитором, который прописывают пациентам с сильно повышенным кровяным давлением и другими болезнями, возникающими на фоне нестабильного АД.

Данное средство быстро помогает уменьшить скорость изменения ангиотензина 1 и превращения его во 2–ю форму. Данное лекарство вызывает сосудосуживающее действие, стимулируя альдостерон в коре надпочечников.

Препарат можно принимать как постоянное средство для больных с высоким кровеносным давлением или при сердечной нестабильности. Однако прием назначает только доктор после полного обследования больного.

Непрерывный прием данного лекарства не позволяет распадаться брадикинину, при этом создаётся сосудорасширяющий результат, который гарантирует отличную сопротивляемость в абсолютно всех сосудах организма.

Лекарственное средство может помочь уменьшить давление в капиллярах легких, а также предотвращает увеличение сердечной недостаточности и улучшает кровоснабжение, сокращает агрегацию тромбоцитов.

Лекарство Каптоприл: от чего помогает?

Каптоприл хорошо себя зарекомендовал при борьбе с гипертонией всех видов, широко используется для уменьшения нагрузки на сердце. Благодаря этому средство применяют в артериальной гипертензивной терапии, а также при сердечной слабости и диабетической нефропатии.

В основном препарат назначают людям при таких симптомах и болезнях:

  1. форма ишемической болезни сердца и нестабильная работа левого желудочка, но только в случаях, если пациент имеет устойчивую динамику протекания заболевания;
  2. артериальная гипертензия;
  3. комплексное лечение при сердечной недостаточности;
  4. кардиомиопатия различных видов, но при этом нужно правильно и точно подобрать необходимую дозировку для каждого человека индивидуально.

В любом случае Каптоприл довольно давно используется многими врачами, ведь лекарство прошло много клинических исследований и показало отличный результат в борьбе с гипертонией и сердечной недостаточностью. Благодаря этому можно смело утверждать, что средство необходимо большинству пациентам при различных формах гипертонии.

При необходимости таблетки принимают и при других заболеваниях в сочетании с другими препаратами. Такой комплекс назначает только лечащий врачи по индивидуальным показателям пациента.

Противопоказания

Каптоприл нельзя принимать пациентам, возраст которых меньше 18 лет, также он противопоказан женщинам во время планирования беременности, на любых сроках гестации и при кормлении ребенка грудью.

Каптоприл противопоказан при таких заболеваниях и нарушениях:

  1. болезни и нарушения функционирования печени;
  2. гипотензия – слишком низкое кровяное давление;
  3. стеноз почечной артерии;
  4. последняя стадия левожелудочковой недостаточности;
  5. реабилитационный период после пересадки печени;
  6. аллергия или повышенная чувствительность к компонентам лекарства.

При вышеперечисленных заболеваниях и нарушениях данный препарат категорически запрещен любому человеку. Прием таблеток Каптоприла должен быть полностью одобрен врачом.

При неправильном методе лечения и несоблюдении инструкции лекарство может ухудшить состояние пациента и снизить его АД. Это приведет к сложнейшим заболеваниям и последствиям.

Инструкция по применению

Таблетки принимают только после назначения доктора и после полного обследования пациента. Выпускается он в таблетках – 40 штук по 25 мг, которые необходимо принимать внутрь. Для лучшего эффекта таблетку кладут под язык, что увеличивает всасывание полезных элементов и веществ.

Это приводит к быстрому снижению кровяного давления и его нормализации. В любом случае при использовании Каптоприла необходимо проконсультироваться с врачом и только после этого начинать прием этих таблеток.

Таблетки Каптоприл

С целью излечения стойкого повышения давления препарат назначают в первоначальной дозе – 12.5 мг 3 раза в день. В случае если результат плохой, то можно объем со временем повышать с промежутком в 1- 3 недели. При достижении оптимального эффекта дозу можно понижать.

При спокойно текущей артериальной гипертензии обычно принимают поддерживающую дозу в размере – 37.5 мг в день. Предельный прием в таких случаях может составлять 50 мг 2 раза в день. При непростой форме (более сложная и опасная) гипертензии максимальная доза может составлять 50 мг 3 раза в день.

