Тиаприд торговое название


Тиаприд (Tiapride)

ТиапридTiapridum (род. Tiapridi)

N-[2-(Диэтиламино)этил]-2-метокси-5-(метилсульфонил)бензамид (в виде гидрохлорида)

C15h34N2O4S51012-32-9

Атипичный нейролептик из группы замещенных бензамидов. Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в воде, мало — в этиловом спирте.

Фармакологическое действие - анальгезирующее, антипсихотическое, анксиолитическое, нейролептическое, снотворное, седативное.

Избирательно блокирует дофаминовые D2-рецепторы мезолимбической и мезокортикальной систем (на D1-рецепторы действует слабо). Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола мозга; противорвотное — блокадой D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Устраняет дискинезии центрального происхождения. Подавляет продуктивную симптоматику, в т.ч. при органических заболеваниях головного мозга. Улучшает когнитивные функции у пожилых пациентов. Оказывает выраженное анальгезирующее действие при интеро- и экстерорецептивной боли. Потенцирует действие других нейролептиков, не усиливая экстрапирамидной симптоматики. Может понижать порог судорожной активности у больных эпилепсией.

При приеме внутрь быстро всасывается, прием пищи уменьшает абсорбцию. Cmax при приеме внутрь достигается через 1 ч, после в/м инъекции в дозе 200 мг — через 30 мин и составляет 2,5 мкг/мл. В крови практически не связывается с белками, слабо связывается с эритроцитами. Быстро (в течение менее 1 ч) распределяется по многим тканям и органам, проходит через ГЭБ и гематоплацентарный барьер. Умеренно подвергается биотрансформации: 70% дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. T1/2 составляет 2,9–3,6 ч. Выводится почками. При нарушении выделительной функции почек степень снижения экскреции соотносится с величиной клиренса креатинина.

Гиперкинетический и дискинетический синдром (сосудистого происхождения, поздние дискинезии, синдром Туретта, острая и хроническая хорея, в т.ч. хорея Геттингтона, нервный тик), тремор, головная боль нейрогенного происхождения, выраженный болевой синдром, психомоторная неуравновешенность/возбуждение, в т.ч. в пожилом возрасте, расстройства поведения (реактивные, в пожилом возрасте, при алкоголизме, в т.ч. агрессивность), острый алкогольный психоз с вегетативными нарушениями, абстинентный синдром у больных алкоголизмом и наркоманией.

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим производным бензамида, феохромоцитома (в т.ч. предполагаемая), беременность, кормление грудью.

Эпилепсия, выраженная почечная недостаточность, болезнь Паркинсона, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания.

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, сонливость, возбуждение, поздняя дискинезия, острый нейролептический синдром (акатизия, спастические реакции, тризм, глазодвигательные нарушения, ригидность мышц и др.), злокачественный нейролептический синдром (гипертермия до 40 °C, генерализованная ригидность мышц, соматовегетативные нарушения).

Со стороны мочеполовой системы: аменорея, галакторея, гиперпролактинемия, гинекомастия, импотенция, фригидность.

Прочие: ортостатическая гипотензия, увеличение массы тела, кожные аллергические реакции.

Усиливает действие ЛС, угнетающих ЦНС (опиоидные анальгетики, барбитураты, антигистаминные ЛС, бензодиазепины), клонидина. При одновременном применении с гипотензивными средствами, в т.ч. ингибиторами АПФ, возрастает риск ортостатической гипотензии. Несовместим с алкоголем и леводопой.

Симптомы: острый или злокачественный нейролептический синдром (экстрапирамидные расстройства, гипертермия), нарушения сознания вплоть до комы.

Лечение: отмена препарата и назначение холинолитических средств, симптоматическая терапия, плазмаферез.

Внутрь, в/м.

Во время лечения запрещено вождение транспортных средств, обслуживание механизмов и следует избегать деятельности, требующей повышенной концентрации внимания.

Перейти

www.rlsnet.ru

Тиаприд таблетки - официальная инструкция по применению, аналоги

catad_pgroup Антипсихотики (нейролептики) Аналоги, статьи Комментарии ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата Тиапридал ®. Тиаприд. таблетки. В 1 таблетке содержится:

Действующее вещество: тиаприда гидрохлорид - 111,1 мг (в пересчете на тиаприд -100 мг).

Вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кремния диоксид коллоидный водный, магния стеарат.

ОписаниеБелые или кремовато-белые круглые плоские таблетки со скошенными с обеих сторон краями, с крестообразной риской на одной стороне и гравировкой «Т 100» на другой, без запаха или со слабым запахом.

Фармацевтическая группа:

антипсихотическое (нейролептическое) средство.

Код ATX

N05AL03.

Фармакологические свойства

ФармакодинамикаАнтипсихотическое средство - атипичный нейролептик, in vitro селективно блокирующий подтипы D2 и D3 дофаминовых рецепторов без наличия какой-либо значимой аффинности к рецепторам основных центральных нейротрансмиттеров (включая серотонин, норадреналин, гистамин). Исследования нейрохимических и поведенческих реакций, проведенные in vivo, подтвердили эти свойства тиаприда, показав наличие антидофаминергических эффектов при отсутствии значимых седации, каталепсии и снижения когнитивных способностей.

