Париет 20 мг


Париет таблетки 20 мг - официальная инструкция по применению, аналоги

catad_pgroup Антисекреторные, ингибиторы протонной помпы *зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru) Аналоги, статьи Комментарии

Данная версия инструкции по медицинскому применению действительна с 22 апреля 2014 г.

ИНСТРУКЦИЯ по применению лекарственного препарата для медицинского применения

Регистрационный номер

– П N011880/01

Торговое название:

Париет®

Международное непатентованное название:

рабепразол

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой.

Состав

Активное вещество: рабепразол натрий, 20 мг, что в пересчете соответствует 18,85 мг рабепразола, соответственно. Вспомогательные вещества: маннит (маннитол) - 40,0 мг, магния оксид - 63,0 мг, гидроксипропилцеллюлоза слабозамещенная (гипролоза) - 19,5 мг, гидроксипропилцеллюлоза (гипролоза) - 3,0 мг, магния стеарат - 1,5 мг, этилцеллюлоза - 1,0 мг, гипромеллозы фталат - 12,0 мг, диацетилированный моноглицерид - 1,2 мг, тальк - 1,13 мг, титана диоксид (Е171) - 0,6 мг, железа оксид желтый - 0,07 мг, карнаубский воск - 0,025 мг, чернила пищевые красные A1 (белый шеллак, железа оксид красный, карнаубский воск, сложный эфир глицериновой кислоты, этанол дегидратированный, 1-Бутанол)).

Описание

Светло-желтые двояковыпуклые таблетки округлой формы, покрытые оболочкой, на одной стороне маркировка красными чернилами “Е243”. Цвет таблетки на поперечном срезе от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

средство понижающее секрецию желез желудка – протонной помпы ингибитор .

Код АТХ: А02ВС04

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия Рабепразол натрия относится к классу антисекреторных веществ, производных бензимидазола.

Рабепразол натрия подавляет секрецию желудочного сока путем специфического ингибирования H+/K+ АТФазы на секреторной поверхности париетальных клеток желудка. H+/K+ АТФаза представляет собой белковый комплекс, который функционирует как протонная помпа, таким образом, рабепразол натрия является ингибитором протонной помпы в желудке и блокирует финальную стадию продукции кислоты. Данный эффект является дозозависимым и приводит к подавлению как базальной, так и стимулируемой секреции кислоты независимо от раздражителя.

Рабепразол натрия не обладает антихолинергическими свойствами.

Антисекреторное действие После перорального приема 20 мг рабепразола натрия антисекреторный эффект развивается в течение часа. Ингибирование базальной и стимулируемой секреции кислоты через 23 часа после приема первой дозы рабепразола натрия составляет 69% и 82% соответственно, и продолжается до 48 часов. Такая продолжительность фармакодинамического действия намного превышает предсказуемое по периоду полувыведения (примерно один час). Данный эффект может быть объяснен продолжительным связыванием лекарственного вещества с H+/K+ АТФазой париетальных клеток желудка. Величина ингибирующего действия рабепразола натрия на секрецию кислоты достигает плато после трех дней приема рабепразола натрия. При прекращении приема, секреторная активность восстанавливается в течение 1-2 дней.

Влияние на уровень гастрина в плазме В ходе клинических исследований пациенты принимали 10 или 20 мг рабепразола натрия ежедневно при продолжительности лечения до 43 месяцев. Уровень гастрина в плазме был повышен первые 2-8 недель, что отражает ингибирующее действие на секрецию кислоты.

Концентрация гастрина возвращалась к исходному уровню обычно в течение 1-2 недель после прекращения лечения.

Влияние на энтерохромафинно-подобные клетки При исследовании образцов биопсии желудка человека из области антрума и дна желудка 500 пациентов, получавших рабепразол натрия или препарат сравнения в течение 8 недель, устойчивые изменения в морфологической структуре энтерохромафинно-подобных клеток, степени выраженности гастрита, частоте атрофического гастрита, кишечной метаплазии или распространении инфекции Helicobacter pylori не были обнаружены. В исследовании с участием более 400 пациентов, получавших рабепразол натрия (10 мг/день или 20 мг/день) продолжительностью до 1 года, частота гиперплазии была низкой и сравнимой с таковой для омепразола (20 мг/кг). Не был зарегистрирован ни один случай аденоматозных изменений или карциноидных опухолей, наблюдавшихся у крыс.

Другие эффекты Системные эффекты рабепразола натрия в отношении центральной нервной системы, сердечнососудистой или дыхательной систем в настоящий момент не обнаружены. Было показано, что рабепразол натрия при пероральном приеме в дозе 20 мг в течение 2 недель не оказывает влияния на функцию щитовидной железы, углеводный обмен, уровень паратиреоидного гормона в крови, а также на уровень кортизола, эстрогенов, тестостерона, пролактина, глюкагона, фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), лютеинизирующего гормона (ЛГ), ренина, альдостерона и соматотропного гормона.

Фармакокинетика

Абсорбция. Рабепразол быстро абсорбируется из кишечника, и его пиковые концентрации в плазме достигаются примерно через 3,5 ч после приема дозы в 20 мг. Изменение пиковых концентраций в плазме (Сmax;) и значений площади под кривой «концентрация-время» (AUC) рабепразола носят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Абсолютная биодоступность после перорального приема 20 мг (по сравнению с внутривенным введением) составляет около 52%. Кроме того, биодоступность не изменяется при многократном приеме рабепразола. У здоровых добровольцев период полувыведения из плазмы составляет около 1 ч (варьируя от 0,7 до 1,5 ч), а суммарный клиренс составляет 3,8 мл/мин/кг. У пациентов с хроническим поражением печени AUC увеличена вдвое по сравнению со здоровыми добровольцами, что свидетельствует о снижении метаболизма первого прохождения, а период полувыведения из плазмы увеличен в 2-3 раза. Ни время приема препарата в течение суток, ни антациды не влияют на абсорбцию рабепразола. Прием препарата с жирной пищей замедляет абсорбцию рабепразола на 4 часа и более, однако ни Сmax;, ни степень абсорбции не изменяются.

Распределение. У человека степень связывания рабепразола с белками плазмы составляет около 97 %.

Метаболизм и выведение. У здоровых людей

После приема однократной пероральной дозы 20 мг 14С-меченного рабепразола натрия неизмененного препарата в моче найдено не было. Около 90% рабепразола выводится с мочой главным образом в виде двух метаболитов: конъюгата меркаптуровой кислоты (М5) и карбоновой кислоты (М6), а также в форме двух неизвестных метаболитов, выявленных в ходе токсикологического анализа. Оставшаяся часть принятого рабепразола натрия выводится с калом.

Суммарное выведение составляет 99,8%. Эти данные свидетельствуют о небольшом выведении метаболитов рабепразола натрия с желчью. Основным метаболитом является тиоэфир (М1).

Единственным активным метаболитом является десметил (М3), однако он наблюдался в низкой концентрации только у одного участника исследования после приема 80 мг рабепразола.

Терминальная стадия почечной недостаточности У пациентов со стабильной почечной недостаточностью в терминальной стадии, которым необходим поддерживающий гемодиализ (клиренс креатинина 2), выведение рабепразола натрия схоже с таковым для здоровых добровольцев. AUC и Сmах у этих пациентов были примерно на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев. В среднем период полувыведения рабепразола составлял 0,82 ч у здоровых добровольцев, 0,95 ч у пациентов во время гемодиализа и 3,6 ч после гемодиализа. Клиренс препарата у пациентов с заболеваниями почек, нуждающихся в гемодиализе, был приблизительно в два раза выше, чем у здоровых добровольцев.

Хронический компенсированный цирроз Пациенты с хроническим компенсированным циррозом печени переносят рабепразол натрия в дозе 20 мг 1 раз в день, хотя AUC удвоена и Cmax; увеличена на 50% по сравнению со здоровыми добровольцами соответствующего пола.

Пожилые пациенты. У пожилых пациентов элиминация рабепразола несколько замедлена. После 7 дней приема рабепразола по 20 мг в сутки у пожилых лиц AUC была примерно вдвое больше, а Сmax; повышена на 60% по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами. Однако, признаков кумуляции рабепразола не отмечалось.

CYP2C19 полиморфизм У пациентов с замедленным метаболизмом CYP2C19 после 7 дней приема рабепразола в дозе 20 мг в сутки AUC увеличивается в 1,9 раза, а период полувыведения в 1,6 раза по сравнению с теми же параметрами у «быстрых метаболизаторов», в то время как Сmax; увеличивается на 40%.

Показания к применению

- Язвенная болезнь желудка в стадии обострения и язва анастомоза; - Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; - Эрозивная и язвенная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь или рефлюкс-эзофагит; - Поддерживающая терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни; br- Неэрозивная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; - Синдром Золлингера-Эллисона и другие состояние, характеризующиеся патологической гиперсекрецией;

- В комбинации с соответствующей антибактериальной терапией для эрадикации Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью.