Предельная доза в 24 часа для любого человека может составлять не более 150 мг.

Эффективней всего принимать таблетку натощак. Если возникает потребность в быстром гипотензивном эффекте, то необходимо употребить лекарство в дозе 25 мг, положив таблетку под язык.

Это ускорит процесс понижения артериального давления в несколько раз и быстро улучшит самочувствие больного. При сердечной слабости таблетки назначают, если диуретики не вызывают положительного эффекта. Минимальная доза составляет – 6.25 мг 2 раза в день, которую можно со временем повышать на протяжении 2-х недель.

Поддерживающая доза составляет – 25 мг 2-3 раза в день. Предельная доза для любого пациента может составлять – 150 мг в день. Для пожилых пациентов, страдающих сердечной недостаточностью и гипертензией, назначают препарат в индивидуальном порядке. Чаще всего начинать прием необходимо с 6.25 мг в день.Увеличивать прием необходимо медленно, доходя до максимального результата в 150 мг в день.

При достаточно высоком АД пожилым людям назначают дополнительные препараты, которые сочетаются с Каптоприлом.

Прием такого совместного курса может продолжаться длительное время, все зависит от прогресса заболевания и состояния больного. Данный препарат относится к группе скорой помощи, его необходимо принимать в крайне экстренных случаях.

Стоит помнить, что прием таблеток необходимо изначально обсудить с лечащим врачом. Только он сможет установить правильный диагноз и определить курс лечения.

Если давление у больного поднялось выше нормы, которая была определена доктором, то таблетку можно принять раньше, чем написано в инструкции, но принимать больше положенной нормы не рекомендуется.

Побочные действия

Согласно инструкции, у данного средства есть свои побочные эффекты.

В первую очередь – это покраснение лица и бледность, небольшое раздражение на руках и других участках кожи, бессонница, выпадение волос, сонливость, головокружение и рвота.

В редких случаях может появляться дерматологическая сыпь, нарушение функций почек, дискомфорт в области желудка, а также сухость в рту. В весьма редких случаях наблюдается изменение или потеря вкуса, обильный кашель, нарушение зрения.

Если медикамент вызывает сильные отрицательные реакции, то следует прекратить его прием и как можно скорее обратиться к лечащему врачу. 

Из-за того что препарат может вызывать головокружение и тошнотный рефлекс, следует отказаться от опасных видов занятий и работ.

Видео по теме

Видеообзор лекарственных средств Капотен и Каптоприл:

Поделиться:

Нет комментариев

gipertonia.pro

Каптоприл Сандоз - официальная инструкция по применению, аналоги

catad_pgroup Ингибиторы АПФ Аналоги, статьи Комментарии

Регистрационный номер:

П N011001

Торговое название препарата:

Каптоприл Сандоз®.

Международное непатентованное название:

Активное вещество: каптоприл – 6,25 мг; 12,5 мг; 25 мг; 50 мг или 100 мг; Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 30,0 мг; 35,0 мг; 70,0 мг; 140,0 мг или 280,0 мг; кукурузный крахмал – 2,5 мг; 5,0 мг; 10,0 мг; 20,0 мг или 40,0 мг; лактозы моногидрат – 45,0 мг; 25,0 мг; 50,0 мг; 100,0 мг или 200,0 мг; стеариновая кислота – 1,25 мг; 2,5 мг; 5,0 мг; 10,0 мг или 20,0 мг.

Описание

Дозировка 6,25 мг: белые, круглые, двояковыпуклые таблетки с однородной поверхностью. Дозировка 12,5 мг: белые, круглые таблетки с однородной поверхностью, выпуклые с одной стороны и с разделительной риской на другой стороне (делимая нажатием таблетка). Дозировка 25 мг: белые, круглые таблетки в форме четырехлистника с однородной поверхностью, с фаской и крестообразной риской на обеих сторонах. Дозировка 50 мг: белые, круглые таблетки в форме четырехлистника с однородной поверхностью, с фаской и крестообразной риской на обеих сторонах. Дозировка 100 мг: белые, круглые таблетки, выпуклые с одной стороны и с крестообразной риской на другой стороне (делимая нажатием таблетка).