Тиаприд способен воздействовать на дофаминовые рецепторы, предварительно уже сенсибилизированные к дофамину при применении каких-либо других антипсихотических средств, и с этим связывают его антидискинетические эффекты.

В некоторых экспериментальных моделях стресса на животных, включая алкогольную т абстиненцию у мышей и приматов, была подтверждена анксиолитическая активность тиаприда.

Тиаприд не показал формирования физической или психологической зависимости.

Этим атипичным фармакодинамическим профилем объясняется клиническая эффективность тиаприда при многих расстройствах, включая гипердофаминергические состояния, такие как дискинезии и психоповеденческие нарушения, наблюдающиеся у пациентов с деменцией или у лиц, злоупотребляющих алкоголем, с меньшим количеством неврологических побочных эффектов по сравнению с типичными нейролептиками.

Тиаприд обладает выраженным анальгезирующим (как при интероцептивной, так и при экстероцептивной боли), противорвотным за счет блокады дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра, гипотермическим действием за счет блокады дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

ФармакокинетикаАбсорбция тиаприда быстрая. После приема внутрь 200 мг тиаприда максимальная концентрация препарата в плазме достигается за 1 час и составляет 1,3 мкг/мл.

Биодоступность составляет 75%. При приеме таблеток непосредственно перед приемом пищи биодоступность увеличивается на 20%, а максимальная концентрация в плазме - на 40%. Абсорбция в пожилом возрасте замедляется.

Распределение в организме происходит быстро (менее 1 часа). Проникает через гематоэнцефалический барьер и через плаценту без накопления. Объем распределения составляет 1,43 л/кг. У животных отмечали проникновение препарата в грудное молоко, с соотношением концентраций в молоке и в крови, составляющим 1,2:1.

Не связывается с белками плазмы, очень слабо связывается с эритроцитами. Тиаприд метаболизируется незначительно (до 15%), метаболиты в основном неактивные. Не обнаружено конъюгированных метаболитов. 70% введенной дозы обнаруживается в моче в неизменном виде. Период полувыведения из плазмы составляет 2,9 часа у женщин и 3,6 часа у мужчин. Выведение происходит преимущественно почками путем гломерулярной фильтрации и канальцевой секреции, почечный клиренс составляет 330 мл/минуту.

У больных с нарушенной функцией почек, выведение зависит от клиренса креатинина, при снижении которого выведение тиаприда замедляется (см. «Способ применения и дозы»).

У взрослых: - Купирование психомоторного возбуждения и агрессивных состояний, особенно при хроническом алкоголизме или в пожилом возрасте.

- Упорный интенсивный болевой синдром.

У взрослых и детей старше 6 лет: - Различные типы хореи, синдром Жилля де ла Туретта.

У детей старше 6 лет: - Расстройства поведения с ажитацией и агрессивностью.

- Повышенная чувствительность к тиаприду или к другим компонентам препарата. - Диагностированные или подозреваемые пролактин-зависимые опухоли, например: пролактинома гипофиза и рак молочной железы. - Феохромоцитома, подозрение на феохромоцитому. - Болезнь Паркинсона (кроме случаев настоятельной необходимости применения тиаприда). - Детский возраст до 6 лет (опасность развития удушья при попадании таблетки в дыхательное горло). - Период лактации (см. Беременность и период лактации»). - Одновременный прием леводопы (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

- Одновременный прием каберголина, хинаголида (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»),

С осторожностью

- У пациентов с предрасполагающими факторами для развития аритмий (с брадикардией менее 55 ударов в минуту; с нарушениями электролитного равновесия, в частности, с гипокалиемией, гипомагниемией; с врожденным удлинением интервала QT; с сопутствующей терапией препаратами, способными вызывать выраженную брадикардию (менее 55 ударов в минуту), нарушения электролитного равновесия, замедлять внутрисердечную проводимость или удлинять интервал QT, так как тиаприд может удлинять интервал QT и увеличивать риск развития тяжелых желудочковых нарушений ритма, включая развитие желудочковой тахикардии типа «пируэт» (см. «Взаимодействия с другими лекарственными средствами», «Особые указания»), - В сочетании с дофаминергическими противопаркинсоническими препаратами (амантадин, апоморфин, бромокриптин, энтакапон, лисурид, перголид, пирибедил, прамипексол, ропинирол, селегилин) у пациентов с болезнью Паркинсона, если есть настоятельная необходимость в применении тиаприда (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами», «Особые указания»). - У пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями (из-за возможности усиления ишемических расстройств при снижении артериального давления). - У лиц пожилого возраста (повышенный риск седации, ортостатической гипотензии). - У пациентов пожилого возраста с деменцией (см. «Особые указания»). - У пациентов с факторами риска развития инсульта (см. «Особые указания»), - У пациентов с почечной недостаточностью (требуется коррекция режима дозирования, см. «Способ применения и дозы»). - У пациентов с эпилепсией (нейролептики могут понижать эпилептогенный порог, хотя этот эффект у тиаприда не изучался). - У пациентов с факторами риска развития тромбоэмболий (см. «(Особые указания»), - У детей (недостаточная изученность применения препарата у этой категории пациентов), - У подростков в период полового созревания (из-за возможности нежелательных эффектов со стороны эндокринной системы, см. «Побочное действие»). - Во время беременности (см. «Беременность и период лактации»).