- гиперчувствительность к рабепразолу, замещенным бензимидазолам или к вспомогательным компонентам препарата; - беременность; - период лактации;

- детский возраст до 12 лет.

С осторожностью - детский возраст;

- тяжелая почечная недостаточность.

Применение при беременности и лактации

Данных по безопасности применения рабепразола во время беременности нет. Исследования репродуктивности на крысах и кроликах не выявили признаков нарушения фертильности или дефектов развития плода, обусловленных рабепразолом; однако у крыс в небольших количествах препарат проникает через плацентарный барьер. Париет® не следует применять при беременности за исключением случаев, когда ожидаемый положительный эффект для матери превосходит возможный вред для плода. Неизвестно, выделяется ли рабепразол с грудным молоком. Соответствующие исследования у кормящих женщин не проводились. Вместе с тем рабепразол обнаружен в молоке лактирующих крыс, и поэтому Париет® нельзя назначать кормящим женщинам.

Способ применения и дозы

Таблетки препарата Париет® нельзя разжевывать или измельчать. Таблетки следует глотать целиком. Установлено, что ни время суток, ни прием пищи не влияют на активность рабепразола натрия.

При язвенной болезни желудка в стадии обострения и язве анастомоза рекомендуется принимать внутрь по 20 мг один раз в день. Обычно излечение наступает после 6 недель терапии, однако в некоторых случаях длительность лечения может быть увеличена еще на 6 недель.

При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в стадии обострения рекомендуется принимать внутрь по 20 мг один раз в день. Длительность лечения составляет от 2 до 4 недель. В случае необходимости длительность лечения может быть увеличена еще на 4 недели.

При лечении эрозивной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) или рефлюкс эзофагите рекомендуется принимать внутрь по 20 мг один раз в день. Длительность лечения составляет от 4 до 8 недель. В случае необходимости длительность лечения может быть увеличена еще на 8 недель.

При поддерживающей терапии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) рекомендуется принимать внутрь по 20 мг один раз в день. Длительность лечения зависит от состояния пациента.

При неэрозивной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (НЭРБ) без эзофагита рекомендуется принимать внутрь по 20 мг один раз в день. Если после четырех недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное исследование пациента.

После купирования симптомов для предупреждения их последующего возникновения следует принимать препарат внутрь один раз в день по требованию.

Для лечения синдрома Золлингера-Элисона и других состояний, характеризующихся патологической гиперсекрецией, дозу подбирают индивидуально. Начальная доза – 60 мг в день, затем дозу повышают и назначают препарат в дозе до 100 мг в день при однократном приеме или по 60 мг два раза в день. Для некоторых пациентов дробное дозирование препарата является предпочтительным. Лечение должно продолжаться по мере клинической необходимости. У некоторых больных с синдромом Золлингера-Элисона длительность лечения рабепразолом составляла до одного года.

Для эрадикации Helicobacter pylori рекомендуется принимать внутрь по 20 мг 2 раза в день по определенной схеме с соответствующей комбинацией антибиотиков. Длительность лечения составляет 7 дней.

Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью Коррекции дозы пациентам с почечной недостаточностью не требуется. У пациентов с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности концентрация рабепразола в крови обычно выше, чем у здоровых пациентов.

При назначении препарата Париет® пациентам с тяжелой степенью печеночной недостаточности следует соблюдать осторожность.

Пожилые пациенты Коррекции дозы не требуется.

Дети Безопасность и эффективность рабепразола натрия 20 мг для краткосрочного (до 8 недель) лечения ГЭРБ у детей в возрасте 12 лет и более подтверждена экстраполяцией результатов адекватных и хорошо контролируемых исследований, подкрепляющих эффективность рабепразола натрия для взрослых и исследованиями безопасности и фармакокинетики для пациентов детского возраста. Рекомендуемая доза для детей в возрасте 12 лет и более составляет 20 мг 1 раз в день продолжительностью до 8 недель.

Безопасность и эффективность рабепразола натрия для лечения ГЭРБ у детей в возрасте младше 12 лет не установлена. Безопасность и эффективность рабепразола натрия для применения по другим показаниям не установлена для пациентов детского возраста.

Побочное действие

Исходя из опыта клинических исследований, можно сделать вывод, что Париет® обычно хорошо переносится пациентами. Побочные эффекты в целом слабо выраженные или умеренные и носят преходящий характер. При приеме препарата Париет® в ходе клинических исследований отмечались следующие побочные действия: головная боль, боль в животе, диарея, метеоризм, запор, сухость во рту, головокружение, сыпь, периферический отек. Нежелательные реакции систематизированы относительно каждой из систем органов с использованием следующей классификации частоты встречаемости: Очень частые (≥1/10)

Частые (≥/100, Нечастые (≥/1000, Редкие (≥10000, Очень редкие ( единичные случаи.

Нарушения со стороны иммунной системы: редко-острые системные аллергические реакции;

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

редко-тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения;

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

редко-гипомагниемия;

Нарушения со стороны гепатобилиарной системы:

повышение активности печеночных ферментов, редко-гепатит, желтуха, печеночная энцефалопатия;

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

очень редко-интерстициальный нефрит;

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

редко-буллезные высыпания, крапивница, очень редко-мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.

Нарушения со стороны костно-мышечной системы:

редко - миалгия, артралгия;

Нарушения со стороны репродуктивной системы:

очень редко-гинекомастия;

Изменений других лабораторных показателей в ходе приема рабепразола натрия не наблюдалось. Согласно данным посмаркетинговых наблюдений при приеме ингибиторов протонной помпы (ИПП) возможно увеличении риска возникновения переломов (см. раздел «Особые указания»).

Симптомы Данные о намеренной или случайной передозировке минимальны. Случаев сильной передозировки рабепразолом не было отмечено.

Лечение

Специфический антидот для препарата Париет® неизвестен. Рабепразол хорошо связывается с белками плазмы, и поэтому слабо выводится при диализе. При передозировке необходимо проводить симптоматическое и поддерживающее лечение.

Взаимодействие с другими препаратами

Система цитохрома 450 Рабепразол натрия, как и другие ингибиторы протонной помпы (ИПП), метаболизируется с участием системы цитохрома P450 (CYP450) в печени. В исследованиях in vitro на микросомах печени человека было показано, что рабепразол натрия метаболизируется изоферментами CYP2C19 и CYP3A4. Исследования на здоровых добровольцах показали, что рабепразол натрия не имеет фармакокинетических или клинически значимых взаимодействий с лекарственными веществами, которые метаболизируется системой цитохрома P450 - варфарином, фенитоином, теофиллином и диазепамом (независимо от того, метаболизируют ли пациенты диазепам усиленно или слабо).

Было проведено исследование комбинированной терапии с антибактериальными препаратами. В данном четырехстороннем перекрестном исследовании участвовали 16 здоровых добровольцев, которые получали 20 мг рабепразола, 1000 мг амоксициллина, 500 мг кларитромицина или комбинацию этих трех препаратов (РАК - рабепразол, амоксициллин, кларитромицин). Показатели AUC и Cmax; для кларитромицина и амоксициллина были схожими при сравнении комбинированной терапии с монотерапией. Показатели AUC и Cmax; для рабепразола увеличились на 11% и 34%, соответственно, а для 14-гидрокси-кларитромицина (активного метаболита кларитромицина) AUC и Cmax; увеличились на 42% и 46%, соответственно, для комбинированной терапии в сравнении с монотерапией. Данное увеличение показателей воздействия для рабепразола и кларитромицина не было признано клинически значимым.

Взаимодействия вследствие ингибирования секреции желудочного сока Рабепразол натрия осуществляет устойчивое и продолжительное подавление секреции желудочного сока. Таким образом, может происходить взаимодействие с веществами, для которых абсорбция зависит от pH. При одновременном приеме с рабепразолом натрия абсорбция кетоконазола уменьшается на 30%, а абсорбция дигоксина увеличивается на 22%. Следовательно, для некоторых пациентов должно проводиться наблюдение для решения вопроса о необходимости корректировки дозы при одновременном приеме рабепразола натрия с кетоконазолом, дигоксином или другими лекарственных препаратами, для которых абсорбция зависит от pH.

Атазанавир При одновременном приеме атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг с омепразолом (40 мг 1 раз в день) или с атазанавира 400 мг с лансопразолом (60 мг 1 раз в день) здоровыми добровольцами наблюдалось существенное снижение воздействия атазанавира. Абсорбция атазанавира зависит от pH. Хотя одновременный прием с рабепразолом не изучался, схожие результаты ожидаются также для других ингибиторов протонного насоса. Таким образом, не рекомендуется одновременный прием атазанавира с ингибиторами протонного насоса, включая рабепразол.

Антацидные средства В клинических исследованиях антацидные вещества применялись совместно с рабепразолом натрия. Клинически значимые взаимодействия рабепразола натрия с гелем гидроксида алюминия или с гидроксидом магния не наблюдались.

Прием пищи В клиническом исследовании в ходе приема рабепразола натрия с обедненной жирами пищей клинически значимых взаимодействий не наблюдалось. Прием рабепразола натрия одновременно с обогащенной жирами пищей может замедлить всасывание рабепразола до 4 часов и более, однако Cmax; и AUC не изменяются.