Фармакотерапевтическая группа

Ингибитор ангиотензин-превращающего фермента (АПФ).

Код АТХ: С09АА01

Фармакологические действие

Фармакодинамика Ингибитор ангиотензин-превращающего фермента. Уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом снижается общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление, пост- и преднагрузка на сердце. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Вызывает уменьшение деградации брадикинина (один из эффектов ангиотензин-превращающего фермента) и увеличение синтеза простагландина. Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение артериального давления отмечают при нормальном и даже сниженном уровне гормона, что обусловлено воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. Усиливает коронарный и почечный кровоток. При длительном применении снижает выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Уменьшает агрегацию тромбоцитов. Способствует снижению содержания ионов натрия у больных с сердечной недостаточностью. Снижение артериального давления в отличие от прямых вазодилататоров (гидралазина, миноксидила и пр.) не сопровождается рефлекторной тахикардией и приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. При сердечной недостаточности в адекватной дозе не влияет на величину артериального давления. Максимальное снижение артериального давления после перорального приема наблюдается через 60-90 минут. Длительность гипотензивного эффекта дозозависима и достигает оптимальных значений в течение нескольких недель. Временная отмена каптоприла не должна происходить резко, так как это может вызвать значительное повышение артериального давления.

Фармакокинетика

Абсорбция – быстрая, составляет около 75% от принятой дозы. Прием пищи снижает биодоступность на 30-40%. Связывается с белками плазмы – 25-30%, преимущественно с альбумином. Менее 0,002% от принятой дозы каптоприла секретируется с материнским молоком, не проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеинсульфида. Метаболиты фармакологически неактивны. Период полувыведения каптоприла составляет около 2-3 часов. Около 95% выводится почками в течение первых суток, из них 40-50% в неизмененном виде, остальная часть – в виде метаболитов. Через 4 часа после однократного приема в моче содержится около 38% неизмененного каптоприла и 28% в виде метаболитов, через 6 часов – только в виде метаболитов; в суточной моче – 38% неизмененного каптоприла и 62% – в виде метаболитов. В результате накопления каптоприла и его метаболитов в почках может возникнуть нарушение их функции. Период полувыведения при почечной недостаточности – 3,5 – 32 часа. Кумулирует при хронической почечной недостаточности. Поэтому, пациентам с нарушенной функцией почек, дозу препарата следует уменьшить и/ или увеличить интервал между приемом доз.

Показания к применению

- Артериальная гипертензия, в т.ч. реноваскулярная. - Хроническая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии). - Нарушение функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда при клинически стабильном состоянии.

- Диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета 1 типа (при альбуминурии более 30 мг/сутки).

• повышенная чувствительность к каптоприлу, другим компонентам препарата или другим ингибиторам АПФ (в т.ч. в анамнезе); • наследственный ангионевротический отек или идиопатический отек; ангионевротический отек (на фоне предшествующей терапии другими ингибиторами АПФ в анамнезе); • тяжелые нарушения функции почек, азотемия, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, первичный гиперальдостеронизм; • беременность; • период грудного вскармливания; • непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция; • одновременное применение ингибиторов АПФ (в том числе каптоприла) или антагонистов рецепторов ангиотензина II с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом 2 типа или нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/1,73 м²) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»);

• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, заболевания соединительной ткани (особенно системная красная волчанка или склеродермия), угнетение костномозгового кровообращения (риск развития нейтропении и агранулоцитоза), цереброваскулярные заболевания, ишемическая болезнь сердца, сахарный диабет (повышен риск развития гиперкалиемии), диета с ограничением поваренной соли, состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в том числе диарея, рвота, у пациентов, находящихся на гемодиализе), стеноз митрального клапана, стеноз устья аорты и аналогичные изменения, затрудняющие отток крови из левого желудочка сердца, ангионевротический отек в анамнезе, нарушение функции печени, хроническая почечная недостаточность, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, пациенты негроидной расы, хирургическое вмешательство/общая анестезия, гемодиализ с использованием высокопроточных мембран (например, AN69®), десенсибилизирующая терапия, аферез липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), прием калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, калийсодержащих заменителей соли и лития, реноваскулярная гипертензия, пожилой возраст.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата Каптоприл Сандоз® при беременности противопоказано. Применение ингибиторов АПФ при беременности может приводить к заболеваемости и гибели плода и/или новорожденного. Длительное применение каптоприла во втором и третьем триместрах является токсичным для плода (снижение функции почек, маловодие, задержка окостенения костей черепа) и новорожденных (неонатальная почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). Кроме того, применение ингибиторов АПФ в первом триместре беременности связано с потенциально повышенным риском развития врожденных дефектов плода.