- При одновременном применении лекарственных средств, содержащих этанол (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Беременность и период лактации

Беременность При назначении тиаприда беременным женщинам следует соблюдать осторожность, так как имеется ограниченное количество данных по применению тиаприда при беременности, а у новорожденных, матери которых в течение длительного времени получали лечение нейролептиками, в редких случаях наблюдалось развитие экстрапирамидных расстройств. Анализ беременностей, во время которых принимался тиаприд, не выявил у него тератогенных эффектов.

Период лактации Исследования на животных показали, что тиаприд проникает в грудное молоко, однако проникает ли тиаприд в грудное молоко человека не известно. Грудное вскармливание во время его приема не рекомендуется.

Только для взрослых и детей старше 6 лет. Необходимо всегда подбирать минимально эффективную дозу. Если позволяет состояние больного, лечение следует начинать с низких доз, с постепенным их пошаговым повышением. Суточная доза препарата делится на 2-3 приема.

Купирование психомоторного возбуждения и агрессивных состояний, особенно при хроническом алкоголизме или в пожилом возрасте: Только у взрослых: не более 200 - 300 мг/сутки в течение 1 -2 месяцев.

У пациентов пожилого возраста доза 200-300 мг/сутки должна достигаться постепенно. Лечение следует начинаться с дозы 50 мг 2 раза в сутки. Затем доза может постепенно увеличиваться на 50-100 мг каждые 2-3 дня. Средняя доза, используемая у пациентов пожилого возраста, составляет 200 мг/сутки, а максимальная доза - 300 мг/сутки.

Хорея, синдром Жилля де ла Туретта У взрослых: 300 - 800 мг/сутки. Лечение следует начинать с очень низкой дозы - 25 мг в сутки, с ее последующим постепенным увеличением до достижения минимальной эффективной дозы. У детей старше 6 лет: 3-6 мг/кг/сутки. Максимальная доза составляет 300 мг/сутки.

У взрослых и детей продолжительность лечения определяется в каждом конкретном случае врачом и зависит от клинического течения заболевания.

Упорный интенсивный болевой синдром. Только для взрослых: 200 - 400 мг/сутки.

Расстройства поведения с ажитацией и агрессивностью у детей в возрасте старше 6 Доза составляет 100 - 150 мг/сутки.

Пациенты с нарушением функции почек У пациентов с почечной недостаточностью экскреция тиаприда коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому при клиренсе креатинина 30-60 мл/мин. доза снижается на 25%, при клиренсе креатинина 10-30 мл/мин. доза снижается в 2 раза, при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин. доза снижается в 4 раза по сравнению с дозами при нормальной функции почек.

Пациенты с нарушением функции печени Препарат мало метаболизируется, изменения режима дозирования не требуется.

Побочное действие

Частота возникновения неблагоприятных реакций была представлена в соответствии со следующими градациями: очень часто (≥ 10%), часто (≥1%,

medi.ru

Тиаприд (таблетки 100 мг)

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство — атипичный нейролептик, in vitro селективно блокирующий подтипы D2 и D3 дофаминовых рецепторов без наличия какой-либо значимой аффинности к рецепторам основных центральных нейротрансмиттеров (включая серотонин, норадреналин, гистамин). Исследования нейрохимических и поведенческих реакций, проведенные in vivo, подтвердили эти свойства тиаприда, показав наличие антидофаминергических эффектов при отсутствии значимых седации, каталепсии и снижения когнитивных способностей.

Тиаприд способен воздействовать на дофаминовые рецепторы, предварительно уже сенсабилизированные к дофамину при применении каких-либо других антипсихотических средств, и с этим связывают его антидискинетические эффекты.

В некоторых экспериментальных моделях стресса на животных, включая алкогольную абстиненцию у мышей и приматов, была подтверждена анксиолитическая активность тиаприда.

Тиаприд не показал формирования физической или психологической зависимости.

Этим атипичным фармакодинамическим профилем объясняется клиническая эффективность тиаприда при многих расстройствах, включая гипердофаминергические состояния, такие как дискинезии и психоповеденческие нарушения, наблюдающиеся у пациентов с деменцией или у лиц, злоупотребляющих алкоголем, с меньшим количеством неврологических побочных эффектов по сравнению с типичными нейролептиками. Тиаприд обладает выраженным анальгезирующим (как при интероцептивной, так и при экстероцептивной боли), противорвотным за счет блокады D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра, гипотермическим действием за счет блокады дофаминовых рецепторов гипотоламуса.