Циклоспорин Эксперименты in vitro c использованием микросом печени человека показали, что рабепразол ингибирует метаболизм циклоспорина с IC50 62 мкмоль, т. е. в концентрации, в 50 раз превышающей Cmax; для здоровых добровольцев после 20 дней приема 20 мг рабепразола. Степень ингибирования схожа с таковой для омепразола для эквивалентных концентраций.

Метотрексат Согласно данным сообщений о нежелательных явлениях, данным опубликованных фармакокинетических исследований и данным ретроспективного анализа можно предположить, что одновременный прием ИПП и метотрексата (прежде всего в высоких дозах), может привести к повышению концентрации метотрексата и / или его метаболита гидроксиметотрексата и увеличить период полувыведения. Тем не менее, специальных исследований лекарственного взаимодействия метотрексата с ИПП не проводилось.

Ответ пациента на терапию рабепразолом натрия не исключает наличие злокачественных новообразований в желудке. Таблетки препарата Париет® нельзя разжевывать или измельчать. Таблетки следует глотать целиком. Установлено, что ни время суток, ни прием пищи не влияют на активность рабепразола натрия. В специальном исследовании у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени не было обнаружено значимого отличия частоты побочных эффектов препарата Париет® от таковой у подобранных по полу и возрасту здоровых лиц, но, несмотря на это, рекомендуется соблюдать осторожность при первом назначении препарата Париет® пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени. AUC рабепразола натрия у пациентов с тяжелым нарушением функции печени примерно в два раза выше, чем у здоровых пациентов. Пациентам с нарушениями функции почек или печени корректировка дозы препарата Париет® не требуется.

Гипомагниемия При лечении ингибиторами протонной помпы на протяжении по крайней мере 3 месяцев в редких случаях были отмечены случаи симптоматической или асимптоматической гипомагниемии. В большинстве случаев эти сообщения поступали через год после проведения терапии. Серьезными побочными явлениями были тетания, аритмия и судороги. Большинству пациентов требовалось лечение гипомагниемии, включающей замещение магния и отмены терапии ингибиторов протонной помпы. У пациентов, которые будут получать длительное лечение или которые принимают ингибиторы протонной помпы с препаратами, такими как дигоксин или препаратами, которые могут вызвать гипомагниемию (например диуретики), медицинские работники должны контролировать концентрацию магния до начала лечения ингибиторами протонной помпы и в период лечения.

Пациенты не должны принимать одновременно с препаратом Париет® другие средства, снижающие кислотность, например блокаторы Н2-рецепторов или ингибиторы протонной помпы.

Переломы костей Согласно данным наблюдательных исследований можно предположить, что терапия ингибиторами протонной помпы (ИПП) может привести к возрастанию риска связанных с остеопорозом переломов бедра, запястья или позвоночника. Риск переломов был увеличен у пациентов, получавших высокие дозы ИПП длительно (год и более).

Одновременное применение рабепразола с метотрексатом Согласно литературным данным, одновременный прием ИПП с метотрексатом (прежде всего в высоких дозах), может привести к повышению концентрации метотрексата и / или его метаболита гидроксиметотрексата и увеличить период полувыведения, что может привести к проявлению токсичности метотрексата. При необходимости применения высоких доз метотрексата, может быть рассмотрена возможность временного прекращения терапии ИПП.

Clostridium difficile Терапия ИПП может приводить к возрастанию риска желудочно-кишечных инфекций, таких как Clostridium difficile.

Влияние на вождение автомобиля и работу с техникой

Исходя из особенностей фармакодинамики рабепразола и его профиля нежелательных эффектов, маловероятно, что Париет® оказывает влияние на способность водить автомобиль и работать с техникой. Однако в случае появления сонливости следует избегать этих видов деятельности.

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 20 мг. По 7 или 14 таблеток в блистер из 2-х слоев алюминия. По 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонную пачку. При температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте. Не замораживать. 2 года. Не применять после истечения срока годности. По рецепту.

Держатель регистрационного удостоверения и организация, принимающая претензии: ООО «Джонсон & Джонсон», Россия, 121614, Москва, ул. Крылатская, 17/2;

Производитель, первичная упаковка: Эсаи Ко., ЛТД, Япония, Токио 112-8088, Банкьо-ку, Коишикава 4-6-10.

Вторичная упаковка, выпускающий контроль качества: Силаг АГ, Швейцария, Шаффхаузен СН-8205, Хохштрассе 201.

Комментарии (видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ) Если Вы медицинский специалист, войдите или зарегистрируйтесь

Париет

В таблетках содержится активный компонент: рабепразол натрий.

Дополнительные составляющие: манит, магния оксид, гидроксипропилцеллюлоза слабозамещенная, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, этилцеллюлоза, гипромеллозы фталат, диацетилированный моноглицерид, тальк, титана диоксид, железа оксид красный, карнаубский воск, чернила пищевые серые F6.

Форма выпуска

Выпускается Париет в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, по 10 мг, 20 мг активного вещества. Таблетки упакованы в блистеры по 7 или 14 штук, по 1-2 блистера в пачке.

Фармакологическое действие

Для препарата характерно противоязвенное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Рабепразол является антисекреторным веществом, производным бензимидазола. Для этого компонента характерно подавление секреции желудочного сока при специфическом ингибировании H+/K+-АТФазы в области секреторной поверхности париетальных клеток ЖКТ. При этом H+/K+-АТФаза является белковым комплексом, функционирующим по типу протонной помпы. Поэтому можно сказать, что рабепразол натрия – это ингибитор протонной помпы в области желудка, блокирующий финальную стадию выработки кислоты. Этот эффект считается дозозависимым и вызывает подавление базальной и стимулируемой выработки кислоты, без зависимости от раздражителя. Для рабепразола натрия не характерны антихолинергические свойства.

Абсорбция рабепразола из ЖКТ происходит достаточно быстро. Поэтому достижение максимальной концентрации вещества отмечается уже спустя 3,5 ч при приёме дозы 20 мг. При этом абсолютная биодоступность составляет примерно 52%. Многократный приём препарата не влияет на изменение биодоступности.

В организме человека рабепразол связывается с белками плазмы на 97%. Основная часть рабепразола выводится в составе мочи, преимущественно в виде метаболитов: карбоновой кислоты и конъюгата меркаптуровой и других веществ. Выведение оставшейся части препарата происходит с калом и желчью.

Показания к применению

Показания на Париет в различных дозировках несколько отличаются. Поэтому таблетки 10 мг назначаются при:

диспепсии, вызванной высокой кислотностью желудочного сока, сопровождаемой изжогой и кислой отрыжкой.

Препарат 20 мг рекомендуется к приёму при:

  • язвенной болезни желудка, 12-перстной кишки при обострениях;
  • эрозивной и язвенной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и рефлюкс-эзофагите;
  • неэрозивной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
  • поддерживающей терапии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
  • синдроме Золлингера-Эллисона и состояниях, связанных с патологической гиперсекрецией;
  • эрадикации Helicobacter pylori для больных язвенными поражениями.

Противопоказания к применению

Лекарство не назначают при:

  • гиперчувствительности к рабепразолу;
  • лактации, беременности;
  • возрасте до 12 лет – препарат по 10 мг, до 18 лет – 20 мг.

Побочные эффекты

Как показывает клиническая практика, в большинстве случаев данное лекарство пациенты переносят хорошо. Если возникают побочные эффекты, то обычно они носят слабую выраженность и быстро проходят, например: головная боль, метеоризм, боли в животе, запор, ощущение сухости в ротовой полости, головокружение, высыпание, периферический отёк и так далее.

Таблетки Париет, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Данное лекарство предназначено для приёма внутрь, в целом виде. При этом отмечается, что на активность основного компонента не влияет время приёма или употребление еды.

Как сообщает инструкция по применению Париета 10 мг, его назначают к приёму по таблетке раз в сутки, предпочтительно утром до еды, так как это повышает эффективность лечения.

Таблетки 20 мг назначают при осложнённых заболеваниях ЖКТ, поэтому как принимать их при различных нарушениях указывает специалист. Кроме того, при разных болезнях устанавливается не только определённая дозировка и схема лечения, но и его длительность. Поэтому самостоятельно принимать данный препарат не следует.

Передозировка

Случаи передозировки в клинической практике не отмечены, однако полностью исключать их не следует. Предполагается, что приём высоких доз препарата может усилить выраженность побочных эффектов. Лечение проводится в зависимости от симптоматики.

Взаимодействие

Как правило, приём данного препарата с другими средствами не приводит к значительному лекарственному взаимодействию. Однако для рабепразола натрия характерно устойчивое и длительное подавление выработки желудочного сока. При этом возможно взаимодействие с компонентами, абсорбция которых имеет зависимость от pH.

Сочетание с кетоконазолом снижает его абсорбцию на 30%, а у дигоксина повышает на 22%. По этой причине необходима корректировка дозировки в сторону снижения или увеличения.