Если беременность наступила во время применения препарата Каптоприл Сандоз®, применение препарата следует прекратить как можно скорее и регулярно проводить мониторинг развития плода.

Женщины, планирующие беременность, не должны применять ингибиторы АПФ (включая каптоприл). Женщины детородного возраста должны быть осведомлены о потенциальной опасности применения ингибиторов АПФ (включая каптоприл).

Приблизительно 1 % принятой дозы каптоприла обнаруживается в грудном молоке. В связи с риском развития серьезных нежелательных реакций у ребенка, следует прекратить грудное вскармливание или отменить терапию препаратом Каптоприл Сандоз® у матери на период грудного вскармливания.

Если пациентка получала препарат во время II и III триместра беременности, рекомендуется провести ультразвуковое исследование для оценки состояния костей черепа и функции почек плода.

Если применение ингибитора АПФ считается необходимым, пациентки, планирующие беременность, должны быть переведены на альтернативную гипотензивную терапию, имеющую установленный профиль безопасности для применения во время беременности.

Внутрь за 1 час до еды. Режим дозирования назначают индивидуально. При артериальной гипертензии лечение начинают с наименьшей эффективной дозы 12.5 мг 2 раза в день. Следует обратить внимание на переносимость первой дозы в течение 1-го часа. Если при этом развилась артериальная гипотензия, больного надо перевести в горизонтальное положение (такая реакция на первую дозу не должна служить препятствием к дальнейшей терапии). При необходимости постепенно увеличивают дозу (с интервалом 2-4 недели) до достижения оптимального эффекта. При мягкой или умеренной степени артериальной гипертензии обычная поддерживающая доза составляет 25 мг 2 раза в сутки; максимальная доза может увеличиваться до приема по 50 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 150 мг. У пожилых больных начальная доза составляет 6,25 мг 2 раза в сутки.

При хронической сердечной недостаточности назначают вместе с другими диуретиками и/или в комбинации с препаратами наперстянки (во избежание начального чрезмерного снижения артериального давления, перед назначением препарата отменяют прием диуретика или уменьшают дозу). Начальная доза составляет 6,25 мг или 12.5 мг 3 раза в день, при необходимости дозу увеличивают. Средняя поддерживающая доза составляет 25 мг 2-3 раза в сутки, а максимальная – 150 мг в сутки.

В случае симптоматической гипотонии при сердечной недостаточности дозы диуретиков и/или других одновременно назначаемых вазодилататоров могут быть уменьшены для достижения устойчивого эффекта дозы каптоприла. При нарушениях функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии, применение каптоприла можно начинать уже через 3 дня после инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 6,25 мг в сутки, затем суточную дозу можно увеличивать до 37,5-75 мг за 2-3 приема (в зависимости от переносимости препарата) вплоть до максимальной – 150 мг в сутки. Каптоприл может назначаться в комбинации с другими препаратами при лечении инфаркта миокарда, такими как тромболитические средства, бета-блокаторы и ацетилсалициловая кислота.

Пациентам с сахарным диабетом I типа, осложнённым нефропатией, рекомендованная суточная доза каптоприла составляет 75-100 мг в 2-3 приема. При необходимости дальнейшего снижения артериального давления каптоприл может назначаться в комбинации с другими препаратами.

У пациентов с нарушенной почечной функцией следует корректировать дозу каптоприла: следует уменьшать дозу препарата или увеличивать интервалы приема. При необходимости, дополнительно назначают петлевые диуретики, а не диуретики тиазидного ряда.