Показания

  • У взрослых  Купирование психомоторного возбуждения и агрессивных состояний, особенно при хроническом алкоголизме или у пациентов пожилого возраста.
  • У взрослых и детей старше 6 лет   Различные типы хореи, синдром Жилля де ла Туретта.
  • У детей старше 6 лет Расстройства поведения с ажитацией и агрессивностью.

Имеются противопоказания. Перед применением проконсультируйтесь с врачом

organica-nk.ru

Тиаприд раствор - официальная инструкция по применению, аналоги

catad_pgroup Антипсихотики (нейролептики) Аналоги, статьи Комментарии ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата Тиапридал ®. Тиаприд. раствор для внутривенного и внутримышечного введения. В 1 ампуле содержится:

Действующее вещество: тиаприда гидрохлорид - 111,1 мг (в пересчете на тиаприд -100 мг);

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

ОписаниеПрозрачная бесцветная или практически бесцветная жидкость.

Фармацевтическая группа:

антипсихотическое (нейролептическое) средство.

Код ATX

N05AL03.

Фармакологические свойства

ФармакодинамикаАнтипсихотическое средство - атипичный нейролептик, in vitro селективно блокирующий подтипы D2 и D3 дофаминовых рецепторов без наличия какой-либо значимой аффинности к рецепторам основных центральных нейротрансмиттеров (включая серотонин, норадреналин, гистамин). Исследования нейрохимических и поведенческих реакций, проведенные in vivo, подтвердили эти свойства тиаприда, показав наличие антидофаминергических эффектов при отсутствии значимых седации, каталепсии и снижения когнитивных способностей.

Тиаприд способен воздействовать на дофаминовые рецепторы, предварительно уже сенсибилизированные к дофамину при применении каких-либо других антипсихотических средств, и с этим связывают его антидискинетические эффекты.

В некоторых экспериментальных моделях стресса на животных, включая алкогольную абстиненцию у мышей и приматов, была подтверждена анксиолитическая активность тиаприда.

Тиаприд не показал формирования физической или психологической зависимости.

Этим атипичным фармакодинамическим профилем объясняется клиническая эффективность тиаприда при многих расстройствах, включая гипердофаминергические состояния, такие как дискинезии и психоповеденческие нарушения, наблюдающиеся у пациентов с деменцией или у лиц, злоупотребляющих алкоголем, с меньшим количеством неврологических побочных эффектов по сравнению с типичными нейролептиками.

Тиаприд обладает выраженным анальгезирующим (как при интероцептивной, так и при экстероцептивной боли), противорвотным (за счет блокады дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра), гипотермическим действием (за счет блокады дофаминовых рецепторов гипоталамуса).

ФармакокинетикаПосле внутримышечной инъекции 200 мг тиаприда максимальная концентрация препарата в плазме - 2,5 мкг/мл - достигается за 30 минут.

Распределение в организме происходит быстро (менее 1 часа). Проникает через гематоэнцефалический барьер и через плаценту без накопления. Объем распределения составляет 1,43 л/кг. У животных отмечали проникновение препарата в молоко, с соотношением концентраций в молоке и в крови 1,2.

Не связывается с белками плазмы, слабо связывается с эритроцитами. Тиаприд метаболизируется незначительно (до 15%), метаболиты в основном неактивные. Не обнаружено конъюгированных метаболитов. 70% введенной дозы обнаруживается в моче в неизменном виде. Период полувыведения из плазмы после внутримышечного введения препарата составляет 2,9 часа у женщин и 3,6 часа у мужчин. Выделение происходит преимущественно почками путем гломерулярной фильтрации и канальцевой секреции, почечный клиренс составляет 330 мл/минуту.

У больных с нарушенной функцией почек выделение тиаприда зависит от клиренса креатинина, при снижении которого выведение препарата замедляется (см. «Способ применения и дозы»),

Тиаприд слабо удаляется из крови с помощью гемодиализа (11±7 мг) в течение 4 часов после внутримышечного введения в дозе 100 мг.

- Купирование психомоторного возбуждения и агрессивных состояний, особенно при хроническом алкоголизме или у лиц пожилого возраста. - Упорный интенсивный болевой синдром. - Повышенная чувствительность к тиаприду или к другим компонентам препарата. - Диагностированные или подозреваемые пролактин-зависимые опухоли, например: пролактинома гипофиза и рак молочной железы. - Феохромоцитома, подозрение на феохромоцитому. - Болезнь Паркинсона (кроме случаев настоятельной необходимости применения тиаприда). - Детский и подростковый возраст (для этой лекарственной формы). - Период лактации. - Одновременный прием леводопы (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

- Одновременный прием каберголина, хинаголида (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