Одновременный приём рабепразола натрия с жирной пищей нередко замедляет его всасывание на 4 и более часов, не оказывая влияние на его концентрацию в организме. Комбинации с метотрексатом, особенно в повышенных дозировках увеличивает его концентрацию или метаболита – гидроксиметотрексата почти в 2 раза.

Условия продажи

Таблетки 10 мг отпускают без рецепта.

Париет 20 мг можно приобрести при наличии рецепта врача.

Условия хранения

Для хранения препарата требуется сухое, прохладное и тёмное место, недоступное детям.

Срок годности

2 года.

Аналоги Париета

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги Париета представлены препаратами: Рабепразол, Омепразол, Ранитидин, Фамотидин, Нексиум и другие.

Что лучше — Париет или Нексиум?

Пациенты часто интересуются, стоит ли им принимать данный препарат или выбрать Нексиум? В любом случае назначение каждого из лекарственных средств выполняется индивидуально и имеет прямую зависимость от сложности нарушения, лабораторных показателей и особенностей пациента.

При этом многие специалисты уверены, что Париет обладает большей эффективностью, быстрым действием, для чего требуется небольшая доза, и меньшим проявлением побочных эффектов. Что касается стоимости, то оба препарата являются недешевыми, что оправдывает их эффективность.

Алкоголь

Прямое противопоказание к употреблению спиртного при приёме данных таблеток отсутствует. Однако показания, при которых назначается лечение Париетом, рекомендуют не употреблять алкоголь.

Отзывы о Париете

В большинстве случаев отзывы о Париете связаны с его эффективностью. Как известно, его назначают при лечении гастритов, язв, изжоги и так далее. Сообщается, что даже когда кислотность снижается временно, то это уже помогает в восстановлении здоровья ЖКТ.

Однако отзывы принимавших Париет не всегда положительные. Встречаются рассказы, что лечение данным средством не принесло ожидаемых результатов – сохраняются боли и изжога. По мнению специалистов, это может указывать как на неправильно поставленный диагноз, так и не точно назначенную терапевтическую схему. Поэтому пациентам не следует продолжать страдать от нежелательных симптомов, а нужно обратиться к специалисту.

Кроме того, для Париета, как и других препаратов для лечения ЖКТ, свойственна избирательная эффективность, которая при различных нарушениях проявляется по-разному. Это значит, что принимать его можно только при точно поставленном диагнозе.

Цена Париета, где купить

Цены Париета в Москве и аптеках других регионов особенно не отличаются. Поэтому купить в Москве Париет 10 мг можно за 790-1200 рублей, в зависимости от количества таблеток в пачке

Цена Париет 20 мг составляет от 1300 рублей.

Париет

Париет – ингибитор протонного насоса; противоязвенный лекарственный препарат, понижающий секрецию желез желудка.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Париета:

  • Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 10 мг: двояковыпуклые, округлой формы, розовые, на одной из сторон маркировка черными чернилами «Е241»; на поперечном срезе – цвет от белого до почти белого (по 7 или 14 шт. в блистере из 2-х слоев алюминия, в картонной пачке 1 блистер);
  • Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 20 мг: двояковыпуклые, округлой формы, бледно-желтые, на одной из сторон маркировка черными чернилами «Е243»; на поперечном срезе – цвет от белого до почти белого (по 7 или 14 шт. в блистере из 2-х слоев алюминия, в картонной пачке 1 или 2 блистера).

Состав 1 таблетки:

  • Действующее вещество: рабепразол натрия – 10 и 20 мг (что эквивалентно 9,42 и 18,85 мг рабепразола соответственно);
  • Дополнительные компоненты: карнаубский воск, титана диоксид (Е171), диацетилированный моноглицерид, тальк, гипромеллозы фталат, железа оксид красный (для 10 мг), железа оксид желтый (для 20 мг), этилцеллюлоза, магния стеарат, гидроксипропилцеллюлоза (гипролоза), магния оксид, гидроксипропилцеллюлоза слабозамещенная (гипролоза), маннит (маннитол);
  • Чернила пищевые серые F6 (для 10 мг): белый шеллак, железа оксид черный, этанол дегидратированный, 1-Бутанол;
  • Чернила пищевые красные A1(для 20 мг): белый шеллак, железа оксид красный, карнаубский воск, сложный эфир глицериновой кислоты, этанол дегидратированный, 1-Бутанол.

Показания к применению

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 10 мг

Препарат рекомендован для лечения симптомов диспепсии, обусловленной повышенной кислотностью желудочного сока, включая симптомы гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (изжога, кислая отрыжка).

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 20 мг

  • Язвенное поражение желудка (период обострения) и язва анастомоза;
  • Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки (период обострения);
  • Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (поддерживающая терапия);
  • Язвенная и эрозивная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь или рефлюкс-эзофагит;
  • Неэрозивная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
  • Синдром Золлингера-Эллисона и состояния, отличающиеся патологической гиперсекрецией;
  • Эрадикация Helicobacter pylori у больных с язвенной болезнью (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

  • Период грудного вскармливания и беременность;
  • Возраст до 12 лет – для 20 мг; до 18 лет – для 10 мг;
  • Гиперчувствительность к рабепразолу, какому-либо другому компоненту средства, а также к замещенным бензимидазолам.

С крайней осторожностью следует применять Париет при тяжелой почечной недостаточности, а также в подростковом возрасте (для 20 мг).

Способ применения и дозировка

Париет принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи и времени суток. Таблетки следует проглатывать целиком, не измельчая и не разжевывая.

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 10 мг

Препарат рекомендуется принимать по 1 таблетке 1 раз в сутки утром, перед завтраком, что сможет облегчить пациентам соблюдение постоянного интервала между приемами.

При отсутствии желаемого терапевтического эффекта на протяжении первых 3 дней курса необходимо пройти осмотр специалиста. Максимальная длительность лечения без консультации врача не должна превышать 14 дней.

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 20 мг

Рекомендованный режим дозирования в зависимости от показаний:

  • Период обострения язвенного поражения желудка и язва анастомоза: 1 раз в сутки по 1 таблетке, средний курс составляет 6 недель, но при необходимости может быть продлен еще на 6 недель;
  • Период обострения язвенной болезни двенадцатиперстной кишки: 1 раз в сутки по 1 таблетке, продолжительность терапии – 2-4 недели, в некоторых случаях максимальный курс может составлять 8 недель;
  • Поддерживающая терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ): 1 раз в сутки по 1 таблетке, длительность лечения устанавливается с учетом состояния пациента;
  • Эрозивная ГЭРБ или рефлюкс-эзофагит: 1 раз в сутки по 1 таблетке, длительность терапии составляет 4-8 недель, при отсутствии желаемого эффекта курс может быть продлен еще на 8 недель;
  • Неэрозивная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (НЭРБ) без эзофагита: 1 раз в сутки по 1 таблетке, если по истечении 4 недель терапии симптомы не исчезают, рекомендуется проведение дополнительного обследования для уточнения диагноза. После купирования симптомов в целях контроля их последующего возникновения следует принимать препарат в той же дозе 1 раз в сутки по требованию;
  • Синдром Золлингера-Эллисона и состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией: доза подбирается индивидуально, в начале курса принимают по 3 таблетки (60 мг) в сутки, в дальнейшем суточную дозу повышают до 5 таблеток (100 мг) 1 раз в сутки или до 3 таблеток (60 мг) 2 раза в сутки. Длительность терапии зависит от клинической необходимости и в некоторых случаях может достигать 1 года;
  • Эрадикация Helicobacter pylori: по 1 таблетке 2 раза в сутки по определенной схеме лечения в комбинации с антибиотиками. Курс составляет 7 дней.

Подросткам старше 12 лет рекомендуется принимать препарат по 1 таблетке 1 раз в сутки, максимальный курс не должен превышать 8 недель.

Пациентам с почечной недостаточностью, а также лицам преклонного возраста корректировка дозы не требуется.

Пациентам с печеночной недостаточностью в тяжелой степени следует использовать препарат с особой осторожностью, т. к. AUC рабепразола натрия (суммарная концентрация в плазме) у этой категории пациентов примерно в 2 раза выше, чем у здоровых людей.

Побочные действия

Согласно данным клинических исследований Париет, как правило, хорошо переносится больными, нежелательные реакции в основном слабо или умеренно выражены и носят преходящий характер. В ходе контролируемых наблюдений относительно часто регистрировались: диарея, боль в животе, запор, метеоризм, сухость во рту, головная боль, головокружение, периферический отек, сыпь.

В некоторых случаях также могут отмечаться следующие побочные эффекты:

  • Система кроветворения и лимфатическая система: редко – лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения;
  • Иммунная система: редко – острые системные аллергические реакции;
  • Обмен веществ и питание: редко – гипомагниемия;
  • Почки и мочевыводящие пути: очень редко – интерстициальный нефрит;
  • Гепатобилиарная система: повышение активности печеночных ферментов; редко – печеночная энцефалопатия, желтуха, гепатит;
  • Кожа и подкожные ткани: редко – крапивница, буллезные высыпания; крайне редко – токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона;
  • Репродуктивная система: очень редко – гинекомастия;
  • Мышечная система: редко – артралгия, миалгия.