Рекомендуемая схема коррекции дозы каптоприла у пациентов с нарушенной функции почек

Клиренс креатинина(мл/мин/1,75 м²)Начальнаядневная доза (мг)Максимальнаядневная доза (мг)
4025 – 50150
21 – 4025100
10 – 2012,575
6,2537,5

Пожилым пациентам каптоприл следует назначать в начальной дозе 6,25 мг два раза в сутки, для предотвращения нарушения почечной функции. Дозу каптоприла рекомендуется регулировать постоянно в зависимости от терапевтического ответа пациента и поддерживать на максимально возможном низком уровне.

Побочное действие

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,

medi.ru

Каптоприл - это... Что такое Каптоприл?

Каптопри́л — лекарственное средство, один из препаратов группы ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента. В анатомо-терапевтической классификации зарегистрирован под кодом C09AA01.

Фармакология

Фармакодинамика

Ингибитор АПФ. Уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом снижается ОПСС, артериальное давление, пост- и преднагрузка на сердце. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Вызывает уменьшение деградации брадикинина (один из эффектов АПФ) и увеличение синтеза Pg. Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение артериального давления отмечают при нормальной и даже сниженной концентрации гормона, что обусловлено воздействием на тканевые РААС. Усиливает коронарный и почечный кровоток. При длительном применении снижает выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Уменьшает агрегацию тромбоцитов. Способствует снижению содержания Na+ у больных с хронической сердечной недостаточностью. В дозах 50 мг/сут проявляет ангиопротекторные свойства в отношении сосудов микроциркуляторного русла и позволяет замедлить прогрессирование хронической почечной недостаточности при диабетической нефроангиопатии. Снижение артериального давления в отличие от прямых вазодилататоров (гидралазина, миноксидила и пр.) не сопровождается рефлекторной тахикардией и приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. При сердечной недостаточности в адекватной дозе не влияет на величину артериального давления. Максимальное снижение артериального давления после перорального приема наблюдается через 60-90 мин. Длительность гипотензивного эффекта дозозависима и достигает оптимальных значений в течение нескольких недель.

Фармакокинетика

Абсорбция — быстрая, достигает 75 % (прием пищи снижает на 30-40 %), биодоступность — 60-70 %. Связь с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) — 25-30 %; TCmax (114 нг/мл) при пероральном приеме — 30-90 мин. Через гемато-энцефалический барьер и плацентарный барьер проникает плохо (менее 1 %). Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Метаболиты фармакологически неактивны. T1/2 — 2-3 ч. Выводится почками 95 % (40-50 % в неизмененном виде, остальная часть — в виде метаболитов). Секретируется с материнским молоком. T1/2 при хронической почечной недостаточности — 3.5-32 ч. Кумулирует при хронической почечной недостаточности.

Лекарственное взаимодействие

Гипотензивный эффект ослабляют индометацин и др. НПВП (задержка Na+ и снижение синтеза Pg), особенно на фоне низкой концентрации ренина, и эстрогены (задержка Na+). Комбинация с тиазидными диуретиками, вазодилататорами (миноксидил), усиливает гипотензивный эффект. Комбинированное применение с калийсберегающими диуретиками, препаратами K+, калиевыми добавками, заменителями соли (содержат значительные количества K+) увеличивает риск развития гиперкалиемии. Замедляет выведение препаратов Li+, повышая его концентрацию в крови. При назначении каптоприла на фоне приема аллопуринола или прокаинамида повышается риск развития синдрома Стивенса-Джонсона и нейтропении. Применение каптоприла у пациентов, получающих иммунодепрессанты (в том числе азатиоприн или циклофосфамид), повышает риск развития гематологических нарушений.

Применение

Артериальная гипертензия, в том числе реноваскулярная; хроническая сердечная недостаточность (в комплексной терапии); нарушения функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда при клинически стабильном состоянии; диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета типа 1 (при альбуминурии более 30 мг/сут).