С осторожностью

- У пациентов с предрасполагающими факторами для развития аритмий (с брадикардией менее 55 ударов в минуту; с нарушениями электролитного равновесия, в частности с гипокалиемией, гипомагниемией; с врожденным удлинением интервала QT; с сопутствующей терапией препаратами, способными вызывать выраженную брадикардию (менее 55 ударов в минуту), нарушения электролитного равновесия, замедлять внутрисердечную проводимость или удлинять интервал QT, так как тиаприд может удлинять интервал QT и увеличивать риск развития тяжелых желудочковых нарушений ритма, включая развитие желудочковой тахикардии типа «пируэт» (см. «Взаимодействия с другими лекарственными средствами», «Особые указания»). - В сочетании с дофаминергическими противопаркинсоническими препаратами (амантадин, апоморфин, бромокриптин, энтакапон, лисурид, перголид, пирибедил, ропинирол, селегилин) у пациентов с болезнью Паркинсона, если есть настоятельная необходимость в применении тиаприда (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами», «Особые указания»). - У пациентов тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями (из-за возможности усиления ишемических расстройств при снижении артериального давления). - У лиц пожилого возраста (повышенный риск седации, ортостатической гипотензии). - У пациентов пожилого возраста с деменцией (см. «Особые указания»). - У пациентов с факторами риска развития инсульта (см. «Особые указания»), - У пациентов с почечной недостаточностью (требуется коррекция режима дозирования, см. «Способ применения и дозы»), - У пациентов с эпилепсией (нейролептики могут понижать эпилептогенный порог, хотя этот эффект у тиаприда не изучался). - У пациентов с факторами риска развития тромбоэмболий (см. «Особые указания»). - Во время беременности (см. «Беременность и период лактации»).

- При одновременном применении лекарственных средств, содержащих этанол (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Беременность и период лактации

Беременность При назначении тиаприда беременным женщинам следует соблюдать осторожность, так как имеется ограниченное количество данных по применению тиаприда при беременности, а у новорожденных, матери которых в течение длительного времени получали лечение нейролептиками, в редких случаях наблюдалось развитие экстрапирамидных расстройств. Кроме этого нейролептики в инъекциях, применяемые в экстренных ситуациях, могут вызвать у беременных женщин снижение артериального давления. Анализ беременностей, во время которых принимался тиаприд, не выявил у него тератогенных эффектов.

Период лактации Исследования на животных показали, что тиаприд проникает в грудное молоко, однако проникает ли тиаприд в грудное молоко человека не известно. Г рудное вскармливание во время его приема не рекомендуется.

Препарат может вводиться внутримышечно или внутривенно, предназначен только для взрослых.

Необходимо всегда подбирать минимальную эффективную дозу. Если позволяет состояние больного, лечение следует начинать с низкой дозы, затем постепенно повышая ее.

Купирование психомоторного возбуждения и агрессивных состояний, особенно при хроническом алкоголизме или у пациентов пожилого возраста У взрослых с нормальной функцией почек Обычная доза составляет 200 - 300 мг/сутки.

В особых случаях при делирии или пределириозном состоянии: 400 — 1200 мг/сутки (максимально до 1800 мг/сутки). Суточная доза делится на 4-6 введений.

У пациентов пожилого возраста 200 - 300 мг/сутки, суточная доза делится на 2 - 3 введения.

Не рекомендуется применять разовую дозу более 100 мг.

Упорный интенсивный болевой синдром Обычная доза составляет 200 - 400 мг/сутки, то есть 2-4 ампулы в сутки.

Пациенты с нарушением функции почек У пациентов с почечной недостаточностью экскреция тиаприда коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому при клиренсе креатинина 30-60 мл/мин. доза снижается на 25%, при клиренсе креатинина 10-30 мл/мин. доза снижается в 2 раза, при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин. доза снижается в 4 раза по сравнению с дозами при нормальной функции почек.

Пациенты с нарушением функции печени Препарат метаболизируется незначительно, изменения режима дозирования не требуется.

Побочное действие

Частота возникновения неблагоприятных реакций была представлена в соответствии со следующими градациями: очень часто (≥ 10%), часто (≥1%,

medi.ru

Тиаприд

В состав препарата входит активный компонент — тиаприда гидрохлорид.

Дополнительные составляющие: лактоза, крахмал картофельный, повидон, магния стеарат, натрия хлорид, вода для инъекций.

Форма выпуска

Выпускается Тиаприд в форме таблеток и раствора для инъекций. Таблетки 100 мг упакованы по 10 штук в контурные ячейки по 3 в пачке или по 30 таблеток в полимерной банке. Раствор расфасован в ампулы по 2 мл, по 10 штук в пачке.

Фармакологическое действие

Препарат обладает нейролептическим действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Тиаприд является антипсихотическим препаратом – атипичным нейролептиком. Данное лекарство оказывает воздействие на дофаминовые рецепторы, которые уже сенсибилизированы к Дофамину при использовании прочих антипсихотических средств, проявляющих антидискинетический эффект. При этом приём препарата не формирует физическую или психологическую зависимость.