Сведений о передозировке препарата крайне мало. Случаи выраженной передозировки не были зарегистрированы. Лечение – поддерживающее и симптоматическое, специфический антидот неизвестен, диализ малоэффективен.

Особые указания

Перед использованием Париета необходимо исключить возможность наличия злокачественных новообразований.

При терапии ингибиторами протонной помпы (ИПП) в течение 3 и более месяцев в редких случаях отмечалось появление асимптоматической и симптоматической гипомагниемии. В преобладающем большинстве данные поступали спустя год после проведения лечения. Тяжелыми побочными эффектами являлись судороги, аритмия и тетания. Вследствие этого у пациентов, получающих средство на протяжении длительного времени, или при его сочетании с приемом дигоксина или препаратов, которые могут спровоцировать гипомагниемию (диуретики), следует контролировать концентрацию магния в крови.

Прием Париета может привести к увеличению риска желудочно-кишечных инфекций (например, Clostridium difficile).

Одновременно с рабепразолом натрия не рекомендуется принимать препараты, способствующие снижению кислотности (включая блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов или ИПП).

При длительном использовании ИПП (более года) в высоких дозах существует риск возникновения переломов позвоночника, бедра или запястья, связанных с остеопорозом.

Следует помнить, что пациентам, применяющим Париет 10 мг для лечения симптомов НЭРБ и ГЭРБ (в частности изжоги), требуется в обязательном порядке обратиться к врачу в следующих случаях:

  • Прием таблеток на протяжении 4 и более недель;
  • Возникновение новых побочных реакций или изменение ранее появившихся у пациентов старше 55 лет;
  • Ненамеренное снижение веса тела, развитие дисфагии, кровотечений в желудочно-кишечном тракте, боли при глотании, постоянной рвоты, анемии, рвоты с содержимым эпигастрия или с кровью;
  • Наличие язвы желудка или операций на желудке в анамнезе, функциональных нарушений почек и печени и т. д.

При назначении больному эндоскопического исследования необходимо перед началом приема таблеток (10 мг) поставить об этом в известность лечащего врача.

Пациенты, у которых продолжительное время наблюдается изжога или повторяющиеся симптомы нарушения пищеварения, должны проходить регулярное обследование у специалиста.

Перед проведением мочевинного дыхательного теста следует прекратить прием препарата.

В период терапии Париетом требуется проявлять осторожность при вождении автотранспорта и управлении другими сложными механизмами из-за риска возможного появления головокружений и сонливости.

Лекарственное взаимодействие

При проведении исследований на здоровых добровольцах не было отмечено клинически значимых взаимодействий рабепразола натрия со следующими препаратами: диазепам, теофиллин, фенитоин, варфарин, амоксициллин, кларитромицин, гидроксид алюминия и гидроксид магния (в форме геля).

Не рекомендуется сочетанный прием рабепразола с атазанавиром из-за вероятного существенного снижения воздействия последнего.

При одновременном приеме рабепразол уменьшает абсорбцию кетоконазола на 30% и увеличивает абсорбцию дигоксина на 22%. Вследствие чего при комбинации этих средств может потребоваться проведение корректировки доз.

Согласно данным ретроспективного анализа и фармакокинетических исследований прием рабепразола с метотрексатом (преимущественно в высоких дозах) является нежелательным ввиду возможного повышения концентрации метотрексата и/или гидроксиметотрексата (его метаболита). При данном сочетании, из-за угрозы усугубления проявлений токсичности метотрексата, может потребоваться временный отказ от приема Париета.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте недоступном для детей, при температуре, не превышающей 25 °C (не замораживать).

Срок годности – 2 года.

Париет

Система цитохрома P450

Рабепразол натрия, как и другие ингибиторы протонной помпы (ИПП), метаболизируется с участием системы цитохрома P450 (CYP450) в печени. В исследованиях in vitro на микросомах печени человека было показано, что рабепразол натрия метаболизируется изоферментами CYP2C19 и CYP3A4.

Исследования на здоровых добровольцах показали, что рабепразол натрия не имеет фармакокинетических или клинически значимых взаимодействий с лекарственными веществами, которые метаболизируется системой цитохрома P450 - варфарином, фенитоином, теофиллином и диазепамом (независимо от того, метаболизируют ли пациенты диазепам усиленно или слабо).

Было проведено исследование комбинированной терапии с антибактериальными препаратами. В данном четырехстороннем перекрестном исследовании участвовали 16 здоровых добровольцев, которые получали 20 мг рабепразола, 1000 мг амоксициллина, 500 мг кларитромицина или комбинацию этих трех препаратов (РАК - рабепразол, амоксициллин, кларитромицин). Показатели AUC и Cmax для кларитромицина и амоксициллина были схожими при сравнении комбинированной терапии с монотерапией. Показатели AUC и Cmax для рабепразола увеличились на 11% и 34%, соответственно, а для 14-гидрокси-кларитромицина (активного метаболита кларитромицина) AUC и Cmax увеличились на 42% и 46%, соответственно, для комбинированной терапии в сравнении с монотерапией. Данное увеличение показателей воздействия для рабепразола и кларитромицина не было признано клинически значимым.

Взаимодействие вследствие ингибирования секреции желудочного сока

Рабепразол натрия осуществляет устойчивое и продолжительное подавление секреции желудочного сока. Таким образом, может происходить взаимодействие с веществами, для которых абсорбция зависит от pH. При одновременном приеме с рабепразолом натрия абсорбция кетоконазола уменьшается на 30%, а абсорбция дигоксина увеличивается на 22%. Следовательно, для некоторых пациентов должно проводиться наблюдение для решения вопроса о необходимости корректировки дозы при одновременном приеме рабепразола натрия с кетоконазолом, дигоксином или другими лекарственных препаратами, для которых абсорбция зависит от pH.

Атазанавир

При одновременном приеме атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг с омепразолом (40 мг 1 раз в день) или с атазанавира 400 мг с лансопразолом (60 мг 1 раз в день) здоровыми добровольцами наблюдалось существенное снижение воздействия атазанавира. Абсорбция атазанавира зависит от pH. Хотя одновременный прием с рабепразолом не изучался, схожие результаты ожидаются также для других ИПП. Таким образом, не рекомендуется одновременный прием атазанавира с ингибиторами протонного насоса, включая рабепразол.

Антацидные средства

В клинических исследованиях антацидные вещества применялись совместно с рабепразолом натрия. Клинически значимые взаимодействия рабепразола натрия с гелем гидроксида алюминия или с гидроксидом магния не наблюдались.

Прием пищи

В клиническом исследовании в ходе приема рабепразола натрия с обедненной жирами пищей клинически значимых взаимодействий не наблюдалось. Прием рабепразола натрия одновременно с обогащенной жирами пищей может замедлить всасывание рабепразола до 4 ч и более, однако Cmax и AUC не изменяются.

Циклоспорин

Эксперименты in vitro c использованием микросом печени человека показали, что рабепразол ингибирует метаболизм циклоспорина с IC50 62 мкмоль, т. е. в концентрации, в 50 раз превышающей Cmax для здоровых добровольцев после 20 дней приема 20 мг рабепразола. Степень ингибирования схожа с таковой для омепразола для эквивалентных концентраций.

Метотрексат

Согласно данным сообщений о нежелательных явлениях, данным опубликованных фармакокинетических исследований и данным ретроспективного анализа можно предположить, что одновременный прием ИПП и метотрексата (прежде всего в высоких дозах), может привести к повышению концентрации метотрексата и/или его метаболита гидроксиметотрексата и увеличить T1/2. Тем не менее, специальных исследований лекарственного взаимодействия метотрексата с ИПП не проводилось.

Париет таблетки 10 мг - официальная инструкция по применению, аналоги

catad_pgroup Антисекреторные, ингибиторы протонной помпы *зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru) Аналоги, статьи Комментарии

Данная версия инструкции по медицинскому применению действительна с 8 августа 2014 г.

– П N011880/01 Париет® рабепразол таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой. Активное вещество: рабепразол натрий, 10 мг, что в пересчете соответствует 9,42 мг рабепразола, соответственно.

Вспомогательные вещества (для дозировки 10 мг): маннит (маннитол) - 26,0 мг, магния оксид - 44,7 мг, гидроксипропилцеллюлоза слабозамещенная (гипролоза) - 13 мг, гидроксипропилцеллюлоза (гипролоза) - 4,0 мг, магния стеарат - 1,0 мг, этилцеллюлоза - 0,7 мг, гипромеллозы фталат - 8,5 мг, диацетилированный моноглицерид - 0,85 мг, тальк - 0,80 мг, титана диоксид (Е171) - 0,43 мг, железа оксид красный (Е172) - 0,02 мг, карнаубский воск - 0,0015 мг, чернила пищевые серые F6 (белый шеллак, железа оксид черный, этанол дегидратированный, 1-Бутанол).

