Сальбутамол группа препарата


Сальбутамол-Тева (Salbutamol-Teva)

Последняя актуализация описания производителем 27.09.2012

Сальбутамол* (Salbutamol*) R03AC02 Сальбутамол
Аэрозоль для ингаляций дозированный 1 доза
активное вещество:  
сальбутамола сульфат 124 мкг
(эквивалентно 100 мкг сальбутамола)  
вспомогательные вещества: гидрофторалкан (HFA-134a) — 26,46 мг; этанол — 3,42 мг  
Фармакологическое действие — бронхолитическое.

Ингаляционно.

Для купирования бронхоспазма: по 100 мкг (1 ингаляция) 1–4 раза в сутки. В случае необходимости доза может быть увеличена до 200 мкг (2 ингаляции) 1–4 раза в сутки.

Для профилактики бронхоспазма: по 100–200 мкг (1–2 ингаляции) за 15–30 мин до физической нагрузки или возможного воздействия аллергена.

Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мкг (8 ингаляций) в течение суток.

Между каждой принятой дозой должно пройти не менее 4 ч.

Инструкция для пациента по использованию ингаляционного устройства

Перед первым использованием ингаляционного устройства или если оно какое-то время не использовалось, необходимо проверить его исправность, нажав на клапан баллончика и выпустив дозу лекарства в воздух.

1. Снять с ингаляционного устройства защитный колпачок и убедиться, что выходная трубка ингаляционного устройства чистая. Держать ингаляционное устройство между указательным и большим пальцами в вертикальном положении, при этом большой палец должен располагаться на донышке ингаляционного устройства, а указательный — на дозирующем клапане алюминиевого баллона.

2. Интенсивно встряхнуть алюминиевый баллон вверх-вниз.

3. Сделать глубокий выдох через рот. Плотно зажать губами выходную трубку ингаляционного устройства.

4. Сделать медленный и глубокий вдох. В момент вдоха нажать указательным пальцем на дозирующий клапан баллона, выпуская дозу препарата Сальбутамол-Тева, продолжать медленно вдыхать.

5. Удалить ингаляционное устройство изо рта и задержать дыхание на 10 с или на то время, которое не вызовет дискомфорта. Медленно выдохнуть.

6. После ингаляции прополоскать рот водой, стараясь не глотать аэрозоль, который попал во время ингаляции на слизистую оболочку ротовой полости.

7. Если требуется ввести более одной дозы препарата, подождать 1 мин и повторить все действия, начиная с шага 2, заканчивая шагом 6.

8. Закрыть ингаляционное устройство защитным колпачком.

При выполнении шагов 3 и 4 не следует спешить. В момент выпуска дозы лекарства важно делать вдох как можно медленнее. Перед применением можно потренироваться перед зеркалом. Если был замечен «пар», выходящий из верхушки баллончика или из углов рта, то следует начать снова с шага 2.

Чистка ингалятора. Ингаляционное устройство следует чистить, по крайней мере, 1 раз в неделю. Извлечь алюминиевый баллон из ингаляционного устройства. Аккуратно прополоскать ингаляционное устройство и защитный колпачок теплой водой. Нельзя использовать горячую воду! Встряхнуть ингаляционное устройство и защитный колпачок, чтобы удалить остатки воды и высушить их без использования нагревательных устройств.

Нельзя допускать контакта алюминиевого баллона с водой!

Аэрозоль для ингаляций дозированный, 100 мкг/доза. По 200 доз в алюминиевом баллоне с дозирующим клапаном, снабженном ингаляционным устройством с защитным колпачком; по 1 балл. в картонной пачке.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение: Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., Израиль.

Производитель: Нортон Вотерфорд, выступающий под торговым наименованием АЙВЭКС Фармасьютикалс Ирландия, Ирландия.

Промышленная зона «АйДиЭй», Корк Роуд, Вотерфорд, Ирландия.

Адрес для приема претензий: 119049, Москва, ул. Шаболовка, 10, корп. 1.

Тел.: (495) 644-22-34; факс: (495) 644-22-35/36.

По рецепту.

В защищенном от прямого солнечного света месте, при температуре не выше 25 °C. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Рубрика МКБ-10Синонимы заболеваний по МКБ-10
J42 Хронический бронхит неуточненныйАллергический бронхит
Астмоидный бронхит
Бронхит аллергический
Бронхит астматический
Бронхит хронический
Воспалительное заболевание дыхательных путей
Заболевание бронхов
Катар курильщика
Кашель при воспалительных заболеваниях легких и бронхов
Обострение хронического бронхита
Рецидивирующий бронхит
Хронические бронхиты
Хронические обструктивные заболевания легких
Хронический бронхит
Хронический бронхит курильщиков
Хронический спастический бронхит
J43 ЭмфиземаИнтерстициальная эмфизема легких
Обструктивная эмфизема легких
Хроническая обструктивная эмфизема легких
Хроническая эмфизема легких
Хронические заболевания легких
Хронические обструктивные заболевания легких
Эмфизема легких
J44.9 Хроническая обструктивная легочная болезнь неуточненнаяБронхиальная обструкция
Бронхообструктивный синдром
Обострение хронического обструктивного заболевания легких
Обратимая бронхообструкция
Обратимая обструкция дыхательных путей
Обструктивная патология легких
Обструкция дыхательных путей
Панбронхиолит
Панбронхит
ХОБЛ
Хроническая инфекция легких
Хроническая инфекция нижних дыхательных путей
Хроническая обструктивная болезнь легких
Хроническая обструктивная пневмония
Хронические бронхо-легочные заболевания
Хронические заболевания легких
Хронические обструктивные заболевания легких
Хроническое бронхолегочное заболевание
J45 АстмаАстма физических усилий
Астматические состояния
Бронхиальная астма
Бронхиальная астма легкого течения
Бронхиальная астма с затруднением отхождения мокроты
Бронхиальная астма тяжелого течения
Бронхиальная астма физических усилий
Гиперсекреторная астма
Гормонозависимая форма бронхиальной астмы
Кашель при бронхиальной астме
Купирование приступов удушья при бронхиальной астме
Неаллергическая бронхиальная астма
Ночная астма
Ночные приступы астмы
Обострение бронхиальной астмы
Приступ бронхиальной астмы
Эндогенные формы астмы
J98.8.0* БронхоспазмБронхоспазм при бронхиальной астме
Бронхоспазм при воздействии аллергена
Бронхоспастические реакции
Бронхоспастические состояния
Бронхоспастический синдром
Заболевания, сопровождающиеся бронхоспастическим синдромом
Обратимый бронхоспазм
Спазматический кашель