Поэтому эффективность Тиаприда проявляется при многочисленных расстройствах, например, гипердофаминергических состояниях – дискинезии или психоповеденческих нарушениях, которые могут наблюдаться у больных с деменцией или алкогольной зависимостью, с меньшей численностью неврологических побочных действий, если сравнивать с типичными нейролептиками. Также для Тиаприда характерно выраженное анальгезирующее, противорвотное и гипотермическое действие.

Попадая внутрь организма препарат подвергается быстрой абсорбции. При приёме 200 мг лекарственного средства, его максимальная концентрация в составе плазмы достигается в течение часа.

Биодоступность вещества составляет 75%. Приём лекарства перед едой повышает её на 20%. У пациентов пожилого возраста абсорбция несколько замедлена.

Активное вещество быстро распределяется в организме, отмечено проникновение сквозь гематоэнцефалический барьер и плаценту.

Связь с белками плазмы не установлена, с эритроцитами – достаточно слабая. В результате незначительного метаболизма образуются неактивные метаболиты. Выведение из организма происходит при помощи почек, практически в неизменном виде.

Показания к применению

Назначают Тиаприд взрослым пациентам и детям от 6 лет для лечения:

  • разных форм хореи;
  • расстройств поведения с агрессивностью и ажитацией;
  • синдрома Жилля де ла Туретта.

Только взрослым пациентам для:

  • купирования агрессивных состояний и психомоторного возбуждения, например, в пожилом возрасте или при хроническом алкоголизме;
  • снятия упорного интенсивного болевого синдрома.

Противопоказания

Препарат не назначается при:

  • высокой чувствительности;
  • диагностированных или подозреваемых пролактин-зависимых опухолях;
  • феохромоцитоме или подозрении на неё;
  • болезни Паркинсона;
  • возрасте пациентов до 6 лет;
  • лактации, беременности.

Побочные эффекты

При лечении Тиапридом могут развиваться различные нарушения, затрагивающие деятельность нервной, сердечно-сосудистой, эндокринной, иммунной и других систем. Поэтому могут возникать: головокружение, головные боли, паркинсонизм и сопутствующие ему симптомы, сонливость или бессонница, ажитация, апатия, сбои сердечного ритма и так далее.

Не исключено развитие общих расстройств: астении, повышенной утомляемости, увеличения массы тела.

Инструкция на Тиаприд (Способ и дозировка)

Как указывает инструкция по применению Тиаприда, препарат предназначен для лечения пациентов от 6 лет.

Обычно терапия начинается с минимально эффективной дозы, которую при необходимости постепенно повышают. При этом суточную дозу делят на 2-3 приёма. Лечение разных нарушений требует назначения соответствующей дозировки. Терапевтический курс может продолжаться 1-2 месяца.

Передозировка

В случаях передозировки возможно развитие избыточной седации, сонливости, значительного угнетения сознания, артериальной гипотензии, экстрапирамидной симптоматики.

Проведение лечения предполагает отмену препарата, симптоматическую и дезинтоксикационную терапию, мониторинг функций организма и так далее.

Взаимодействие

Сочетание с Леводопой, Каберголином и Хинаголидом может привести к взаимному антагонизму.

Одновременное применение с бета-адреноблокаторами, например, Верапамилом или Дилтиаземом, а также Клонидином, Гуанфацином и препаратами Дигиталиса способно привести к развитию брадикардии. Калий-выводящие диуретики, Амфотерицин В, глюкокортикостероиды, Тетракозактид нередко вызывают гипокалиемию.

Не рекомендуется комбинировать данный препарат с Пимозидом, Сультопридом, Сульпиридом, Галоперидолом, Тиоридазином, Метадоном, Амисульпридом, Дроперидолом, Хлорпромазином, Левомепромазином, Циамемазином, Пипотиазином, Сертиндолом, Вералипридом, антидепрессантами, производными Имипрамина, препаратами лития, Бепридилом, цизапридом, Дифеманилом, Метилсульфатом, вводимыми внутривенно Эритромицином, Спирамицином, Мизоластином, Винкамином и другими препаратами подобного действия.

Когда избежать одновременного назначения этих препаратов и Тиаприда не получается, необходимо проводить тщательный клинический, лабораторный и электрокардиографический контроль.

Условия продажи

В аптеках Тиаприд отпускают по рецепту.

Условия хранения

Для хранения этого лекарства подходит тёмное, прохладное место, недоступное детям.

Срок годности

5 лет.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:СолианТиапридалПросульпинБетамаксСульпиридЭглонил

Основной аналог представлен препаратом Тиапридал.

Алкоголь

Установлено, что алкоголь способен усиливать седативный эффект нейролептиков. Поэтому при лечении Тиапридом противопоказано применение спиртосодержащих средств.

Отзывы о Тиаприде

Препараты подобного действия часто обсуждаются в сети на различных женских или детских форумах. Как показывают отзывы о Тиаприде, его нередко назначают для лечения детей, например, при лечении болезни Туретта, а также обсессивно-компульсивного синдрома.