Описание

Розовые двояковыпуклые таблетки округлой формы, покрытые оболочкой, на одной стороне маркировка черными чернилами “Е241”. Цвет таблетки на поперечном срезе от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

средство понижающее секрецию желез желудка – протонной помпы ингибитор.

Код АТХ: А02ВС04

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия Рабепразол натрия относится к классу антисекреторных веществ, производных бензимидазола. Рабепразол натрия подавляет секрецию желудочного сока путем специфического ингибирования H+/K +АТФазы на секреторной поверхности париетальных клеток желудка. H+/K +АТФаза представляет собой белковый комплекс, который функционирует как протонная помпа, таким образом, рабепразол натрия является ингибитором протонной помпы в желудке и блокирует финальную стадию продукции кислоты. Данный эффект является дозозависимым и приводит к подавлению как базальной так и стимулируемой секреции кислоты независимо от раздражителя. Рабепразол натрия не обладает антихолинергическими свойствами.

Антисекреторное действие После перорального приема 20 мг рабепразола натрия антисекреторный эффект развивается в течение часа. Ингибирование базальной и стимулируемой секреции кислоты через 23 часа после приема первой дозы рабепразола натрия составляет 69% и 82% соответственно, и продолжается до 48 часов. Такая продолжительность фармакодинамического действия намного превышает предсказуемое по периоду полувыведения (примерно один час). Данный эффект может быть объяснен продолжительным связыванием лекарственного вещества с H/+K +АТФазой париетальных клеток желудка. Величина ингибирующего действия рабепразола натрия на секрецию кислоты достигает плато после трех дней приема рабепразола натрия. При прекращении приема, секреторная активность восстанавливается в течение 1-2 дней.

Влияние на уровень гастрина в плазме В ходе клинических исследований пациенты принимали 10 или 20 мг рабепразола натрия ежедневно при продолжительности лечения до 43 месяцев. Уровень гастрина в плазме был повышен первые 2-8 недель, что отражает ингибирующее действие на секрецию кислоты.

Концентрация гастрина возвращалась к исходному уровню обычно в течение 1-2 недель после прекращения лечения.

Влияние на энтерохромафинно-подобные клетки При исследовании образцов биопсии желудка человека из области антрума и дна желудка 500 пациентов, получавших рабепразол натрия или препарат сравнения в течение 8 недель, устойчивые изменения в морфологической структуре энтерохромафинно-подобных клеток, степени выраженности гастрита, частоте атрофического гастрита, кишечной метаплазии или распространении инфекции Helicobacter pylori не были обнаружены. В исследовании с участием более 400 пациентов, получавших рабепразол натрия (10 мг/день или 20 мг/день) продолжительностью до 1 года, частота гиперплазии была низкой и сравнимой с таковой для омепразола (20 мг/кг). Не был зарегистрирован ни один случай аденоматозных изменений или карциноидных опухолей, наблюдавшихся у крыс.

Другие эффекты Системные эффекты рабепразола натрия в отношении центральной нервной системы, сердечно-сосудистой или дыхательной систем в настоящий момент не обнаружены. Было показано, что рабепразол натрия при пероральном приеме в дозе 20 мг в течение 2 недель не оказывает влияния на функцию щитовидной железы, углеводный обмен, уровень паратиреоидного гормона в крови, а также на уровень кортизола, эстрогенов, тестостерона, пролактина, глюкагона, фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), лютеинизирующего гормона (ЛГ), ренина, альдостерона и соматотропного гормона.

Фармакокинетика

Абсорбция. Рабепразол быстро абсорбируется из кишечника, и его пиковые концентрации в плазме достигаются примерно через 3,5 ч после приема дозы в 20 мг. Изменение пиковых концентраций в плазме (Сmax) и значений площади под кривой «концентрация-время» (AUC) рабепразола носят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Абсолютная биодоступность после перорального приема 20 мг (по сравнению с внутривенным введением) составляет около 52%. Кроме того, биодоступность не изменяется при многократном приеме рабепразола. У здоровых добровольцев период полувыведения из плазмы составляет около 1ч (варьируя от 0,7 до 1,5 ч), а суммарный клиренс составляет 3,8 мл/мин/кг. У пациентов с хроническим поражением печени AUC увеличена вдвое по сравнению со здоровыми добровольцами, что свидетельствует о снижении метаболизма первого прохождения, а период полувыведения из плазмы увеличен в 2-3 раза. Ни время приема препарата в течение суток, ни антациды не влияют на абсорбцию рабепразола. Прием препарата с жирной пищей замедляет абсорбцию рабепразола на 4 часа и более, однако ни Сmax, ни степень абсорбции не изменяются.

Распределение. У человека степень связывания рабепразола с белками плазмы составляет около 97 %.

Метаболизм и выведение. У здоровых людей

После приема однократной пероральной дозы 20 мг 14С-меченного рабепразола натрия неизмененного препарата в моче найдено не было. Около 90% рабепразола выводится с мочой главным образом в виде двух метаболитов: конъюгата меркаптуровой кислоты (М5) и карбоновой кислоты (М6), а также в форме двух неизвестных метаболитов, выявленных в ходе токсикологического анализа. Оставшаяся часть принятого рабепразола натрия выводится с калом.

Суммарное выведение составляет 99,8%. Эти данные свидетельствуют о небольшом выведении метаболитов рабепразола натрия с желчью. Основным метаболитом является тиоэфир (М1). Единственным активным метаболитом является десметил (М3), однако он наблюдался в низкой концентрации только у одного участника исследования после приема 80 мг рабепразола.

Терминальная стадия почечной недостаточности У пациентов со стабильной почечной недостаточностью в терминальной стадии, которым необходим поддерживающий гемодиализ (клиренс креатинина 2), выведение рабепразола натрия схоже с таковым для здоровых добровольцев. AUC и Сmax у этих пациентов были примерно на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев. В среднем период полувыведения рабепразола составлял 0,82 ч у здоровых добровольцев, 0,95 ч у пациентов во время гемодиализа и 3,6 ч после гемодиализа. Клиренс препарата у пациентов с заболеваниями почек, нуждающихся в гемодиализе, был приблизительно в два раза выше, чем у здоровых добровольцев.

Хронический компенсированный цирроз Пациенты с хроническим компенсированным циррозом печени переносят рабепразол натрия в дозе 20 мг 1 раз в день, хотя AUC удвоена и Cmax увеличена на 50% по сравнению со здоровыми добровольцами соответствующего пола.

Пожилые пациенты. У пожилых пациентов элиминация рабепразола несколько замедлена. После 7 дней приема рабепразола по 20 мг в сутки у пожилых лиц AUC была примерно вдвое больше, а Сmax повышена на 60% по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами. Однако, признаков кумуляции рабепразола не отмечалось.

CYP2C19 полиморфизм У пациентов с замедленным метаболизмом CYP2C19 после 7 дней приема рабепразола в дозе 20 мг в сутки AUC увеличивается в 1,9 раза, а период полувыведения в 1,6 раза по сравнению с теми же параметрами у «быстрых метаболизаторов», в то время как Сmax увеличивается на 40%.

Показания к применению

Симптомы диспепсии, связанной с повышенной кислотностью желудочного сока, в т.ч. симптомы гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (изжога, кислая отрыжка).

Противопоказания

- гиперчувствительность к рабепразолу, замещенным бензимидазолам или к вспомогательным компонентам препарата; - беременность; - период лактации;

- возраст до 18 лет.

С осторожностью - тяжелая почечная недостаточность.

Применение при беременности и лактации

Данных по безопасности применения рабепразола во время беременности нет. Исследования репродуктивности на крысах и кроликах не выявили признаков нарушения фертильности или дефектов развития плода, обусловленных рабепразолом; однако у крыс в небольших количествах препарат проникает через плацентарный барьер. Париет® не следует применять при беременности за исключением случаев, когда ожидаемый положительный эффект для матери превосходит возможный вред для плода. Неизвестно, выделяется ли рабепразол с грудным молоком. Соответствующие исследования у кормящих женщин не проводились. Вместе с тем рабепразол обнаружен в молоке лактирующих крыс, и поэтому Париет® нельзя назначать кормящим женщинам.

Способ применения и дозы

Внутрь, в дозе 10 мг один раз в сутки. Таблетки препарата Париет® нельзя разжевывать или измельчать. Таблетки следует глотать целиком. Рекомендуется прием препарата утром, перед приемом пищи. Установлено, что ни время суток, ни прием пищи не влияют на активность рабепразола натрия, но рекомендуемое время приема таблеток Париет® способствует лучшему соблюдению пациентами схемы лечения. При отсутствии эффекта в течение первых трех дней лечения необходим осмотр специалиста.

Максимальный курс лечения без консультации врача – 14 дней.