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствие со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 N 61-ФЗ.

www.rlsnet.ru

Сальбутамол-натив - официальная инструкция по применению, аналоги

ИНСТРУКЦИЯпо медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Р N000442/02

Торговое название:

Сальбутамол-натив

Международное непатентованное название:

сальбутамол

Лекарственная форма:

раствор для ингаляций.

Состав препарата на 1 мл раствора:

Активное вещество:сальбутамола гемисукцинат 1,0 мг.
Вспомогательные вещества: кислота янтарная0,2 мг,
вода очищенная1,0 мл.

Описание: прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:

бронходилатирующее средство бета2-адреномиметик селективный.

Код ATX: R03AC02.

Фармакологическое действие

Бронхолитическое средство. Сальбутамол является стимулятором бета2- адренергических рецепторов. Бронхорасширяющий эффект проявляется уже на 1-3 минуте после ингаляции препарата и достоверно возрастает к 10 минуте, максимум действия достигается к 15-20 минуте, продолжительность действия составляет 4-5 часов. В терапевтических дозах оказывает также выраженное стимулирующее действие на бета2-адренорецепторы кровеносных сосудов и миометрия. Практически не оказывает действия на бета1-адренорецепторы сердца. Ингибирует высвобождение из тучных клеток медиаторов воспаления и базофилов, в частности, анти-lgE-индуцированный выброс гистамина, лейкотриенов и простагландина D2, устраняет антигензависимое подавление мукоцилиарного транспорта и выделение фактора хемотаксиса нейтрофилов. Подавляет раннюю и позднюю фазу аллергической реакции. Оказывает выраженный бронхолитический эффект, предупреждая или купируя спазмы бронхов, снижает сопротивление в дыхательных путях, увеличивает жизненную емкость легких. Положительно влияет на мукоцилиарный клиренс, стимулирует секрецию слизи, активирует функции мерцательного эпителия. Предупреждает развитие индуцированного аллергеном бронхоспазма. Может вызывать десенситизацию и снижение числа бета-адренорецепторов, в т.ч. на лимфоцитах. Обладает рядом метаболических эффектов: снижает содержание калия в плазме, влияет на гликогенолиз и выделение инсулина, оказывает гипергликемический и липолитический эффект, увеличивает риск развития ацидоза. В рекомендуемых терапевтических дозах не оказывает отрицательного влияния на сердечно-сосудистую систему, не вызывает повышения артериального давления. В меньшей степени, по сравнению с лекарственными средствами этой группы, оказывает положительное хроно- и инотропное действие. Вызывает расширение коронарных артерий. Оказывает токолитическое действие: понижает тонус и сократительную активность миометрия.

Фармакокинетика

При ингаляции 10-20 % достигает мелких бронхов и постепенно всасывается, часть дозы после проглатывания абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Подвергается пресистемному метаболизму в печени и кишечной стенке. Период полувыведения - около 4 ч. Выводится с мочой и желчью, преимущественно в неизмененном виде (90 %) или в форме глюкуронида.

Показания к применению

Бронхиальная астма (для купирования приступов удушья), обратимая бронхиальная обструкция (профилактика и лечение), включая хроническую обструктивную болезнь легких.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, ишемическая болезнь сердца, тяжелая сердечная недостаточность, нарушения ритма (пароксизмальная тахикардия, политопная желудочковая экстрасистолия), миокардит, пороки сердца, аортальный стеноз, декомпенсированный сахарный диабет, глаукома, эпиприпадки, пилородуоденальное сужение, заболевания почек и печени с нарушением их функции, беременность, одновременный прием неселективных бета-адреноблокаторов, детский возраст до 18 месяцев.

С осторожностью: хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, гипертиреоз, феохромоцитома, тиреотоксикоз.

Применение в период грудного вскармливания

Поскольку сальбутамол проникает в грудное молоко, его применение в период кормления грудью возможно только в случае, если ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Способ применения и дозы

Препарат «Сальбутамол-натив» применяют ингаляционно только при помощи небулайзера любой конструкции. 1 мл препарата содержит 1 мг сальбутамола гемисукцината (в пересчете на сальбутамол 0,8 мг/мл). Небулайзер превращает раствор в аэрозоль для ингаляции. При применении раствор должен иметь комнатную температуру (холодный раствор может вызывать кашлевой эффект). Перед применением препарата необходимо внимательно изучить инструкцию по эксплуатации небулайзера:

  1. Подготовьте небулайзер для использования.
  2. Поместите раствор препарата в небулайзер. Не следует смешивать раствор с другими препаратами. Раствор можно разбавлять дистиллированной водой или 0,9% натрия хлорида.
  3. После окончания ингаляции удалите оставшийся раствор и вымойте небулайзер. При использовании раствора Сальбутамола-натив через небулайзер, начальная доза препарата составляет для взрослых и детей старше 12 лет - 2,5 мг, но может быть увеличена до 5 мг. Ингаляции проводят каждые 4-6 часов в течение первых 24-48 часов терапии или до стабилизации клинической картины. Улучшение состояния наблюдается после ингаляции обычно через 10-15 минут. При тяжелом обострении хронической обструктивной болезни легких кратность введения препарата может быть значительно увеличена - возможно назначение препарата каждые 30-60 минут до достижения клинического эффекта (у взрослых до 40 мг в сутки).