Также встречаются сообщения, что данный препарат отлично помогает устранить напряжённое состояние, снизить агрессию и раздражённость. Как известно, Тиаприд обладает минимальным, но высокоэффективным действием на психическое самочувствие пациента.

Кроме того, это лекарство назначается пожилым пациентам, людям, страдающим острыми и хроническими формами болевых синдромов и так далее.

Следует отметить, что этот препарат можно принимать только по назначению специалиста, так как в период лечения необходима регулярная корректировка дозировки и контроль состояния пациента.

Цена Тиаприда, где купить

Цена Тиаприда в таблетках 100 мг в российских аптеках варьируется в пределах 680-900 рублей.

Стоимость Тиаприда в растворе для внутривенного или внутримышечного введения 50 мл составляет 360-400 рублей.

medside.ru

Инструкция к Тиаприд (таблетки)

Тиапридал ®. Тиаприд. таблетки. В 1 таблетке содержится:

Действующее вещество:

тиаприда гидрохлорид - 111,1 мг (в пересчете на тиаприд -100 мг).

Вспомогательные вещества:

маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кремния диоксид коллоидный водный, магния стеарат. ОписаниеБелые или кремовато-белые круглые плоские таблетки со скошенными с обеих сторон краями, с крестообразной риской на одной стороне и гравировкой «Т 100» на другой, без запаха или со слабым запахом. антипсихотическое (нейролептическое) средство. N05AL03. Фармакодинамика Антипсихотическое средство - атипичный нейролептик, in vitro селективно блокирующий подтипы D2 и D3 дофаминовых рецепторов без наличия какой-либо значимой аффинности к рецепторам основных центральных нейротрансмиттеров (включая серотонин, норадреналин, гистамин). Исследования нейрохимических и поведенческих реакций, проведенные in vivo, подтвердили эти свойства тиаприда, показав наличие антидофаминергических эффектов при отсутствии значимых седации, каталепсии и снижения когнитивных способностей. Тиаприд способен воздействовать на дофаминовые рецепторы, предварительно уже сенсибилизированные к дофамину при применении каких-либо других антипсихотических средств, и с этим связывают его антидискинетические эффекты. В некоторых экспериментальных моделях стресса на животных, включая алкогольную т абстиненцию у мышей и приматов, была подтверждена анксиолитическая активность тиаприда. Тиаприд не показал формирования физической или психологической зависимости. Этим атипичным фармакодинамическим профилем объясняется клиническая эффективность тиаприда при многих расстройствах, включая гипердофаминергические состояния, такие как дискинезии и психоповеденческие нарушения, наблюдающиеся у пациентов с деменцией или у лиц, злоупотребляющих алкоголем, с меньшим количеством неврологических побочных эффектов по сравнению с типичными нейролептиками. Тиаприд обладает выраженным анальгезирующим (как при интероцептивной, так и при экстероцептивной боли), противорвотным за счет блокады дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра, гипотермическим действием за счет блокады дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Фармакокинетика