Побочное действие

Исходя из опыта клинических исследований, можно сделать вывод, что Париет® обычно хорошо переносится пациентами. Побочные эффекты в целом слабо выраженные или умеренные и носят преходящий характер. При приеме препарата Париет® в ходе клинических исследований отмечались следующие побочные действия: головная боль, боль в животе, диарея, метеоризм, запор, сухость во рту, головокружение, сыпь, периферический отек. Нежелательные реакции систематизированы относительно каждой из систем органов с использованием следующей классификации частоты встречаемости: Очень частые (≥1/10)

Частые (≥1/100, Нечастые (≥1/1000, Редкие (≥1/10000, Очень редкие ( единичные случаи.

Нарушения со стороны иммунной системы: редко-острые системные аллергические реакции;

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

редко-тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения;

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

редко-гипомагниемия;

Нарушения со стороны гепатобилиарной системы:

повышение активности печеночных ферментов, редко-гепатит, желтуха, печеночная энцефалопатия;

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

очень редко-интерстициальный нефрит;

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

редко-буллезные высыпания, крапивница, очень редко-мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.

Нарушения со стороны костно-мышечной системы:

редко - миалгия, артралгия;

Нарушения со стороны репродуктивной системы:

очень редко-гинекомастия;

Изменений других лабораторных показателей в ходе приема рабепразола натрия не наблюдалось.

Согласно данным посмаркетинговых наблюдений при приеме ингибиторов протонной помпы (ИПП) возможно увеличении риска возникновения переломов (см. раздел «Особые указания»).

Симптомы Данные о намеренной или случайной передозировке минимальны. Случаев сильной передозировки рабепразолом не было отмечено.

Лечение

Специфический антидот для препарата Париет® неизвестен. Рабепразол хорошо связывается с белками плазмы, и поэтому слабо выводится при диализе. При передозировке необходимо проводить симптоматическое и поддерживающее лечение.

Взаимодействие с другими препаратами

Система цитохрома 450 Рабепразол натрия, как и другие ингибиторы протонной помпы (ИПП), метаболизируется с участием системы цитохрома P450 (CYP450) в печени. В исследованиях in vitro на микросомах печени человека было показано, что рабепразол натрия метаболизируется изоферментами CYP2C19 и CYP3A4. Исследования на здоровых добровольцах показали, что рабепразол натрия не имеет фармакокинетических или клинически значимых взаимодействий с лекарственными веществами, которые метаболизируется системой цитохрома P450 - варфарином, фенитоином, теофиллином и диазепамом (независимо от того, метаболизируют ли пациенты диазепам усиленно или слабо).

Было проведено исследование комбинированной терапии с антибактериальными препаратами. В данном четырехстороннем перекрестном исследовании участвовали 16 здоровых добровольцев, которые получали 20 мг рабепразола, 1000 мг амоксициллина, 500 мг кларитромицина или комбинацию этих трех препаратов (РАК - рабепразол, амоксициллин, кларитромицин). Показатели AUC и Cmax для кларитромицина и амоксициллина были схожими при сравнении комбинированной терапии с монотерапией. Показатели AUC и Cmax для рабепразола увеличились на 11% и 34%, соответственно, а для 14-гидрокси-кларитромицина (активного метаболита кларитромицина) AUC и Cmax увеличились на 42% и 46%, соответственно, для комбинированной терапии в сравнении с монотерапией. Данное увеличение показателей воздействия для рабепразола и кларитромицина не было признано клинически значимым.

Взаимодействия вследствие ингибирования секреции желудочного сока Рабепразол натрия осуществляет устойчивое и продолжительное подавление секреции желудочного сока. Таким образом, может происходить взаимодействие с веществами, для которых абсорбция зависит от pH. При одновременном приеме с рабепразолом натрия абсорбция кетоконазола уменьшается на 30%, а абсорбция дигоксина увеличивается на 22%. Следовательно, для некоторых пациентов должно проводиться наблюдение для решения вопроса о необходимости корректировки дозы при одновременном приеме рабепразола натрия с кетоконазолом, дигоксином или другими лекарственных препаратами, для которых абсорбция зависит от pH.

Атазанавир

При одновременном приеме атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг с омепразолом (40 мг 1 раз в день) или с атазанавира 400 мг с лансопразолом (60 мг 1 раз в день) здоровыми добровольцами наблюдалось существенное снижение воздействия атазанавира. Абсорбция атазанавира зависит от pH. Хотя одновременный прием с рабепразолом не изучался, схожие результаты ожидаются также для других ингибиторов протонного насоса. Таким образом, не рекомендуется одновременный прием атазанавира с ингибиторами протонного насоса, включая рабепразол.

Антацидные средства

В клинических исследованиях антацидные вещества применялись совместно с рабепразолом натрия. Клинически значимые взаимодействия рабепразола натрия с гелем гидроксида алюминия или с гидроксидом магния не наблюдались.

Прием пищи

В клиническом исследовании в ходе приема рабепразола натрия с обедненной жирами пищей клинически значимых взаимодействий не наблюдалось. Прием рабепразола натрия одновременно с обогащенной жирами пищей может замедлить всасывание рабепразола до 4 часов и более, однако Cmax и AUC не изменяются.

Циклоспорин Эксперименты in vitro c использованием микросом печени человека показали, что рабепразол ингибирует метаболизм циклоспорина с IC50 62 мкмоль, т. е. в концентрации, в 50 раз превышающей Cmax для здоровых добровольцев после 20 дней приема 20 мг рабепразола. Степень ингибирования схожа с таковой для омепразола для эквивалентных концентраций. Метотрексат Согласно данным сообщений о нежелательных явлениях, данным опубликованных фармакокинетических исследований и данным ретроспективного анализа можно предположить, что одновременный прием ИПП и метотрексата (прежде всего в высоких дозах), может привести к повышению концентрации метотрексата и / или его метаболита гидроксиметотрексата и увеличить период полувыведения. Тем не менее, специальных исследований лекарственного взаимодействия метотрексата с ИПП не проводилось.

Особые указания

Ответ пациента на терапию рабепразолом натрия не исключает наличие злокачественных новообразований в желудке. Таблетки препарата Париет® нельзя разжевывать или измельчать. Таблетки следует глотать целиком. Установлено, что ни время суток, ни прием пищи не влияют на активность рабепразола натрия. В специальном исследовании у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени не было обнаружено значимого отличия частоты побочных эффектов препарата Париет® от таковой у подобранных по полу и возрасту здоровых лиц, но, несмотря на это, рекомендуется соблюдать осторожность при первом назначении препарата Париет® пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени. AUC рабепразола натрия у пациентов с тяжелым нарушением функции печени примерно в два раза выше, чем у здоровых пациентов. Пациентам с нарушениями функции почек или печени корректировка дозы препарата Париет® не требуется. Гипомагниемия При лечении ингибиторами протонной помпы на протяжении по крайней мере 3 месяцев в редких случаях были отмечены случаи симптоматической или асимптоматической гипомагниемии. В большинстве случаев эти сообщения поступали через год после проведения терапии. Серьезными побочными явлениями были тетания, аритмия и судороги. Большинству пациентов требовалось лечение гипомагниемии, включающей замещение магния и отмены терапии ингибиторов протонной помпы. У пациентов, которые будут получать длительное лечение или которые принимают ингибиторы протонной помпы с препаратами, такими как дигоксин или препаратами, которые могут вызвать гипомагниемию (например диуретики), медицинские работники должны контролировать уровень магния до начала лечения ингибиторами протонной помпы и в период лечения.

Пациенты не должны принимать одновременно с препаратом Париет® другие средства, снижающие кислотность, например блокаторы Н2 рецепторов или ингибиторы протонного насоса.

Переломы костей Согласно данным наблюдательных исследований можно предположить, что терапия ингибиторами протонной помпы (ИПП) может привести к возрастанию риска связанных с остеопорозом переломов бедра, запястья или позвоночника. Риск переломов был увеличен у пациентов, получавших высокие дозы ИПП длительно (год и более).

Одновременное применение рабепразола с метотрексатом Согласно литературным данным, одновременный прием ИПП с метотрексатом (прежде всего в высоких дозах), может привести к повышению концентрации метотрексата и / или его метаболита гидроксиметотрексата и увеличить период полувыведения, что может привести к проявлению токсичности метотрексата. При необходимости применения высоких доз метотрексата, может быть рассмотрена возможность временного прекращения терапии ИПП.

Clostridium difficile Терапия ИПП может приводить к возрастанию риска желудочно-кишечных инфекций, таких как Clostridium difficile.