Применение у детей от 18 месяцев до 12 лет.

Для снятия приступа бронхоспазма: разовая доза 2 мг на ингаляцию до 4 раз в день под наблюдением специалистов. Для профилактики 2 мг/сутки.

Побочное действие

Чувство внутреннего беспокойства и слабовыраженный тремор скелетной мускулатуры, судороги, ощущение сердцебиения, нарушение сна, парадоксальный бронхоспазм, кашель, гиперемия кожи лица, нервное напряжение, тревожность, головная боль, головокружение, тахикардия (при беременности - у матери и у плода), возбуждение, диспепсия, заложенность носа, фарингит, задержка мочи, потливость, гипергликемия, увеличение содержания в крови свободных жирных кислот, гипокалиемия, ангионевротический отек, аллергические реакции (крапивница, эритема, отек лица), снижение артериального давления, аритмия, раздражение дыхательных путей, сухость слизистой оболочки полости рта и горла, изменение вкусовых ощущений, дерматит.

Передозировка

Симптомы: тахикардия, нарушение сердечного ритма, расширение периферических сосудов, снижение артериального давления, гипоксемия, гипокалиемия, гипергликемия, мышечный тремор, головная боль, возбуждение. Лечение. Отмена препарата и проведение симптоматической терапии (назначение селективных бета-адреноблокаторов требует осторожности у больных с бронхиальной астмой из-за опасности развития тяжелого бронхоспазма).

Взаимодействие с лекарственными препаратами других групп

Препарат «Сальбутамол-натив» хорошо сочетается с противоастматическими препаратами других фармакологических групп (глюкокортикостероиды, стабилизаторы мембран, антигистаминные, отхаркивающие средства, муколитики, холинолитики, ксантины). Теофиллин и другие ксантины при одновременном применении повышают вероятность развития тахиаритмий; средства для ингаляционной анестезии, леводопа - тяжелых желудочковых аритмий. Ингибиторы моноаминооксидазы и трициклические антидепрессанты усиливают действие сальбутамола, могут привести к резкому снижению артериального давления. Не рекомендуется одновременное назначение сальбутамола и неселективных бета-адреноблокаторов (таких как пропранолол) у больных с бронхиальной астмой из-за опасности развития тяжелого бронхоспазма. Антихолинергические средства в ингаляционной форме при одновременном использовании могут вызывать повышение внутриглазного давления.

Диуретики и глюкокортикостероиды усиливают гипокалиемический эффект сальбутамола. Усиливает действие стимуляторов центральной нервной системы, побочное действие на сердце гормонов щитовидной железы. Повышается потребность в нитратах и гипотензивных препаратах в случае увеличения частоты сердечных сокращений и, как следствие, артериального давления на фоне лечения сальбутамолом. Усиливает вероятность развития экстрасистолии на фоне приёма сердечных гликозидов.

Особые указания

Данные об отрицательном влиянии на способность к вождению автотранспорта и другой деятельности, требующей особого внимания и быстрых реакций, отсутствуют. Тем не менее, вопрос о возможности управления транспортным средством следует решать после оценки индивидуальной переносимости препарата. Если действие обычной дозы препарата становятся менее эффективным, пациенту следует обратиться к врачу.

При возникновении парадоксального бронхоспазма необходимо немедленно купировать его с помощью другой лекарственной формы сальбутамола или быстродействующего ингаляционного бронходилататора, прекратить лечение и назначить терапию другими препаратами.

Форма выпуска

Раствор для ингаляций 0,8 мг/мл. По 2,5; 5; или 10 мл во флаконы из дрота для ле-карственных средств или флаконы оранжевого стекла, укупоренные пробками рези-новыми, обжатые колпачками алюминиевыми. По 10 флаконов вместе с инструкцией по применению в пачке из картона коробочного.

Условия хранения

В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать после даты указанной на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту.

medi.ru

Сальбутамол-натив (Salbutamol-nativ)

Последняя актуализация описания производителем 10.09.2014

Сальбутамол* (Salbutamol*) R03AC02 Сальбутамол
Раствор для ингаляций 1 мл
активное вещество:  
сальбутамола гемисукцинат 1 мг
вспомогательные вещества: кислота янтарная — 0,2 мг; вода очищенная — 1 мл  
Фармакологическое действие — бронходилатирующее, бета-адреномиметическое.

Ингаляционно, только при помощи небулайзера любой конструкции.

1 мл препарата содержит 1 мг сальбутамола гемисукцината (в пересчете на сальбутамол — 0,8 мг/мл). Небулайзер превращает раствор в аэрозоль для ингаляции. При применении раствор должен иметь комнатную температуру (холодный раствор может вызывать кашлевой эффект). Перед применением препарата необходимо внимательно изучить инструкцию по эксплуатации небулайзера:

1. Подготовить небулайзер для использования.

2. Поместить раствор препарата в небулайзер. Не следует смешивать раствор с другими препаратами. Раствор можно разбавлять дистиллированной водой или 0,9% раствором натрия хлорида.

3. После окончания ингаляции удалить оставшийся раствор и вымыть небулайзер. При использовании раствора Сальбутамола-натив через небулайзер, начальная доза препарата составляет для взрослых и детей старше 12 лет — 2,5 мг, но может быть увеличена до 5 мг. Ингаляции проводят каждые 4–6 ч в течение первых 24–48 ч терапии или до стабилизации клинической картины. Улучшение состояния наблюдается после ингаляции обычно через 10–15 мин.

При тяжелом обострении ХОБЛ кратность введения препарата может быть значительно увеличена — возможно назначение препарата каждые 30–60 мин до достижения клинического эффекта (у взрослых — до 40 мг/сут).

Применение у детей от 18 мес до 12 лет.

Для снятия приступа бронхоспазма: разовая доза — 2 мг на 1 ингаляцию, до 4 раз в день под наблюдением специалистов. Для профилактики — 2 мг/сут.