Абсорбция тиаприда быстрая. После приема внутрь 200 мг тиаприда максимальная концентрация препарата в плазме достигается за 1 час и составляет 1,3 мкг/мл. Биодоступность составляет 75%. При приеме таблеток непосредственно перед приемом пищи биодоступность увеличивается на 20%, а максимальная концентрация в плазме - на 40%. Абсорбция в пожилом возрасте замедляется. Распределение в организме происходит быстро (менее 1 часа). Проникает через гематоэнцефалический барьер и через плаценту без накопления. Объем распределения составляет 1,43 л/кг. У животных отмечали проникновение препарата в грудное молоко, с соотношением концентраций в молоке и в крови, составляющим 1,2:1. Не связывается с белками плазмы, очень слабо связывается с эритроцитами. Тиаприд метаболизируется незначительно (до 15%), метаболиты в основном неактивные. Не обнаружено конъюгированных метаболитов. 70% введенной дозы обнаруживается в моче в неизменном виде. Период полувыведения из плазмы составляет 2,9 часа у женщин и 3,6 часа у мужчин. Выведение происходит преимущественно почками путем гломерулярной фильтрации и канальцевой секреции, почечный клиренс составляет 330 мл/минуту. У больных с нарушенной функцией почек, выведение зависит от клиренса креатинина, при снижении которого выведение тиаприда замедляется (см. «Способ применения и дозы»). У взрослых: - Купирование психомоторного возбуждения и агрессивных состояний, особенно при хроническом алкоголизме или в пожилом возрасте. - Упорный интенсивный болевой синдром. У взрослых и детей старше 6 лет: - Различные типы хореи, синдром Жилля де ла Туретта. У детей старше 6 лет: - Расстройства поведения с ажитацией и агрессивностью. - Повышенная чувствительность к тиаприду или к другим компонентам препарата. - Диагностированные или подозреваемые пролактин-зависимые опухоли, например: пролактинома гипофиза и рак молочной железы. - Феохромоцитома, подозрение на феохромоцитому. - Болезнь Паркинсона (кроме случаев настоятельной необходимости применения тиаприда). - Детский возраст до 6 лет (опасность развития удушья при попадании таблетки в дыхательное горло). - Период лактации (см. Беременность и период лактации»). - Одновременный прием леводопы (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). - Одновременный прием каберголина, хинаголида (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»), - У пациентов с предрасполагающими факторами для развития аритмий (с брадикардией менее 55 ударов в минуту; с нарушениями электролитного равновесия, в частности, с гипокалиемией, гипомагниемией; с врожденным удлинением интервала QT; с сопутствующей терапией препаратами, способными вызывать выраженную брадикардию (менее 55 ударов в минуту), нарушения электролитного равновесия, замедлять внутрисердечную проводимость или удлинять интервал QT, так как тиаприд может удлинять интервал QT и увеличивать риск развития тяжелых желудочковых нарушений ритма, включая развитие желудочковой тахикардии типа «пируэт» (см. «Взаимодействия с другими лекарственными средствами», «Особые указания»), - В сочетании с дофаминергическими противопаркинсоническими препаратами (амантадин, апоморфин, бромокриптин, энтакапон, лисурид, перголид, пирибедил, прамипексол, ропинирол, селегилин) у пациентов с болезнью Паркинсона, если есть настоятельная необходимость в применении тиаприда (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами», «Особые указания»). - У пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями (из-за возможности усиления ишемических расстройств при снижении артериального давления). - У лиц пожилого возраста (повышенный риск седации, ортостатической гипотензии). - У пациентов пожилого возраста с деменцией (см. «Особые указания»). - У пациентов с факторами риска развития инсульта (см. «Особые указания»), - У пациентов с почечной недостаточностью (требуется коррекция режима дозирования, см. «Способ применения и дозы»). - У пациентов с эпилепсией (нейролептики могут понижать эпилептогенный порог, хотя этот эффект у тиаприда не изучался). - У пациентов с факторами риска развития тромбоэмболий (см. «(Особые указания»), - У детей (недостаточная изученность применения препарата у этой категории пациентов), - У подростков в период полового созревания (из-за возможности нежелательных эффектов со стороны эндокринной системы, см. «Побочное действие»). - Во время беременности (см. «Беременность и период лактации»). - При одновременном применении лекарственных средств, содержащих этанол (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Беременность При назначении тиаприда беременным женщинам следует соблюдать осторожность, так как имеется ограниченное количество данных по применению тиаприда при беременности, а у новорожденных, матери которых в течение длительного времени получали лечение нейролептиками, в редких случаях наблюдалось развитие экстрапирамидных расстройств. Анализ беременностей, во время которых принимался тиаприд, не выявил у него тератогенных эффектов. Период лактации Исследования на животных показали, что тиаприд проникает в грудное молоко, однако проникает ли тиаприд в грудное молоко человека не известно. Грудное вскармливание во время его приема не рекомендуется. Только для взрослых и детей старше 6 лет. Необходимо всегда подбирать минимально эффективную дозу. Если позволяет состояние больного, лечение следует начинать с низких доз, с постепенным их пошаговым повышением. Суточная доза препарата делится на 2-3 приема. Купирование психомоторного возбуждения и агрессивных состояний, особенно при хроническом алкоголизме или в пожилом возрасте: Только у взрослых: не более 200 - 300 мг/сутки в течение 1 -2 месяцев. У пациентов пожилого возраста доза 200-300 мг/сутки должна достигаться постепенно. Лечение следует начинаться с дозы 50 мг 2 раза в сутки. Затем доза может постепенно увеличиваться на 50-100 мг каждые 2-3 дня. Средняя доза, используемая у пациентов пожилого возраста, составляет 200 мг/сутки, а максимальная доза - 300 мг/сутки. Хорея, синдром Жилля де ла Туретта У взрослых: 300 - 800 мг/сутки. Лечение следует начинать с очень низкой дозы - 25 мг в сутки, с ее последующим постепенным увеличением до достижения минимальной эффективной дозы. У детей старше 6 лет: 3-6 мг/кг/сутки. Максимальная доза составляет 300 мг/сутки. У взрослых и детей продолжительность лечения определяется в каждом конкретном случае врачом и зависит от клинического течения заболевания. Упорный интенсивный болевой синдром. Только для взрослых: 200 - 400 мг/сутки. Расстройства поведения с ажитацией и агрессивностью у детей в возрасте старше 6 Доза составляет 100 - 150 мг/сутки. Пациенты с нарушением функции почек У пациентов с почечной недостаточностью экскреция тиаприда коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому при клиренсе креатинина 30-60 мл/мин. доза снижается на 25%, при клиренсе креатинина 10-30 мл/мин. доза снижается в 2 раза, при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин. доза снижается в 4 раза по сравнению с дозами при нормальной функции почек. Пациенты с нарушением функции печени Препарат мало метаболизируется, изменения режима дозирования не требуется. Частота возникновения неблагоприятных реакций была представлена в соответствии со следующими градациями: очень часто (≥ 10%), часто (≥1%,

www.proanalogi.ru


Смотрите также