Пациентам, принимающим препарат Париет® для кратковременного симптоматического лечения проявлений ГЭРБ и НЭРБ (например, изжоги) без рецепта, следует обратиться к врачу в следующих случаях:

  • применение средств для снятия симптомов изжоги и нарушения пищеварения в течение 4 недель и более
  • появление новых симптомов или изменение ранее наблюдавшихся симптомов у пациентов в возрасте более 55 лет
  • случаи ненамеренного уменьшения массы тела, анемии, кровотечений в желудочно-кишечном тракте, дисфагии, боли при глотании, постоянной рвоты или рвоты с кровью и содержимым эпигастрия, случаи язвы желудка или операций на желудке а анамнезе, желтухи и т.д. (в т.ч. нарушение функции печени и почек).
Пациенты, длительное время страдающие от повторяющихся симптомов нарушения пищеварения или изжоги, должны регулярно наблюдаться у врача. Пациенты в возрасте более 55 лет, ежедневно принимающие безрецептурные препараты для снятия симптомов изжоги и нарушения пищеварения должны проинформировать об этом своего лечащего врача. Пациенты не должны принимать одновременно с препаратом Париет® другие средства, снижающие кислотность, например блокаторы Н2-рецепторов или ингибиторы протонной помпы. При применении других препаратов пациентам следует проконсультироваться с фармацевтом или врачом перед началом терапии препаратом Париет®, отпускаемым без рецепта. Пациенты должны сообщить врачу перед началом применения препарата Париет® без рецепта если им назначено эндоскопическое исследование. Следует избегать приема препарата Париет® перед проведением мочевинного дыхательного теста. Пациенты с тяжелыми нарушениями функции печени должны обратиться к врачу перед началом терапии препаратом Париет®, отпускаемым без рецепта, для кратковременного симптоматического лечения проявлений ГЭРБ и НЭРБ (например, изжоги).

Влияние на вождение автомобиля и работу с техникой

Исходя из особенностей фармакодинамики рабепразола и его профиля нежелательных эффектов, маловероятно, что Париет® оказывает влияние на способность водить автомобиль и работать с техникой. Однако в случае появления сонливости следует избегать этих видов деятельности.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 10 мг. По 7 или 14 таблеток в блистер из 2-х слоев алюминия. По 1 блистеру вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонную пачку.

Условия хранения

При температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте. Не замораживать.

Срок годности

2 года. Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Держатель регистрационного удостоверения и организация, принимающая претензии: ООО «Джонсон & Джонсон», Россия, 121614, Москва, ул. Крылатская, 17/2;

Производитель, первичная упаковка: Эсаи Ко., ЛТД, Япония, Токио 112-8088, Банкьо-ку, Коишикава 4-6-10.

Вторичная упаковка, выпускающий контроль качества: Силаг АГ, Швейцария, Шаффхаузен СН-8205, Хохштрассе 201.

Комментарии (видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ) Если Вы медицинский специалист, войдите или зарегистрируйтесь

ИНСТРУКЦИЯ

Регистрационный номер: – П N011880/01

Торговое название: Париет®

Международное непатентованное название: рабепразол

Лекарственная форма: таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой.

Состав

Активное вещество: рабепразол натрий, 10 мг, что в пересчете соответствует 9,42 мг рабепразола, соответственно.

Вспомогательные вещества (для дозировки 10 мг): маннит (маннитол) - 26,0 мг, магния оксид - 44,7 мг, гидроксипропилцеллюлоза слабозамещенная (гипролоза) - 13 мг, гидроксипропилцеллюлоза (гипролоза) - 4,0 мг, магния стеарат - 1,0 мг, этилцеллюлоза - 0,7 мг, гипромеллозы фталат - 8,5 мг, диацетилированный моноглицерид - 0,85 мг, тальк - 0,80 мг, титана диоксид (Е171) - 0,43 мг, железа оксид красный (Е172) - 0,02 мг, карнаубский воск - 0,0015 мг, чернила пищевые серые F6 (белый шеллак, железа оксид черный, этанол дегидратированный, 1-Бутанол).

Описание

Розовые двояковыпуклые таблетки округлой формы, покрытые оболочкой, на одной стороне маркировка черными чернилами “Е241”. Цвет таблетки на поперечном срезе от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: средство понижающее секрецию желез желудка – протонной помпы ингибитор.

Код АТХ: А02ВС04

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия

Рабепразол натрия относится к классу антисекреторных веществ, производных бензимидазола. Рабепразол натрия подавляет секрецию желудочного сока путем специфического ингибирования H+/K+ АТФазы на секреторной поверхности париетальных клеток желудка. H+/K+ АТФаза представляет собой белковый комплекс, который функционирует как протонная помпа, таким образом, рабепразол натрия является ингибитором протонной помпы в желудке и блокирует финальную стадию продукции кислоты. Данный эффект является дозозависимым и приводит к подавлению как базальной так и стимулируемой секреции кислоты независимо от раздражителя. Рабепразол натрия не обладает антихолинергическими свойствами.

Антисекреторное действие

После перорального приема 20 мг рабепразола натрия антисекреторный эффект развивается в течение часа. Ингибирование базальной и стимулируемой секреции кислоты через 23 часа после приема первой дозы рабепразола натрия составляет 69% и 82% соответственно, и продолжается до 48 часов. Такая продолжительность фармакодинамического действия намного превышает предсказуемое по периоду полувыведения (примерно один час). Данный эффект может быть объяснен продолжительным связыванием лекарственного вещества с H+/K+ АТФазой париетальных клеток желудка. Величина ингибирующего действия рабепразола натрия на секрецию кислоты достигает плато после трех дней приема рабепразола натрия. При прекращении приема, секреторная активность восстанавливается в течение 1-2 дней.

Влияние на уровень гастрина в плазме

В ходе клинических исследований пациенты принимали 10 или 20 мг рабепразола натрия ежедневно при продолжительности лечения до 43 месяцев. Уровень гастрина в плазме был повышен первые 2-8 недель, что отражает ингибирующее действие на секрецию кислоты. Концентрация гастрина возвращалась к исходному уровню обычно в течение 1-2 недель после прекращения лечения.

Влияние на энтерохромафинно-подобные клетки

При исследовании образцов биопсии желудка человека из области антрума и дна желудка 500 пациентов, получавших рабепразол натрия или препарат сравнения в течение 8 недель, устойчивые изменения в морфологической структуре энтерохромафинно-подобных клеток, степени выраженности гастрита, частоте атрофического гастрита, кишечной метаплазии или распространении инфекции Helicobacter pylori не были обнаружены. В исследовании с участием более 400 пациентов, получавших рабепразол натрия (10 мг/день или 20 мг/день) продолжительностью до 1 года, частота гиперплазии была низкой и сравнимой с таковой для омепразола (20 мг/кг). Не был зарегистрирован ни один случай аденоматозных изменений или карциноидных опухолей, наблюдавшихся у крыс.

Другие эффекты

Системные эффекты рабепразола натрия в отношении центральной нервной системы, сердечно-сосудистой или дыхательной систем в настоящий момент не обнаружены. Было показано, что рабепразол натрия при пероральном приеме в дозе 20 мг в течение 2 недель не оказывает влияния на функцию щитовидной железы, углеводный обмен, уровень паратиреоидного гормона в крови, а также на уровень кортизола, эстрогенов, тестостерона, пролактина, глюкагона, фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), лютеинизирующего гормона (ЛГ), ренина, альдостерона и соматотропного гормона.

Фармакокинетика

Абсорбция.

Рабепразол быстро абсорбируется из кишечника, и его пиковые концентрации в плазме достигаются примерно через 3,5 ч после приема дозы в 20 мг. Изменение пиковых концентраций в плазме (Сmax) и значений площади под кривой «концентрация-время» (AUC) рабепразола носят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Абсолютная биодоступность после перорального приема 20 мг (по сравнению с внутривенным введением) составляет около 52%. Кроме того, биодоступность не изменяется при многократном приеме рабепразола. У здоровых добровольцев период полувыведения из плазмы составляет около 1 ч (варьируя от 0,7 до 1,5 ч), а суммарный клиренс составляет 3,8 мл/мин/кг. У пациентов с хроническим поражением печени AUC увеличена вдвое по сравнению со здоровыми добровольцами, что свидетельствует о снижении метаболизма первого прохождения, а период полувыведения из плазмы увеличен в 2-3 раза. Ни время приема препарата в течение суток, ни антациды не влияют на абсорбцию рабепразола. Прием препарата с жирной пищей замедляет абсорбцию рабепразола на 4 часа и более, однако ни Cmax, ни степень абсорбции не изменяются.

Распределение.

У человека степень связывания рабепразола с белками плазмы составляет около 97 %.

Метаболизм и выведение.

У здоровых людей

После приема однократной пероральной дозы 20 мг 14С-меченного рабепразола натрия неизмененного препарата в моче найдено не было. Около 90% рабепразола выводится с мочой главным образом в виде двух метаболитов: конъюгата меркаптуровой кислоты (М5) и карбоновой кислоты (М6), а также в форме двух неизвестных метаболитов, выявленных в ходе токсикологического анализа. Оставшаяся часть принятого рабепразола натрия выводится с калом.

Суммарное выведение составляет 99,8%. Эти данные свидетельствуют о небольшом выведении метаболитов рабепразола натрия с желчью. Основным метаболитом является тиоэфир (М1). Единственным активным метаболитом является десметил (М3), однако он наблюдался в низкой концентрации только у одного участника исследования после приема 80 мг рабепразола.

Терминальная стадия почечной недостаточности

У пациентов со стабильной почечной недостаточностью в терминальной стадии, которым необходим поддерживающий гемодиализ (клиренс креатинина


Смотрите также