Раствор для ингаляций, 0,8 мг/мл. По 2,5; 5 или 10 мл во флаконах из дрота для ЛС или флаконах оранжевого стекла, укупоренных пробками резиновыми, обжатых колпачками алюминиевыми. По 10 фл. в пачке из картона коробочного.

ООО Натива, Россия.

Юридический адрес: 143402, Россия, Московская обл., Красногорский р-н, г. Красногорск, ул. Октябрьская, 13.

Тел.: 8 (495) 502-16-43; 8 (495) 644-00-59.

e-mail: [email protected]; www.nativa.pro

Адрес производственной площадки: 143952, Московская обл., г. Балашиха, мкр. Дзержинского, 40.

По рецепту.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Рубрика МКБ-10Синонимы заболеваний по МКБ-10
J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезньАллергический бронхит
Астматический бронхит
Астмоидный бронхит
Бронхит аллергический
Бронхит астматический
Бронхит обструктивный
Заболевание бронхов
Затрудненное отделение мокроты при острых и хронических заболеваниях дыхательных путей
Кашель при воспалительных заболеваниях легких и бронхов
Обратимая бронхиальная обструкция
Обратимая обструктивная болезнь дыхательных путей
Обструктивное заболевание бронхов
Обструктивное заболевание легких
Обструктивный бронхит
Рестриктивная патология легких
Спастический бронхит
Хронические заболевания легких
Хронические неспецифические заболевания легких
Хронические обструктивные заболевания легких
Хронический обструктивный бронхит
Хроническое обструктивное заболевание дыхательных путей
Хроническое обструктивное заболевание легких
J44.9 Хроническая обструктивная легочная болезнь неуточненнаяБронхиальная обструкция
Бронхообструктивный синдром
Обострение хронического обструктивного заболевания легких
Обратимая бронхообструкция
Обратимая обструкция дыхательных путей
Обструктивная патология легких
Обструкция дыхательных путей
Панбронхиолит
Панбронхит
ХОБЛ
Хроническая инфекция легких
Хроническая инфекция нижних дыхательных путей
Хроническая обструктивная болезнь легких
Хроническая обструктивная пневмония
Хронические бронхо-легочные заболевания
Хронические заболевания легких
Хронические обструктивные заболевания легких
Хроническое бронхолегочное заболевание
J45 АстмаАстма физических усилий
Астматические состояния
Бронхиальная астма
Бронхиальная астма легкого течения
Бронхиальная астма с затруднением отхождения мокроты
Бронхиальная астма тяжелого течения
Бронхиальная астма физических усилий
Гиперсекреторная астма
Гормонозависимая форма бронхиальной астмы
Кашель при бронхиальной астме
Купирование приступов удушья при бронхиальной астме
Неаллергическая бронхиальная астма
Ночная астма
Ночные приступы астмы
Обострение бронхиальной астмы
Приступ бронхиальной астмы
Эндогенные формы астмы

Оставьте свой комментарий

www.rlsnet.ru

Сальбутамол

Сальбутамол (англ. Salbutamol, лат. Salbutamolum) — синтетический препарат, относящийся по химической структуре к фенилзамищених β-аминоспиртов, и применяется как местно (ингаляционно, в том числе в небулайзер), так и перорально, парентерально и ректально. Сальбутамол относится к группе селективных бета-2-адренорецепторов. По своему химическому составу является рацематом двух энантиомеров (S-сальбутамола и R-сальбутамола), из которых высшее бронхолитическое активность имеет R-изомер. Сальбутамол создан в 1967 году в Великобритании под торговой маркой «Вентолин» в лаборатории компании Allen & Hanburys, что на данный момент является подразделением компании GlaxoSmithKline, которая и проводила дальнейшие исследования и маркетинг препарата. В 1982 году сальбутамол был одобрен для использования FDA в США под торговой маркой «Альбутерол», и стал самым распространенным бронходилятаторами в большинстве стран мира. Сальбутамол также включен ВОЗ в список жизненно необходимых лекарственных препаратов.

Фармакологические свойства

Сальбутамол — синтетический препарат, являющийся по химической структуре фенилзамищеним β-аминоспиртамы и относится к группе селективных бета-2-адренорецепторов. Механизм действия препарата заключается в стимуляции β 2 -адренорецепторов, которые находятся в гладкой мускулатуре бронхов, миометрия и кровеносных сосудов путем активации внутриклеточной аденилатциклазы, которая образует комплекс с G-протеином, под влиянием которого повышается образование цАМФ и стимуляция протеинкиназы типа А, что приводит к расслаблению гладкой мускулатуры внутренних органов. Сальбутамол не разрушается ферментом легочной катехол-О-метилтрансферазой, и поэтому при ингаляционном применении действует длительное других представителей этой группы лекарственных препаратов. Сальбутамол оказывает выраженное бронхолитическое действие, наблюдается как при ингаляционном, так и при других путях применения препарата. Под влиянием сальбутамола уменьшается выделение медиаторов воспаления с тучных клеток (в том числе выделение гистамина и лейкотриенов), уменьшается проницаемость капилляров (что способствует предупреждению развития отека слизистой оболочки бронхов) и модуляция выработку слизи бронхиальных желез, что приводит к оптимизации мукоцилиарного клиренса. Но снижение выделения медиаторов воспаления и снижения проницаемости капилляров при применении сальбутамола не сопровождаются уменьшением количества клеток воспаления в слизистой оболочке бронхов (в том числе активированных — макрофагов, эозинофилов и лимфоцитов), что теоретически может привести к усилению воспалительного процесса в дыхательных путях (например, при появлении после применения сальбутамола возможности сделать свободных дыхание, и при этом вдохнуть большое количество экзогенных аллергенов). Сальбутамол имеет также способствует повышению выработки легочного сурфактанта, обладает антиоксидантным действием и способствует ремоделирование тканей дыхательных путей. Сальбутамол при ингаляционном введении действует исключительно на β 2 -адренорецепторы бронхов и не влияет на рецепторы в других органах. Сальбутамол только в незначительной степени влияет на β 1 -адренорецепторы миокарда. Препарат также токолитическое действие, что приводит к снижению тонуса и расслабление гладких мышц матки, и применяется при угрозе преждевременных родов и истмико-цервикальной недостаточности. При применении сальбутамола наблюдается снижение концентрации калия в крови, усиление выделения инсулина и повышение гликогенолиза вместе с повышением концентрации глюкозы в крови. При длительном применении сальбутамола наблюдается развитие толерантности к препарату, а при применении значительно превышающих среднетерапевтических доз препарата резко возрастает вероятность тяжелых побочных эффектов, в том числе связанных с активацией адренорецепторов миокарда (в том числе тахикардию, фибрилляцию предсердий, явления ишемии миокарда, ортостатической гипотензии, удлинение интервала QT в связи с гипокалиемией и сопутствующим нарушением сердечного ритма с возможным асистолией) и метаболических нарушений, а также возможность возникновения (хотя и ниже, чем при применении других агонистов адренорецепторов, как фенотерол) эффекта «рикошета» — усиление бронхоспазма при превышении среднетерапевтической дозы препарата или слишком частом применении.