Монотерапия каптоприлом, как и другими препаратами группы ингибиторов АПФ, обеспечивает умеренное гипотензивное действие: в среднем фиксируемое снижение артериального давления составляет 11/6 мм рт. ст., при этом в 90 % случаев указанный эффект достигается при применении дозировок, не превышающих половины от максимально рекомендуемой дозы[1].

Так, гипотензивный эффект и переносимость каптоприла изучались в ходе многоцентрового исследования (Cattedra di Clinica Medica Generale e Terapia Medica, University of Brescia, Italy, 1987), в сравнении с гидрохлоротиазидом и плацебо. 152 обследуемым с артериальной гипертензией рандомизированно назначался каптоприл в дозировке 25 мг по 2 раза в день, гидрохлоротиазид по 12,5 мг дважды в день и нейтральный препарат с таким же режимом дозирования. Показатели давления, фиксируемые в положении сидя и стоя, существенно снижались в сравнении с плацебо как в группе приёма каптоприла, так и гидрохлоротиазида, при этом частота сердечных сокращений существенно не изменялась. В течение всех 24 недель исследования данные препараты устойчиво демонстрировали гипотензивный эффект, при этом показатели диастолического давления в большинстве случаев отмечались ниже 100 мм рт. ст. В группе приёма гидрохлоротиазида отмечалось больше побочных эффектов, чем в группах каптоприла и плацебо, при этом у пациентов данной группы фиксировалось снижение калия в сыворотке крови и увеличение содержания мочевой кислоты. Таким образом, каптоприл, кроме доказанного гипотензивного эффекта, показал ещё и хорошую переносимость[2].

Усиление гипотензивного эффекта каптоприла достигается при комбинировании его с рядом других препаратов: диуретиков (см. Комбинации каптоприла и диуретиков) или блокаторов кальциевых каналов. Так, по данным четырёхнедельного двойного слепого перекрестного исследования комбинации эналаприла с амлодипином в сравнении с плацебо (Department of Pharmacology and Clinical Pharmacology, Ninewells Hospital, Dundee, Scotland, 1988), достоверно установлено, что добавление 10 мг амлодипина 1 раз в день к стандартной монотерапии каптоприлом (по 25 мг два раза в день) у пациентов с умеренной и тяжёлой гипертензией существенно улучшает показатели артериального давления, при этом в среднем снижение составило 18/12 мм рт. ст. при контроле АД в положении сидя и 20/12 мм рт. ст. — в положении стоя. Побочных эффектов от применения такой комбинации было мало и все они не были серьёзными[3].

Примечания

  1. ↑ Heran B. S., Wong M. M. Y., Heran I. K., Wright J. M. Эффективность ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента в снижении артериального давления при начальной гипертонии = Blood pressure lowering efficacy of angiotensin converting enzyme (ACE) inhibitors for primary hypertension // Cochrane Database of Systematic Reviews : Issue 4. Art. No.: CD003823. DOI: 10.1002/14651858.CD003823.pub2. — 2008.
  2. ↑ Muiesan G., Agabiti-Rosei E., Buoninconti R., Cagli V., Carotti A., Corea L., Innocenti P., Malerba M., Paciaroni E., Pirrelli A., et al. Гипотензивная эффективность и переносимость каптоприла у пожилых людей: многоцентровое двойное слепое исследование по сравнению с гидрохлортиазидом и плацебо = Antihypertensive efficacy and tolerability of captopril in the elderly: comparison with hydrochlorothiazide and placebo in a multicentre, double-blind study // J Hypertens Suppl.. — 1987. — Т. 5. — № 5. — С. 599—602.
  3. ↑ Maclean D., Mitchell E. T., Wilcox R. G., Walker P., Tyler H. M. Двойное слепое перекрёстное исследование добавления амлодипина и плацебо к терапии каптоприлом в отношении пациентов с умеренной и тяжёлой гипертензией = A double-blind crossover comparison of amlodipine and placebo added to captopril in moderate to severe hypertension // J Cardiovasc Pharmacol.. — 1988. — Т. 12. — № 7. — С. 85—88.

Шаблон:АТХ код C09

dic.academic.ru


Смотрите также