Фармакологические

Сальбутамол хорошо всасывается и распределяется в организме как после перорального, так и после парентерального применения, биодоступность составляет 85% при пероральном применении и 100% при парентеральном введении. После приема появление сальбутамола в крови наблюдается через 30 минут после приема, максимальная концентрация в крови достигается в течение 2-3 часов. При ректальном применении (чаще применяется у детей) максимальная концентрация в крови достигается в течение 1:00. После инъекции действие препарата начинается через 4-5 минут после введения и длится 4-6 часов. При ингаляционном применении к нижних дыхательных путей доходит 10-15% сальбутамола, а остальное оседает в верхних дыхательных путях, или проглатывается и всасывается в желудочно-кишечном тракте. Действие препарата при ингаляционном применении начинается за 4-5 минут, с достижением максимального эффекта за 30 минут и продолжительностью эффекта 4-5 часов. Сальбутамол плохо (10% количества препарата) связывается с бельков плазмы крови. Сальбутамол создает высокие концентрации в большинстве органов, проходит через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко. Метаболизируется препарат в печени с образованием малоактивных метаболитов. Выводится сальбутамол из организма преимущественно с мочой, как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов, частично выводится с желчью. Период полувыведения составляет 3,7-6 часов, это время может увеличиваться при печеночной или почечной недостаточности.

Показания к применению

Сальбутамол применяется при бронхиальной астме, хроническом обструктивном заболевании легких, эмфиземе легких и других заболеваниях, сопровождающихся бронхоспазмом, преимущественно ингаляционно, как у взрослых, так и детей. При необходимости приема поддерживающих доз сальбутамола при бронхообструктивных заболеваниях препарат применяется перорально, а для быстрого снятия приступа бронхиальной астмы может применяться внутривенно, а у детей — и ректально. В акушерской практике применяется преимущественно внутривенно при истмико-цервикальной недостаточности, при угрозе преждевременных родов, при замедлении сердцебиения у плода (в периоды раскрытия шейки матки и изгнания плода), а также с профилактической целью при операциях на беременной матке при наложении внутреннего циркулярного шва при недостаточности внутреннего зева матки.

Побочное действие

При применении сальбутамола частым побочным эффектом является тремор рук, что, по разным оценкам, наблюдается от 30 до 42% случаев применения препарата (чаще при парентеральном применении и при передозировке препарата), часто также наблюдается тахикардия, при беременности наблюдается почащене сердцебиение как у матери, так и у плода. Среди других побочных эффектов могут наблюдаться:

  • Аллергические реакции — очень редко (менее 0,01%) высыпания на кожи, зуд кожи, крапивница, отек Квинке, гипергидроз, отек лица, коллапс с артериальной гипотонией.
  • Со стороны пищеварительной системы — нечасто (0,1-1%) тошнота, рвота, стоматит и фарингит (вследствие раздражения слизистых оболочек при ингаляционном применении).
  • Со стороны нервной системы — часто (1-10%) головная боль редко общая слабость, беспокойство, парестезии, возбуждение, судороги, шум в ушах.
  • Со стороны дыхательной системы — очень редко (менее 0,01%) парадоксальный бронхоспазм.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы — очень редко (менее 0,01%) аритмии (в том числе фибрилляция предсердий, суправентрикулярная тахикардия и экстрасистолия), артериальная гипертензия или гипотензия, явления ишемии миокарда.
  • Изменения в лабораторных анализах — очень редко гипергликемия, гипокалиемия, гиперлипидемия.

Противопоказания

Сальбутамол противопоказан при повышенной чувствительности к препарату, миокардите, пороках сердца, при некорригированной артериальной гипертензии, декомпенсированном тиреотоксикозе и сахарном диабете, выраженной сердечной недостаточности, при тахиаритмиях, глаукоме, печеночной и почечной недостаточности, эпилепсии, в I триместре беременности, при инфекциях родовых путей, внутриутробной гибели плода, пороках развития плода, преждевременной отслойке плаценты или кровотечения при предлежании плаценты, угрозе прерывания беременности во II-III триместре беременности. Сальбутамол не применяется одновременно с бета-блокаторами в связи с антагонизмом их действия, а также с другими адреностимуляторами в связи с увеличением риска побочных эффектов. Препарат применяется с сердечными гликозидами в связи с увеличением риска интоксикации гликозидами, трициклическими антидепрессантами и ингибиторами МАО в связи с риском развития гипотонии. При беременности препарат применяют по жизненным показах. Рекомендовано прекратить лечение сальбутамолом в период кормления грудью. В Украине применение сальбутамола разрешено у детей старше 4 лет.

Формы выпуска

Сальбутамол выпускается в виде не было для ингаляций 2,5 мг на 2,5 мл раствора по 40 доз; дозированного аэрозоля для ингаляций в дозировке по 0,025 и 0,1 г по 120, 200 и 400 доз; порошка для ингаляций по 0,1; 0,2 и 0,4 мг в дозе в виде капсул, ротадискив и циклохалерив; 0,1% раствора для ингаляций в ампулах по 2,5 мл и флаконах по 2,5; 5, 10 и 50 мл; таблеток по 0,002; 0,004; 0,006; 0,007 и 0,008 г 0,04% сиропа; ампул по 5 мл 0,1% раствора. Сальбутамол вместе с бромгексином входит в состав комбинированного препарата «Сальмодил». Сальбутамол вместе с гвайфенезином, бромгексином и ментолом входит в состав комбинированного препарата «Аскорил экспекторант»., А с гвайфенезином и бромгексином в состав препарата «Аскорил». Сальбутамол вместе с бромгексином и фенилэфрина входят в состав комбинированного препарата «Инстарил экспекторант». Вместе с теофиллином входит в состав комбинированного препарата «Комбипек». Вместе с ипратропия бромидом сальбутамол входит в состав комбинированного препарата «Ипрамол стер-Неб» вместе с амброксолом сальбутамол входит в состав комбинированного препарата «Сальброксол».

Запрет использования у спортсменов

Сальбутамол запрещен для использования спортсменами во время соревнований по решению Всемирного антидопингового агентства и выявление сальбутамола в организме спортсменов во время соревнований может служить причиной их дисквалификации. Но часть спортсменов, страдающих бронхиальной астмой, имеют разрешение на использование сальбутамола от Всемирного антидопингового агентства.

info-farm.ru

Сальбутамол-тева

Взрослым и детям старше 12 лет: по 100-200 мкг (1-2 ингаляционные дозы) для купирования приступов удушья. Для контроля за течением астмы легкой степени тяжести - по 1-2 дозы 1-4 раза/сут и средней степени тяжести заболевания - в той же дозировке в комбинации с другими противоастматическими препаратами. Для профилактики астмы физического усилия - за 20-30 мин до нагрузки 1-2 дозы на прием.

Детям от 2 до 12 лет: при развитии приступа бронхиальной астмы, а также для предотвращения приступов бронхиальной астмы, связанных с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой, рекомендуемая доза составляет 100-200 мкг (1 или 2 ингаляции).

Суточная доза не должна превышать 800 мкг (8 ингаляций).

Инструкция по использованию ингалятора

Проверьте работу ингалятора перед первым его использованием, а также если Вы не пользовались им какое-то время.

1. Снимите с ингалятора колпачок. Убедитесь, что в выходной трубке нет пыли и грязи.

2. Держите баллон в вертикальном положении, положив большой палец на донышко, а указательный палец - на верхушку баллона.

3. Интенсивно встряхните баллон вверх-вниз.

4. Сделайте как можно более глубокий выдох (без напряжения). Плотно зажмите губами выходную трубку баллончика.

5. Делайте медленный глубокий вдох. В момент вдоха нажмите указательным пальцем на клапан баллончика, выпуская дозу лекарства. Продолжайте медленно вдыхать.

6. Выньте изо рта трубку ингалятора и задержите дыхание на 10 сек или на столько, на сколько сможете без напряжения. Медленно выдохните.

Если требуется более одной дозы лекарства, подождите примерно минуту и затем повторите действия, начиная с шага 2. Наденьте обратно колпачок на ингалятор.

При выполнении шагов 3 и 4 не спешите. В момент выпуска дозы лекарства важно делать вдох как можно медленнее. В начале потренируйтесь около зеркала. Если Вы заметите пар, выходящий из верхушки баллончика или из углов рта, то начните снова с шага 2.

Чистка ингалятора

Ингалятор следует чистить, по крайней мере, 1 раз в неделю. Выньте металлический баллон из пластикового футляра и сполосните футляр и колпачок теплой водой. Не пользуйтесь горячей водой. Тщательно высушите, но не пользуйтесь для этого нагревательными устройствами. Поместите баллон обратно в футляр и наденьте колпачок. Не окунайте металлический баллон в воду.

www.vidal.ru

Сальбутамол

1. Международное непатентованное название

Сальбутамол.

2. Основные синонимы

Асталин, Вентолин, Вентолин Небулы, Саламол, Саламол легкое дыхание, Саламол Эко, Сальбен, Сальбутамол, Сальбутамол гемисукцинат, Сальгим, Сальтос, Стеринеб Саламол, Эйромир.

3. Фармакотерапевтическая группа

Средства, влияющие на органы дыхания (противоастматические средства)

4. Основное фармакотерапевтическое действие и эффекты

Предупреждает развитие индуцированного аллергеном бронхоспазма

5. Краткие сведения о доказательствах эффективности

Уровень убедительности доказательств А. Многочисленные клинические исследования показали, что препарат быстро и эффективно купирует симптомы бронхоспазма.

6. Краткие результаты фармакоэкономических исследований

Полноценное лечение бронхиальной астмы является экономически эффективным (исследование GRASSIC), оптимизация диагностики и амбулаторного лечения бронхиальной астмы в детском возрасте приводит к снижению стоимости стационарного лечения. Ориентировочная цена за 1 баллон аэрозольный (100 мкг/доза, 200 доз) от 78,15 до 901,86 руб.

7. Фармакодинамика, фармакокинетика, биоэквивалентность для аналогов

Агонист бета_2-адренорецепторов, высокоселективно стимулирует бета_2-адренорецепторы, активирует внутриклеточную аденилатциклазу, оказывает выраженный бронхолитический эффект за счет расслабления гладкой мускулатуры бронхов, предупреждает и купирует бронхоспазм, снижает сопротивление в дыхательных путях, увеличивает жизненную емкость легких. Ингибирует освобождение из тучных клеток гистамина, лейкотриенов и простагландина D_2, медленно реагирующей субстанции и факторов хемотаксиса нейтрофилов и другие биологически активных веществ в течение длительного времени. Подавляет раннюю и позднюю реактивность бронхов. Положительно влияет на мукоцилиарный клиренс (при хроническом бронхите увеличивает его на 36%), стимулирует секрецию слизи, активирует функции мерцательного эпителия. По сравнению с другими препаратами этой группы оказывает менее выраженное положительное хроно- и инотропное влияние на миокард. Вызывает расширение коронарных артерий, в терапевтических дозах практически не вызывает тахикардии и изменений артериального давления. Оказывает токолитическое действие: понижает тонус и сократительную активность миометрия, предупреждая преждевременные роды. Обладает рядом метаболических эффектов: снижает содержание К+ в плазме, влияет на гликогенолиз и выделение инсулина, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффект, увеличивает риск развития ацидоза. Действие развивается быстро, начало эффекта - через 5 мин, максимум - через 30-40 мин, продолжительность - до 6 ч. Пролонгированные формы препарата, за счет постепенного высвобождения активного вещества через оболочку таблетки, обеспечивают необходимую концентрацию в плазме для поддержания терапевтического эффекта в течение 12-14 ч. При приеме внутрь (в том числе частичное проглатывание при ингаляции) абсорбция - высокая. С_max - 30 нг/мл. Т_1/2 - 3,7-5 ч. Во время ингаляции 10-20% ингалируемой дозы достигает мелких бронхов, остальная часть оседает в верхних отдачах дыхательных путей. Связь с белками плазмы - 10%. Подвергается пресистемному метаболизму в печени и в кишечной стенке. Выводится почками, преимущественно в неизмененном виде и в виде неактивного фенолсульфатного метаболита в течение 72 ч и с желчью.

8. Показания

Бронхиальная астма, астматическая триада, астма физических нагрузок, хронический бронхит. Внутрь ингаляционно - бронхоспастический синдром, бронхиальная астма (в том числе ночная - пролонгированные формы) - профилактика и купирование, хронические обструктивные болезни легких. В/в (с последующим переходом на прием внутрь) - угрожающие преждевременные роды с появлением сократительной деятельности; истмикоцервикальная недостаточность; брадикардия плода (в зависимости от сокращений матки в периоды раскрытия маточной шейки и изгнания).

9. Противопоказания

Гиперчувствитатьность, коронаросклероз, артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, тахиаритмия, миокардит, пороки сердца, особенно аортальный стеноз, декомпенсированный сахарный диабет, гипертиреоз, тиреотоксикоз, феохромоцитома, глаукома, стенозы и стриктуры в желудочно-кишечном тракта#, печеночная или почечная недостаточность, одновременный прием неселективных бета-адреноблокаторов. Для ингаляционного введения: гиперчувствительность. С осторожностью - аритмия, сердечная недостаточность, гипертензия, гипертиреоз, феохромоцитома. Для в/в введения - инфекции родовых путей, внутриутробная гибель плода, пороки развития плода, кровотечение при предлежании плаценты или преждевременной отслойке плаценты; угрожающий выкидыш (в I-II триместре беременности), детский возраст (до 2 лет).

10. Критерии эффективности

Купирование приступа удушья, улучшение бронхиальной проходимости, отхождение мокроты, уменьшение одышки, улучшение физикальных данных и форсированных экспираторных легочных функциональных тестов после однократного или длительного приема, увеличение пикового объема форсированного выдоха (динамическая пикфлоуметрия).

11. Принципы подбора, изменения дозы и отмены

Принципы подбора, изменения дозы и отмены. Внутрь: взрослым и детям старше 12 лет - 2-4 мг 3-4 раза/сут, при необходимости возможно повышение дозы до 8 мг 4 раза/сут. Детям 6-12 лет - 2 мг 3-4 раза/сут, максимальная доза - 24 мг/сут; 2-7 лет - 1-2 мг 3 раза/сут.

Двухслойные таблетки: взрослым и детям - по 8 мг каждые 12 ч; максимальная доза - 32 мг/сут. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая. Ингаляционно: аэрозоль-дозатор (при каждом нажатии дозирующего клапана распыляется 0,1 мг). Для профилактики, взрослые - 0,1-0,2 мг (1-2 ингаляции), 4 раза, равномерно, на протяжении суток; дети старше 12 лет - до 0,1-0,2 мг 4 раза/сут, при необходимости дозу увеличивают до 2 ингаляций 6-8 раз/сут. Купирование приступа - 0,1-0,2 мг для детей и взрослых. Профилактика приступа астмы физического напряжения или связанного с воздействием аллергена: 0,2 мг за 15-30 мин до воздействия провоцирующего фактора. Не допускается прием более 12 ингаляций в сутки. Порошок для ингаляций: вводят при помощи дискового ингалятора (циклохалера). Для купирования приступа у взрослых - однократно; для предотвращения бронхоспазма - 3-4 раз/сут. Разовая доза - 200-400 мкг. Суточная доза - 800-1000 мкг; при необходимости доза может быть увеличена до 1200-1600 мкг. Для профилактики бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой - 400 мкг. Детям, для снятия приступа бронхоспазма: разовая доза - 200 мкг; для профилактики - 200 мкг/сут; кратность введения - 3-4 раза. Для предотвращения бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой, - 200 мкг, перед предполагаемой физической нагрузкой. При возникновении неприятных ощущений во рту и першения в горле после ингаляции следует прополоскать рот водой. При тяжелом приступе возможно введение ингаляционного раствора с использованием различных конструкций небулайзеров в течение 5-15 мин: начальная доза - 2,5-5 мг 4 раза/сут. При астматическом статусе доза может быть увеличена до 40 мг/сут. В/в капельно: 2,5-5 мг (1-2 ампулы) растворяют в 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. При угрозе преждевременных родов скорость в/в капельного введения - 20-40 кап/мин, зависит от интенсивности сократительной деятельности матки и от переносимости препарата (пульс беременной не должен быть чаще 120 в 1 мин). Далее проводится поддерживающая терапия приемом внутрь по 2-4 мг 4-5 раз/сут. Первая таблетка назначается за 15-30 мин до окончания инфузии. Курс лечения - 14 дней.

12. Передозировка

Тошнота, рвота, повышенная возбудимость, тахикардия, трепетание желудочков, гипоксемия, ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия, мышечный тремор, головная боль, галлюцинации. Лечение: симптоматическая терапия; вводят кардиоселективные бета-адреноблокаторы. При передозировке таблетированных форм препарата - промывание желудка. Тремор кистей рук, тахикардия, головная боль, головокружение, тошнота, рвота. Лечение: симптоматическая терапия; вводят антагонисты кальция типа верапамила.

13. Предостережения и информация для медицинского персонала

Частое применение сальбутамола может привести к усилению бронхоспазма, внезапной смерти, в связи с чем между приемами очередных доз препарата необходимо делать перерывы в несколько часов (6 ч). Сокращение этих интервалов может иметь место только в исключительных случаях. Сопутствующая терапия глюкокортикостероидами: лечение препаратом позволяет уменьшить поддерживающую дозу или отменить глюкокортикостероиды; темп снижения дозы не должен превышать 10% в неделю.

14. Особенности применения и ограничения в пожилом возрасте, при недостаточности функции печени, почек и др.

У лиц пожилого возраста из-за угрозы побочных эффектов следует избегать назначения сальбутамола перорально. Соблюдать осторожность при назначении пациентам с тиреотоксикозом, стенокардией, аритмией, артериальной гипертензией, сахарным диабетом (особенно в/в). При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

15. Побочные эффекты и осложнения

Аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, снижение артериального давления, коллапс); першение в горле, кашель, пародоксальный бронхоспазм, напряженность, тревожность, головная боль, головокружение, дистальный тремор, гиперемия кожи лица, нервное напряжение, головокружение, возбуждение, нарушения сна, судороги, тошнота, рвота, сухость во рту, анорексия, задержка мочи, потливость, гипергликемия, увеличение содержания в крови свободных жирных кислот, гипокалиемия, диарея; тахикардия (при беременности - у матери и плода), аритмии, повышение артериального давления, ишемия миокарда, сердечная недостаточность, отек легких, коллапс, развитие психической и физической лекарственной зависимости.

16. Взаимодействия с другими лекарственными средствами

Теофиллин и другие ксантины при одновременном применении повышают вероятность развития тахиаритмий; производные ксантина, глюкокортикостероиды, диуретики повышают риск развития гипокалиемии (при тяжелом течении бронхиальной астмы), средства для ингаляционной анестезии, леводопа - тяжелых желудочковых аритмий. Ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты усиливают действие сальбутамола, могут привести к резкому снижению артериального давления. Антихолинергические средства в виде ингаляторов могут вызвать одну из форм глаукомы. Несовместим с неселективными бета-адреноблокаторами. Усиливает действие стимуляторов центральной нервной системы, кардиотропность гормонов щитовидной железы. Повышает вероятность гликозидной интоксикации. Снижает эффективность гипотензивных препаратов, нитратов.

17. Применение лекарства в составе сложных лекарственных средств

Интал-плюс - препарат, содержащий кромоглициевую кислоту 1 мг и сальбутамол 100 мкг в 1-й дозе.

18. Предостережения и информация для пациента

При применении аэрозоля следует четко выполнять следующие инструкции: встряхивать баллончик с аэрозолем перед каждой ингаляцией, четко синхронизировать вдох и поступление препарата, сделать максимально глубокий, интенсивный, продолжительный вдох, задержать дыхание после ингаляции препарата на 10 с, при затруднении выполнения дыхательного маневра использовать спейсер. При тяжелом приступе удушья перерыв между ингаляциями должен быть не менее 20 мин. При отсутствии минимального эффекта от ингаляции или появлении выраженного тремора, тахикардии, нарушении ритма сердца дальнейшее бесконтрольное использование ингалятора противопоказано и необходимо обращение к врачу.

Пациентам, которым трудно выполнить правильно дыхательный маневр, рекомендуется использовать для ингаляции препарата специальное приспособление (спейсер), увеличивающий дыхательный объем и сглаживающий неточности асинхронного вдоха. Для купирования приступов удушья необходимо дополнительно использовать препараты с быстрым бронходилатирующим эффектом; в случае уменьшения эффективности бронходилататора при купировании приступов больным не следует самостоятельно увеличивать дозу препарата.

19. Дополнительные требования к информированному согласию пациента

Пациент должен дать согласие на лечение возможных осложнений.

20. Формы выпуска, дозировка

Раствор для ингаляций (ампулы) 1 мг/мл - 2,5 мл; раствор для ингаляций (флаконы) 5 мг/мл - 15 мл; сироп (флаконы) 2 мг/5 мл - 100 мл; таблетки 2 мг, 4 мг; аэрозоль дозированный (балончики), 100 мкг/доза - 200 доз; раствор для ингаляций (небулы) 2,5 - 2,5 мл; таблетки ретард 8 мг, по 30 и 250 шт. в упаковке; раствор для ингаляций (ампулы) 0,1% - 2,5 мл.

Фирмы: Cipla Ltd, Индия; Glaxo Wellcome Production, Франция; Glaxo Wellcome SA, Испания; Glaxo Wellcome GmbH & Co, Германия; Norton Healthcare Ltd, Великобритания; Polfa, Warsaw Pharmaceutical Works, Польша; Glaxo-Wellcom Poznan SA, Польша; 3М Medica, Германия.

21. Особенности хранения

Список Б. Аэрозольные баллоны должны храниться при температуре не выше 25°С, в защищенном от света месте, вдали от огня и источников тепла, не допускать замораживания.

studfiles.net


Смотрите также